プラスグレル
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のプラスグレルは、いわゆる血小板凝集阻害剤であるため、血栓の形成を防ぎます。関連する有効成分であるクロピドグレルと同様に、血小板（血小板）の表面に直接作用します。プラスグレルは、血小板が活性化され、その後にくっつくのを防ぎます。これは、血餅形成の最初のステップです。ここでは、抗凝固剤のプラスグレルについて知る必要があるすべてを読むことができます。
これがプラスグレルのしくみです
赤血球と白血球に加えて、血小板（血小板）は最小の血球です。彼らの主な仕事は、血管の損傷や異物の侵入があったときに血液凝固（止血）を開始することです。これを行うには、血小板を活性化して、血小板が集まって一種のプラグとして創傷を閉じることができるようにする必要があります。この活性化は、結合組織（コラーゲン）との接触、またはトロンボキサンやアデノシン二リン酸（ADP）などのすでに活性化されている他の血小板からのシグナル物質を介して発生する可能性があります。凝固のさらなる過程で、血小板プラグは長鎖でタンパク質フィブリンと結合します。さらに、赤血球は創傷閉鎖に統合されています。
急性冠症候群では、心臓に供給する冠状動脈がひどく狭くなるか、完全に閉じます。後者は通常、動脈硬化性に変化した（「石灰化した」）動脈で発生した血餅が、部位または体の他の場所で発生し、心臓に移動したことに起因する可能性があります。
血餅は凝集した血小板の産物であるため、血小板凝集阻害剤を使用すると、標的を定めてその形成を防ぐことができます。有効成分のプラスグレルは、血小板表面のシグナル物質ADPの受容体を不可逆的に阻害します。これは、血小板がADPによって活性化され、一緒にクラスター化することができなくなったことを意味します。これにより、新しい血餅が形成されるのを防ぎ、既存の血餅が成長するのを防ぎます。
プラスグレルに加えて、アセチルサリチル酸（ASA）が通常摂取され、シグナル伝達物質であるトロンボキサンの形成を防ぎます。これはまた血小板の蓄積を抑制します。
プラスグレルの摂取、分解および排泄
摂取後、プラスグレルは腸から血中に素早く吸収されます。それはすでに腸と肝臓で活性型に変換されています。この活性型プラスグレルの最高血中濃度は、約30分後に到達します。活性型の作用は、肝臓でも効果のない代謝産物に分解されます。これらの約3分の2は尿中に排泄され、3分の1は便中に排泄されます。摂取後7〜8時間で、体はこの方法で供給された有効成分の約半分を排除しました。
プラスグレルはいつ使用されますか？
有効成分プラスグレルは、心臓カテーテル検査の一環として急性冠状動脈が拡張される急性冠症候群（狭心症または心筋梗塞）の成人の血管閉塞を予防するために、ASAと組み合わせてドイツで承認されています。 。それ以上の血栓の発生を防ぐために、処置後最大1年間プラスグレルを服用することをお勧めします。
これがプラスグレルの使い方です
プラスグレルの初回投与は、心臓カテーテル検査の一環として血管が拡張された直後に行われます。最大の効果を迅速に達成するために、60ミリグラムのプラスグレルがせいぜい空腹時に投与されます（「負荷用量」）。その後、患者は1日1回10ミリグラムのプラスグレルを受け取ります。食事に関係なくコップ一杯の水で服用します。さらに、患者は1日1回75〜325ミリグラムのASAを服用する必要があります。
プラスグレルの副作用は何ですか？
プラスグレルの最も一般的な副作用は出血です。これらは、同じように使用されるクロピドグレルによる治療中よりもいくらか頻繁に発生します。しかし、研究によると（TRITON研究）、クロピドグレルと比較して、プラスグレルでは死亡、心臓発作、脳卒中の発生が少ないことが示されています。
患者の1〜10％で、プラスグレルは貧血、あざ、鼻血、胃腸管の出血、発疹、尿中の血液を引き起こします。時折、喀血、血便、歯茎の出血、有効成分に対する過敏反応もあります。
プラスグレルを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
プラスグレルとクマリン（ワルファリン、フェンプロクモン）などの他の抗凝固剤の併用摂取は、出血をさらに容易にする可能性があるため、注意して行う必要があります。
非ステロイド性抗炎症薬（イブプロフェン、ジクロフェナク、ピロキシカムなどのNSAID）のグループの鎮痛剤は、プラスグレルによる治療中に服用しないでください。血液凝固をさらに減らすことができます。
プラスグレルは他の薬（例えば、シトクロムP450 3A4）も変換する肝酵素によって変換されますが、同時に服用しても深刻な相互作用を引き起こしません。これは、これらの酵素を阻害する薬剤（抗真菌剤ケトコナゾールなど）と酵素の量を増やす薬剤（てんかん薬カルバマゼピンなど）の両方に当てはまります。
酵素系チトクロームP4502B6を介してのみ代謝される活性物質がプラスグレルと相互作用できるという証拠があります。これらは、例えば、化学療法薬のシクロホスファミドとHIV薬のエファビレンツです。
プラスグレルは妊娠中や授乳中はお勧めできません。 18歳未満の子供と青年、および重度の肝障害のある患者は、血小板阻害剤を服用しないでください。
75歳以上または体重60キログラム未満の患者は、プラスグレルを減量（1日5ミリグラム）で投与する必要があります。
プラスグレルで薬を服用する方法
有効成分のプラスグレルには処方箋が必要です。対応する薬は、医師の処方箋を提示した場合にのみ薬局から入手できます。
プラスグレルはいつから知られていますか？
プラスグレルは、関連する抗凝固剤クロピドグレルから開発されました。それは体内でより確実かつ完全に活性化され、そのより大きな効果のおかげで、クロピドグレルよりも低用量で使用することができます。クロピドグレルから12年後に承認された有効成分プラスグレルは、2009年からドイツと米国で医薬品として承認されています。
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