ブプレノルフィン
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のブプレノルフィンは、オピオイドグループの非常に効果的な鎮痛剤です。それは、一方では疼痛治療に使用され、他方ではオピオイド依存症の治療における離脱に使用されます。ここでは、ブプレノルフィンの効果と使用形態（パッチ、錠剤など）、および考えられる副作用について知る必要があるすべてを読むことができます。
これがブプレノルフィンのしくみです
オピオイド有効成分として、有効成分ブプレノルフィンは、アヘン剤のようにポピー植物に自然に存在するのではなく、それらを化学的および薬理学的にモデル化しています。構造の的を絞った変化のおかげで、オピオイドは効果と副作用の点でアヘン剤よりも有益です。
他のオピオイドやアヘン剤と同様に、ブプレノルフィンは中枢神経系、つまり脳と脊髄のオピオイドドッキング部位（受容体）を介して機能します。それらは主に鎮痛効果があり、通常、そこにドッキングする体自身のエンドルフィンよりも受容体に強い効果があります。
疼痛治療にも使用されるアヘン剤モルヒネは、他のすべてのアヘン剤およびオピオイドがその効力に関して比較される標準的な有効成分として機能します。これと比較して、有効成分のブプレノルフィンは約25から50倍強力です。
ブプレノルフィンは、痛みや咳を和らげ、呼吸を遅くし、吐き気や便秘を引き起こすなど、他のオピオイドやアヘン剤といくつかの効果を共有しています。それにもかかわらず、それは副作用の非常に有益なスペクトルを持っています。たとえば、他の有効成分とは対照的に、呼吸抑制に対していわゆる「天井効果」（飽和効果）を示します。特定の投与量を超えると、モルヒネの場合のように呼吸抑制がさらに強くなることはありません。例。
さらに、ブプレノルフィンは、いわゆる完全アゴニスト（投与量の増加とともに効果がますます増加する）ではなく、他のオピオイドと組み合わせても、一定の割合の効果がありますが、それ以上ではない部分アゴニストです。この効果は、離脱症状を効果的に軽減することができますが、用量の増加や過剰摂取にはつながらないため、依存症を解消するために特に重要です。
ブプレノルフィンの摂取、分解および排泄
剤形に応じて、皮膚（絆創膏）または粘膜（舌下錠）のいずれかから吸収されます。粘膜を介して、有効成分は約1時間半後に最高の血中値に達します。有効成分のブプレノルフィンは、パッチを介してゆっくりと体内に入り、4〜12時間後に血中の有効濃度に達しますが、最大値は約1日半後になります。ブプレノルフィンの約3分の2は胆汁とともに腸を介して変化せずに排泄され、3分の1は肝臓で分解され、尿中に排泄されます。
ブプレノルフィンはいつ使用されますか？
オピオイドブプレノルフィンは、重度および非常に重度の痛み（手術後の痛み、心臓発作、腫瘍の痛みなど）の治療に使用され、オピオイド中毒者の代替療法のための中毒療法と組み合わせて使用されます。
オピオイドを静脈内投与した中毒者の治療のために、ブプレノルフィン舌下錠の誤用（溶解および注射による）を防ぐことを目的とした有効成分ナロキソンとの併用製剤もあります。
これがブプレノルフィンの使い方です
痛みを治療するために、ブプレノルフィンを医師が注射で投与することができます。これにより、作用が最も早く始まります。それ以外の場合は、舌下錠が使用され、短時間で口腔内で溶解します。それらの投与量は痛みの重症度に依存し、医師が決定する必要があります。 6〜8時間ごと、つまり1日3〜4回、0.2〜0.4ミリグラムのブプレノルフィンの投与量が一般的です。
ブプレノルフィンパッチ（経皮パッチとも呼ばれます）は数日間（メーカーによって異なりますが、通常3〜4日）貼り付けられ、皮膚から体内にブプレノルフィンを継続的に放出します。この剤形は、長期治療のためにしばしば選択されます。パッチを交換するときは、パッチのブプレノルフィン含有残留物が皮膚に付着しないように注意する必要があります。新しいパッチは、皮膚の新しい適切な領域に配置する必要があります。
オピオイド中毒者を引き離すには、ブプレノルフィンの投与量を個別に設定する必要がありますが、通常は疼痛治療よりもはるかに高くなります。 1日の最大投与量は24ミリグラムのブプレノルフィンです（1日3回8ミリグラムに相当）。
ブプレノルフィンの副作用は何ですか？
ブプレノルフィンの使用は、他のオピオイドと同様の副作用を伴います。患者の10％以上が、吐き気、頭痛、不眠症、発汗の増加、脱力感、禁断症状を経験しています。
さらに、気道の炎症、食欲不振、落ち着きのなさ、不安、うつ病、眠気、めまい、震え、心臓リズムの変化、血圧の低下、息切れ、消化不良、便秘、嘔吐、発疹などのブプレノルフィンの副作用、関節、骨と筋肉の痛み。
言及されたブプレノルフィンの副作用は、依存症の中止療法に使用されるものなど、高用量でより頻繁に発生します。
ブプレノルフィンを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
ブプレノルフィンを中枢神経系を抑制する他の物質と一緒に摂取すると、鎮静作用、抑制作用、および鎮静作用が過度に強くなる可能性があります。このような物質には、ベンゾジアゼピングループの鎮静剤や睡眠薬（ジアゼパム、ロラゼパムなど）、その他の鎮痛剤、抗アレルギー薬（ドキシラミン、ジフェンヒドラミン）、抗精神病薬/神経弛緩薬（ハロペリドール、クロルプロマジン、オランザピン）、アルコールが含まれます。
ブプレノルフィンは、特定の酵素（シトクロムP450 3A4）によって肝臓で分解されます。この酵素の活性を刺激する活性物質（いわゆる酵素誘導剤）を同時に摂取すると、ブプレノルフィンをより早く分解することができます。その結果、効果が弱くなるか、まったく機能しなくなります。このような酵素誘導剤の例は、てんかんおよびけいれんに対する薬剤（カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール）および抗生物質リファンピシンです。
ブプレノルフィンは妊娠中や授乳中に服用しないでください。特に出産直前や授乳中に有効成分を服用すると、子供の循環に入る可能性が高くなります。これは「フロッピー幼児症候群」につながる可能性があり、新生児や乳児は体の緊張をほとんど示さず、環境にほとんど反応せず、呼吸が浅くなり、生命を脅かす可能性があります。
ブプレノルフィンで薬を服用する方法
有効成分ブプレノルフィンを含む製剤は麻薬として分類され、特別な麻薬処方を使用して専門医によってのみ処方される場合があります。この処方箋を使用すると、薬局で適切な薬を入手できます。
ブプレノルフィンはどのくらい知られていますか？
ブプレノルフィンは、1968年に製薬会社Reckitt＆Colman（現在のReckitt Benckiser）によって発見され、特許を取得しました。それ以来、ブプレノルフィンは疼痛治療の貴重な有効成分に発展し、世界保健機関の必須医薬品のリストにも含まれています。 （誰）。特許保護の期限が切れたため、有効成分のブプレノルフィンを含むジェネリック医薬品が数多く存在します。
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