チカグレロル
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のチカグレロルは、いわゆる血小板凝集阻害剤（TAH）です。つまり、血小板（血小板）が蓄積し、血管内に血栓が形成されるのを防ぎます。多くの場合、血液凝固を阻害するアセチルサリチル酸（ASA）と組み合わされますが、その方法は異なります。この有効成分の組み合わせは「二重血小板阻害」と呼ばれます。ここでは、チカグレロルの効果と使用法、投与量、および副作用について詳しく読むことができます。
これがチカグレロルのしくみです
体の血管系から血液が漏れると、体は失血を止めようとします。これを行うために、血液凝固が活性化され、それにより、漏れを封じるために患部に正確に血餅が形成されます。これには、赤血球と白血球に加えて3番目のタイプの血球を構成する血小板が重要な役割を果たします。血小板の役割は、血管の漏出を検出し、その後凝固を開始することです。これを行うために、血小板は血液中の他のタンパク質の助けを借りて損傷した領域に付着し、活性化されます。これにより、血管をできるだけ早く閉じるためにすべてが開始されます。それらはまた、さらなる血小板を引き付けて活性化するメッセンジャー物質（トロンボキサンやADPなど）を放出します。放出される血小板には、これらのメッセンジャー物質のドッキングポイント（受容体）もあります-それらはさらに強力に活性化します。 1つは「正のフィードバックループ」について話します。この「凝固カスケード」のさらなる過程で、血餅は「接着性」フィブリンと架橋され、したがって強化される。
このプロセスがさまざまな要因によって妨げられ、過度に敏感に活性化される可能性がある場合、凝固障害と言えます。次に、血流中に大きな血餅が形成され、たとえば脳や心臓に供給する重要な血管が詰まる可能性があります。
これを回避するために、たとえばチカグレロルを使用した投薬は、凝固プロセスに介入します。中心的な役割があるため、特に血小板を使用することがよくあります。
抗凝固剤チカグレロルは、ADPの受容体を特異的に阻害します。これにより、血小板のさらなる活性化と血小板の「自己活性化」が抑制されます。二重血小板阻害におけるチカグレロルとASA（アセチルサリチル酸）の組み合わせもトロンボキサンの形成を防ぎ、血小板の凝固性をさらに低下させます。
チカグレロルの摂取、分解および排泄
チカグレロルを服用した後、有効成分の約3分の1が腸から血流に吸収され、1時間半後に最大血中濃度に達します。抗凝固剤は、肝臓でシトクロムP450酵素システムによって部分的に別の活性物質に変換されます。チカグレロル自体とその代謝物の両方が、尿とともに少量で体から排泄されますが、主に便とともに排泄されます。 7〜8時間後、チカグレロルの血中濃度は摂取量の約半分に低下します。
チカグレロルはいつ使用されますか？
有効成分のチカグレロルは、冠状動脈の閉塞（心臓発作）または大規模な狭窄（狭心症）をすでに患っている成人患者の血栓形成を予防するために、ASAとの組み合わせで承認されています。
チカグレロルは、血栓形成を恒久的に抑制するために長期間服用する必要があります。
これがチカグレロルの使い方です
チカグレロルによる治療の開始時に、180ミリグラムの有効成分が摂取され、その後、約12時間の間隔で1日2回90ミリグラムが摂取されます。食事の有無にかかわらず服用できます。
患者が嚥下困難であるか、胃管を通して栄養を与えられている場合、チカグレロル錠は粉砕され、水中の懸濁液として与えられます。
飲み忘れた場合は、服用しないでください。通常の時間に次の服用をしてください。同時に2回服用することはできません！
チカグレロルにはどのような副作用がありますか？
チカグレロルは、患者の1〜10％で、鼻血、息切れ、胃腸管の出血、あざ、皮膚および皮下組織の出血を引き起こします。
時折、めまい、頭痛、頭蓋骨出血、眼出血、血性咳嗽、嘔吐血、胃腸潰瘍、口腔出血、発疹、かゆみ、尿路、膣からの出血などのチカグレロールの副作用も粘膜の衰弱と同様に存在します免疫系。
チカグレロルを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
チカグレロルと他の薬剤との相互作用は多様であるため、治療を開始する前に、それに応じて治療法を確認する必要があります。
チカグレロルは、肝臓で酵素チトクロームP450 3A4によって分解されます。この酵素は、体内の他の多くの活性物質も分解します。これらの薬剤のいくつかは酵素をブロックすることができ、それはあなたの血中のチカグレロルのレベルを増加させます。これらの有効成分には、たとえば、抗生物質（クラリスロマイシン、メトロニダゾール、クロランフェニコール）、抗真菌剤（フルコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール）、HIV薬（リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル）、および多くの薬草療法（ギンセン、バレリアン、グレープフルーツジュース）が含まれます。
逆に、いくつかの物質は酵素シトクロムP450 3A4の量を増加させ、それによってチカグレロルの分解を増加させる可能性があります。これは、例えば、てんかんおよび発作の薬剤（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール）、一部の食品（ショウガ、ニンニク、カンゾウ）、およびハーブ系抗うつ薬のセントジョンズワートに適用されます。
妊娠中および授乳中のチカグレロルの使用に関するデータは限られているため、この期間中は抗凝固剤を使用しないでください。同じことが18歳未満の子供や若者にも当てはまります。
チカグレロルで薬を服用する方法
有効成分チカグレロルを含む製剤は処方箋が必要であるため、医師の処方箋の後に薬局でのみ入手可能です。
チカグレロルはいつから知られていますか？
抗凝固剤チカグレロルは、製薬会社アストラゼネカの科学者によって、ADPによる血小板の活性化を阻害する最初の有効成分として開発されました。 2011年に欧州市場で発売されました。有効成分の新規性とかなりの追加の利点は、ドイツの医薬品の固定価格を設定する連邦合同委員会によっても認められました。このため、有効成分チカグレロルを含む製剤は比較的高価ですが、心臓発作後の死亡率を以前の治療法よりも減らすことができるという利点があります。
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