ネビボロール

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Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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ネビボロールは、ベータ遮断薬のグループからの血圧降下薬です。第三世代のベータ遮断薬の比較的新しい有効成分として、それは古い有効成分と比較して効果と副作用の特に有利なプロファイルを持っています。ここでは、ネビボロールの効果と使用法、副作用、相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがネビボロールのしくみです

ネビボロールは、ベータ1選択的ベータ遮断薬のグループからの薬です。ベータ1受容体はメッセンジャー物質の特定のドッキングポイントであり、主に心臓に見られます。これらの受容体とドッキングすることにより、ネビボロールは心拍数を低下させ（負の変時作用）、心臓の鼓動力を低下させることができます（負の変力作用）。

さらに、有効成分は興奮の伝導に影響を与え（負の変伝導作用;抗不整脈効果）、血圧を下げます（降圧作用）。

作用機序の詳細

ストレスの多い状況では、体は酸素と栄養素の必要性が高まっています。このようなストレスの多い状況ですべての臓器や組織に最適に供給するために、アドレナリンなどのストレスホルモンが血流に放出されます。さらに、個々の臓器は、ノルエピネフリンなどのメッセンジャー物質で神経経路を活性化することによって直接刺激され、そのパフォーマンスを向上させます。

その結果、気道が広がり、肺がより多くの酸素を吸収できるようになります。心拍が加速され、酸素と栄養素が体の周りをより速く移動します。体内の他の重要なプロセスにより多くのエネルギーを提供できるようにするために、消化が遅くなります。さらに、内臓や筋肉への血流が増加し、四肢や皮膚の表面への血流が減少します。

高血圧の患者や心不全の患者の場合、このシステムは正常な状態でも過度に調節されており、特に心臓や血管に永続的な不要なストレスをもたらします。次に、ネビボロールのようなベータ遮断薬が役立ちます：

それらはアドレナリンとノルアドレナリンのドッキングポイントをブロックします。その後、メッセンジャー物質はそれに結合できなくなるため、効果をトリガーできなくなります。

新しいベータ遮断薬は主に心臓に作用し、心臓の鼓動を通常のレベルに低下させます。有効成分のネビボロールには、血管内のさらなる作用メカニズムを介して血管拡張を引き起こすという特別な特徴もあります。血圧が低下し、小血管と大血管の血流量が向上します。

摂取、内訳、排泄

摂取後、ネビボロールは腸壁を通して血中に素早く吸収されます。肝臓では、有効成分が広範囲に代謝され、時には効果的な代謝産物になります。

ネビボロールを分解する能力は、遺伝的素因に応じて、患者ごとに異なります。主治医は、投与量を決定する際にこれを考慮に入れる必要があるかもしれません。有効成分を素早く代謝する患者（いわゆる「高速代謝」）では、有効成分の半分が約10時間後に排泄されます。一方、代謝が遅い場合、このプロセスには3〜5倍の時間がかかる可能性があります。

分解生成物は、便や尿とほぼ同じ割合で排泄されます。

ネビボロールはいつ使用されますか？

ネビボロールの適用分野（適応症）は次のとおりです。

高血圧（高血圧）
慢性心不全（心不全）軽度から中等度の重症度

一般的に、ネビボロールは永久に摂取されます。

これがネビボロールの使い方です

ネビボロールは錠剤の形で摂取され、必要に応じて分割することができます。何を食べても、1日1回、同じ時間に飲み込みます。

血圧降下作用は治療開始後1〜2週間で起こり、ネビボロールの完全な効果は4週間まで起こらないかもしれません。心不全の場合、特に低用量が開始され、その後徐々に増加します。

高血圧の場合、血圧を大幅に下げるために、ネビボロールを別の降圧薬と組み合わせるのが理にかなっています。この目的のために、ネビボロールと他の有効成分（ヒドロクロロチアジド= HCTなど）の固定された組み合わせも利用できます。

ネビボロールによる治療が終了した場合、有効成分を突然中止するのではなく、ゆっくりと、徐々に投与量を減らしてください（「漸減」）。

ネビボロールの副作用は何ですか？

治療を受けた10人に1人以上が、それを服用すると、徐脈やめまいなどの副作用が引き起こされます（後者は特に治療の開始時に発生します）。頭痛、倦怠感、体位変換時の血圧低下（起立性低血圧）も考えられます。

さらに、患者の10分の1から100分の1が頭痛、息切れ、便秘、吐き気、下痢、および/または体内の水分貯留を経験します。

ネビボロールを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

禁忌

心不整脈に対する活性物質と組み合わせたネビボロールの使用は推奨されません。心臓への複合効果は、インパルス伝導障害につながる可能性があります。そのような有効成分の例は、キニジン、フレカイニド、リドカイン、プロパフェノン、およびベラパミルまたはジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬である。

クロニジン、モノキシジン、メチルドパなどの中枢作用性高血圧薬は、ネビボロールと一緒に服用しないでください。

その他の禁忌は次のとおりです。

非常に低い血圧（血圧値が90 / 50mmHg未満の重度の低血圧）
特定のタイプの心不整脈および伝導障害
遅い心拍（徐脈：1分あたり60心拍未満）
気道筋のけいれん（気管支けいれん）または既知の気管支喘息
代謝性アシドーシス（血液の酸性化）

相互作用

インスリンまたは経口抗糖尿病薬で治療されている糖尿病患者では、有効成分のネビボロールは、糖尿病治療薬の投与後の血糖値の上昇を遅らせることにより、低血糖症を隠すことができます。したがって、ネビボロールを使用する場合、糖尿病患者は特に注意する必要があります。

抗精神病薬（精神病および統合失調症に対する薬剤）、抗うつ薬、またはバルビツール酸塩タイプの睡眠薬を同時に使用すると、血圧が低下する可能性があります。

COPD（慢性閉塞性肺疾患）の人は、呼吸器系の問題を悪化させる可能性があるため、ネビボロールは注意して服用する必要があります。

酵素CYP2D6はネビボロールの分解に関与しています。したがって、この酵素を阻害する物質を同時に使用すると、血漿レベルが上昇し、ネビボロールの効果が高まる可能性があります。これらの物質には、特に、抗うつ薬のパロキセチンとフルオキセチン、抗精神病薬のチオリダジンとキニジンが含まれます。これは心不整脈の治療薬です。