デュロキセチン
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のデュロキセチンは、選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬です（SSNRI-英語の「選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬」）。うつ病、不安障害、失禁、糖尿病性多発神経障害（糖尿病の神経障害）の治療に使用されます。米国では、有効成分は線維筋痛症の治療にも承認されていますが、失禁の治療には承認されていません。ここでは、デュロキセチンについて知る必要があるすべてを読むことができます：効果、使用および副作用。
これがデュロキセチンのしくみです
脳内の神経細胞（ニューロン）は、メッセンジャー物質（神経伝達物質）を使用して相互に通信します。1つの細胞が特定の神経伝達物質を放出し、ドッキングポイント（受容体）を介して次の細胞によって認識されます。次の細胞は（受容体と神経伝達物質に応じて）抑制または興奮する可能性があり、細胞は通常他の多くのニューロンへの接続（シナプス）を持っているため、これは非常に複雑なネットワークを作成しますが、これは部分的にしか理解されていません。
特定のメッセンジャー物質は通常、非常に特殊な効果を引き起こすことが示されています。一般に「幸福ホルモン」と呼ばれるセロトニンの場合、濃度が低すぎるとうつ病になり、濃度が高すぎると精神病や妄想につながります。一方、ノルエピネフリンは、脳の特定の領域を活性化する役割を担う刺激的な神経伝達物質です。
神経細胞間のコミュニケーションを正確に制御できるようにするために、神経伝達物質を放出する神経細胞は、同じものを再び拾い続けます。これにより、次のセルへの信号の時間が制限されます。デュロキセチンの投与などによってこの再開が阻害されると、神経伝達物質は次の神経細胞の受容体に長く留まり、より強い効果を発揮します。セロトニンとノルエピネフリンの欠乏は、うつ病や不安障害として現れることがよくありますが、この方法で修正するか、プラスの影響を与えることができます。
糖尿病性ニューロパチーおよび線維筋痛症の治療におけるデュロキセチンの鎮痛特性は、鎮痛神経経路の興奮に起因します。とりわけ、これは過敏な痛みの閾値を正常化することができます。同様に、デュロキセチンによるセロトニンおよびノルアドレナリン系の刺激の増加は、腹圧性尿失禁を治療することができる尿道括約筋の閉鎖の増加を引き起こします。
デュロキセチンの摂取、分解および排泄
デュロキセチンを服用した後、有効成分は腸を介して血液に吸収されます。デュロキセチンの最高血中濃度は6時間後に測定でき、摂取直後に肝臓で部分的に分解されるため、有効成分の約半分だけが主要な血流に到達します。その後、有効成分のデュロキセチンは血流を介して脳に到達します。効果のない分解産物の半分は、12時間以内に腎臓から尿とともに排泄されます。
デュロキセチンはいつ使用されますか？
有効成分のデュロキセチンは、以下の治療薬として承認されています。
- うつ病（いわゆる大うつ病）
- 糖尿病性神経障害性疼痛
線維筋痛症の疼痛緩和のためのデュロキセチンの使用は、ドイツの「適応外」、すなわち承認区域外で発生します。
デュロキセチンによる治療は通常長期的ですが、用量を調整する必要があるかどうか、または治療がまだ必要かどうかを定期的にチェックする必要があります。
これがデュロキセチンの使用法です
有効成分のデュロキセチンは、腸のペレットを含むカプセルの形で摂取され、腸内でのみ有効成分を放出します。適用分野に応じて、30〜60ミリグラムのデュロキセチンが1日1回または2回服用されます。最大1日量は120ミリグラムです。忍容性を高めるために、治療は低用量で開始され、その後、必要な最終用量まで徐々に増加されます。
カプセルは、食事の有無にかかわらず、コップ一杯の水で飲み込まれます。嚥下困難または経管栄養の場合、デュロキセチンペレットを水に懸濁して摂取することもできますが、いかなる状況でも噛んではいけません。
治療を終了するには、デュロキセチンの用量をゆっくりと減らす必要があります（いわゆる「漸減」用量）。そうしないと、重篤な副作用が発生する可能性があります。
デュロキセチンにはどのような副作用がありますか？
デュロキセチンの副作用は、治療の開始時により顕著になり、時間の経過とともに良くなる傾向があります。治療を受けた患者の10％以上が、頭痛、眠気、吐き気、口渇などの副作用を経験しています。
患者の約10〜100人に1人が、食欲減退、不眠症、不安、性的欲求の低下（性欲）および勃起不全（インポテンス）、めまい、震え、動悸、耳鳴り、視力障害、血圧上昇、消化不良および腹部を報告しています。痛み、発汗、発疹、筋肉の痛みとけいれん、体重減少と尿の保持。
デュロキセチンを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
デュロキセチンは肝臓で特定の酵素（シトクロムP450 1A2および2D6）によって分解され、他の薬物も分解します。これらを同時に摂取すると、個々の有効成分の血中濃度が上昇または下降する可能性があります。これは、例えば、フルボキサミン、アミトリプチリン、イミプラミンおよびデシプラミンなどの抗うつ薬、トルテロジンなどの過活動性膀胱に対する薬剤、およびリスペリドンなどの精神病および統合失調症の治療のための薬剤に適用される。
喫煙者は非喫煙者よりも早くデュロキセチンを分解します。
脳内のセロトニン濃度を高める薬は、生命を脅かすセロトニン症候群につながる可能性があるため、デュロキセチンと組み合わせるべきではありません。問題の薬には、MAOタイプの抗うつ薬（モクロベミドやトラニルシプロミンなど）、他の抗うつ薬、セントジョンズワートサプリメント、片頭痛薬（スマトリプタンやナラトリプタンなど）、強力な鎮痛剤（トラマドール、フェンタニル、ペチジンなどのオピオイド）が含まれます。トリプトファンや5-ヒドロキシトリプトファン（5-HTP）などのセロトニン前駆体。
デュロキセチンとフェンプロクモン、ワルファリン、ASA /アセチルサリチル酸などの抗凝固剤との組み合わせは、血液凝固時間を変化させる可能性があるため、注意深く監視する必要があります。抗凝固剤の投与量を調整する必要があるかもしれません。
他の多くの抗うつ薬と同様に、デュロキセチンは、特に青年期に自殺のリスクを高める可能性があります。このため、デュロキセチンは18歳以上の人にのみ承認されており、使用する傾向のある患者には使用しないでください。または、医師の監督下でのみ使用してください。
肝臓または腎臓の機能障害のある患者には、デュロキセチンの減量が推奨されます。
デュロキセチンは子供に害を及ぼす可能性があるため、妊娠中および授乳中は使用しないでください。
デュロキセチンで薬を服用する方法
デュロキセチンを含む製剤は、すべての投与量およびすべての目的のための処方箋を必要とします。
デュロキセチンはどのくらい知られていますか？
抗うつ薬デュロキセチンは、製薬会社イーライリリーアンドカンパニーの科学者によって開発され、1986年に特許が申請され、1990年に付与されました。最初の登録は2004年に米国で許可され、同じ年の後半にドイツでも許可されました。特許は2014年の初めに失効しました。それ以来、有効成分デュロキセチンを含むいくつかのジェネリック医薬品が市場に出回っています。
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