エキセメスタン

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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いわゆるアロマターゼ阻害剤として、有効成分のエキセメスタンは、体自身のエストロゲンの生成を防ぎます。ホルモン産生の阻害は、腫瘍がその成長においてホルモンの影響を受ける場合、進行性乳がんの女性に特に示されます。ここでは、エキセメスタンの効果と使用法、副作用、相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがエキセメスタンのしくみです

エストロゲン（エストロン、エストラジオール、およびエストリオール）は女性ホルモンです。それらは、主に卵巣の前駆物質から女性の体（男性でも少量）で形成されます。性ホルモンは性的特徴の発達に重要であり、他のホルモン（プロゲステロンなど）と一緒になって、月経周期を続けます。閉経期には、卵巣は徐々にエストロゲンの産生を停止します。その後、ホルモンは他の組織（筋肉、脂肪組織、乳腺組織）で少量しか生成されません。したがって、エストロゲンレベルは非常に低い値に低下します。

乳がんの一部の症例では、腫瘍はホルモン感受性であり、これはその成長がエストロゲンに依存していることを意味します。閉経後の低エストロゲンレベルはこれに十分かもしれません。このホルモン制御の腫瘍増殖を抑制するために、エキセメスタンなどのアロマターゼ阻害剤が使用されます。それらは、エストロゲン前駆体の活性ホルモンへの変換に関与する筋肉および脂肪細胞の酵素アロマターゼを阻害します。これはエストロゲンレベルを非常に大幅に低下させ、それ以上の腫瘍の成長を妨げることがよくあります。

エキセメスタンの吸収、分解および排泄

摂取後、有効成分は腸粘膜を介して血液に吸収され、最初に肝臓に輸送されます。そのほとんどはそこで解体されます。残り（10パーセント未満）は、アロマターゼをブロックする筋肉と脂肪組織に行き着きます。エキセメスタンは肝臓で分解され、尿と便に排泄されます。

エキセメスタンはいつ使用されますか？

アロマターゼ阻害剤のエキセメスタンは、有効成分のタモキシフェンによる2〜3年間の治療後、ホルモン感受性の早期乳がんの支持療法として承認されています。タモキシフェンが腫瘍の成長を止めることができない場合、有効成分は進行性乳がんの治療にも承認されています。閉経後の女性だけがエキセメスタンで治療することができます。しかし、これはまた、投薬の助けを借りて時期尚早にもたらされる可能性があります。

長期的に腫瘍の成長を防ぐために、有効成分は通常数年間服用されます。

これがエキセメスタンの使い方です

有効成分のエキセメスタンは、吸収を改善するため、食後に1日1回錠剤として服用します。通常の1日量は25ミリグラムのエキセメスタンです。早期乳がんの患者さんの使用期間は医師が個別に決定します。進行乳がんでは、腫瘍がそれ以上成長しない限り、治療は通常永続的です。

エキセメスタンにはどのような副作用がありますか？

エキセメスタンはエストロゲンのレベルの突然の急激な低下につながるため、特に治療の開始時に、重度の閉経後の症状が発生する可能性があります。

頭痛、眠気、うつ病、不眠症、白血球の減少、ホットフラッシュ、腹痛、吐き気、血中および肝臓の酵素レベルの上昇、発汗、倦怠感、筋肉および関節の痛みなどのエキセメスタンの副作用は、10人に1人以上で発生します治療を受けた女性。

その他の一般的な副作用は、食欲不振、血小板数の減少、異常な感覚、嘔吐、下痢、便秘、消化不良、脱毛、発疹、かゆみ、骨折、骨密度の低下、および水分貯留と衰弱です。

エキセメスタンを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

エキセメスタンは他の薬も分解する肝臓酵素によって分解されるため、それらのいくつかは相互作用する可能性があります。これまでのところ、肝臓がより多くの分解酵素を生成することを保証する薬物との相互作用が観察されています。その結果、エキセメスタンはより迅速に分解され、効果が減少するか、まったく効果がありません。このような有効成分の例としては、抗生物質のリファンピシン、てんかんや発作に対する特定の有効成分（フェニトイン、カルバマゼピン）、ハーブ系抗うつ薬のセントジョンズワートがあります。

エキセメスタンの影響を危険にさらさないために、治療中にエストロゲンを含む薬を服用したり、皮膚に塗布したりしないでください。

エキセメスタンは閉経後の女性のみが使用できます。子供、青年、出産の可能性のある女性、妊娠中の女性、授乳中の女性、男性の患者は、エキセメスタンを服用することは許可されていません。

エキセメスタンで薬を入手する方法

エキセメスタンを含む製剤は、処方箋と薬局ですべての投与量とパックサイズでのみ入手可能です。

エキセメスタンはどのくらい知られていますか？

エキセメスタンは、活性物質であるアナストロゾールとレトロゾールに続いて、ホルモン感受性タイプの乳がんの治療のために開発された3番目の経口活性アロマターゼ阻害剤です。 3つの有効成分はすべて、禁止されているドーピング剤（アナボリックステロイド）の副作用を防ぐためにアスリートが服用しているため、禁止されている薬のリストに含まれています。

1999年にドイツで最初に承認された製薬会社ファイザーによって販売されたアロマターゼ阻害剤は、もはや特許で保護されていないため、現在、有効成分エキセメスタンを含む多くのジェネリックが市場に出回っています。

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