カルベジロール

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のカルベジロールは、高血圧、狭心症(心不全)、心不全の治療に使用されます。ベータ遮断薬としては心臓を弱める効果があり、アルファ遮断薬として血管を拡張して血管抵抗を減らします。どちらの効果も心臓の働きをより経済的にします。ここでは、カルベジロール、副作用、および使用法について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがカルベジロールのしくみです

人体にストレスがかかり、一生懸命働かなければならないとき、副腎はアドレナリンやノルアドレナリンなどのストレスホルモンを血中に放出します。それらは、標的器官の特定のドッキングポイント(受容体)に結合し、したがってそれらを高性能に調整します。これらのホルモンの放出により、心臓の鼓動が速くなり、血管が収縮するにつれて血圧が上昇します。細気管支(肺の気道の細い枝)は、より多くの酸素を取り込むために広がります。エネルギーを提供するための脂肪の分解が刺激され、消化が最小限に抑えられるため、エネルギーが無駄になりません。

このシステムのバランスが崩れていると、心拍が絶えず速くなり、高血圧になる可能性があります。これは短期的には問題ではありませんが、長期的には心臓血管系や他の臓器に損傷を与えます。これは心臓のパフォーマンスを低下させます、それはそれがさらにもっと働かなければならないことを意味します。この悪循環は通常、投薬によって中断されなければなりません。

カルベジロールなどのベータ遮断薬は心臓のベータ受容体を占有するため、ストレスホルモンはもはやドッキングせず、急速な心拍を引き起こす可能性があります。これにより、心臓が再び通常のペースで鼓動し、血圧が低下します。

カルベジロールのユニークな点は、アルファ遮断薬としても機能することです。また、アドレナリンが収縮して血圧を上昇させる血管内のアルファ受容体を阻害します。血管が弛緩し、心臓は抵抗が少なくなるのを防ぐ必要があります。これもまた穏やかです。

カルベジロールの摂取と分解

有効成分のカルベジロールは、口から摂取するとすぐに腸に吸収されます。血中の最高レベルは約1時間後に到達します。有効成分は主に肝臓で代謝されて不活性な分解産物になり、その後、胆汁とともに糞便中に排泄されます。約6〜10時間後、摂取したカルベジロールの半分がこのように排泄されます。

カルベジロールはいつ使用されますか?

カルベジロールは、次のような心血管系の疾患に使用されます。

  • 安定した慢性心不全
  • 慢性心臓病(狭心症)

カルベジロールによる治療は症状に対抗するだけであり、病気の原因には対抗しないため、適用は長期的でなければなりません。

これがカルベジロールの使い方です

有効成分のカルベジロールは錠剤の形で使用されます。治療は「忍び寄る」必要があるため、これらはさまざまな投与量で利用できます。非常に低い投与量で開始し、目的の効果が得られるまでゆっくりと増やします。基礎疾患と患者の体重に応じて、1日あたりの最大投与量は50〜100ミリグラムのカルベジロールです。朝と夕方に食事と一緒に服用します。治療が終了したら、これは「段階的に」、つまり投与量を徐々に減らして行う必要があります。

病気の重症度と重症度によっては、ACE阻害薬、脱水薬、強心配糖体など、カルベジロールに加えて他の薬を服用することが理にかなっている場合があります。

カルベジロールの副作用は何ですか?

カルベジロールによる治療中、めまい、頭痛、心不全、低血圧、倦怠感などの副作用が、治療を受けた10人に1人以上で発生します。

さらに、治療を受けた10人から100人ごとに、次のカルベジロール副作用が発生する可能性があります:上気道の感染症と炎症、尿路感染症、貧血、体重増加、糖尿病患者の血糖値の高低、高コレステロール値、うつ病、乾燥した炎症を起こした目、視覚障害、遅い心拍、水分保持、立ち上がったときのめまい、手足の冷え、息切れ、喘息の愁訴、吐き気、下痢、嘔吐、消化不良、体の痛み、腎機能障害、勃起障害。

カルベジロールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

カルベジロールによる治療中に他の薬を服用すると、それらの間の相互作用が発生する可能性があります。ベータ遮断薬のカルベジロールは、特定のタンパク質(p-糖タンパク質)によって体内で輸送され、他の薬物も代謝する特定の酵素システム(CYP2D6およびCYP2C9)によって肝臓で分解されます。したがって、追加の有効成分を摂取すると、カルベジロールのレベルが高すぎたり低すぎたりする可能性があります。

心臓の薬であるジゴキシンを同時に服用すると、血中濃度が上昇します。したがって、特に治療の開始時に、定期的な血中濃度チェックを実施する必要があります。

主に臓器移植後に使用される免疫抑制剤であるシクロスポリンによる治療は、シクロスポリンの血中濃度を上昇させるため、用量を減らす必要があります。

シメチジン(酸関連の胃の問題の場合)やヒドララジン(心不全の場合など)などの有効成分、およびアルコールは、肝臓でのカルベジロールの分解を遅らせることができます。その結果、血中の血中濃度が上昇する可能性があります。

インスリンと経口抗糖尿病薬の効果は、ベータ遮断薬のカルベジロールによって強化することができます。また、低血糖症を隠すこともできます。そのため、糖尿病患者は血糖値に特に注意を払う必要があります。

ベラパミル、ジルチアゼム、アミオダロンなどの抗不整脈薬は、カルベジロールと同時に服用すると、心臓の重篤な伝導障害や心不整脈を引き起こす可能性があります。

血圧を下げる物質を同時に投与すると、予期せぬ急激な血圧低下を引き起こす可能性があります。このような物質には、血圧降下剤であるクロニジン、他のベータ遮断薬、バルビツール酸塩(鎮静剤および睡眠薬)、三環系抗うつ薬、およびアルコールが含まれます。

喘息患者、特に呼吸困難の場合、長期治療のために長時間作用型物質を吸入したり、短期治療のために短時間作用型気管支拡張薬を吸入したりする場合は注意が必要です。彼らにとって、カルベジロールなどのベータ遮断薬を服用すると、喘息薬の効果が中和されるため、急性の息切れや喘息の症状などの副作用を引き起こす可能性があります。

カルベジロールなどのベータ遮断薬は胎盤への血流を減少させるため、妊娠中の女性には使用しないでください。有効成分のカルベジロールは母乳に移行するため、緊急に治療が必要な場合は、授乳中の女性は授乳を中止する必要があります。

18歳未満の子供では、研究が不足しているため、有効成分のカルベジロールは使用しないでください。

カルベジロールで薬を服用する方法

有効成分カルベジロールを含む製剤は、医師の処方箋の後に薬局でのみ購入できます。

カルベジロールはいつから知られていますか?

カルベジロールは第3世代のベータ遮断薬です。これは、ベーリンガーマンハイム(現在のロシュ)によって開発されました。有効成分の権利は後にグラクソ・スミスクラインに売却され、カルベジロールとその製剤はまだ詳細に検討されていました。 1990年代半ばに、ヨーロッパ諸国で医薬品有効成分として承認されました。現在、有効成分カルベジロールを含む多くのジェネリック医薬品があります。

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