レボドパ
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のレボドパは、脳内の神経伝達物質ドーパミンの前駆体です。いわゆる「プロドラッグ」として、それは脳内でのみ効果的なドーパミンに変換されます。ベンセラジドやカルビドパなどの他の有効成分と組み合わせることで、早期分解から保護されます。ここでは、レボドパの効果と使用法、副作用、相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。
これがレボドパのしくみです
神経伝達物質ドーパミンは、神経細胞間、特に運動の制御に関与する細胞間で信号を伝達するために脳で使用されます。このための重要な領域は、中脳の「黒質」（ラテン語で「黒い物質」）です。ドーパミン産生神経細胞がそこで死ぬと、パーキンソン病が発生します。
ドーパミンは、天然のアミノ酸（タンパク質ビルディングブロック）のチロシンから体内で生成されます。これは中間レボドパに変換され、さらにドーパミンに変換されます。ドーパミン自体は、血液脳関門を通過できないため、パーキンソン病の患者に投与することはできません。さらに、それは多くの末梢（身体関連）の副作用につながるでしょう。これらの2つの問題は、レボドパによる治療で回避されます。これは予備段階であるため、最初は機能せず、血液脳関門を通過し、脳内ですぐにドーパミンに変換されます。
レボドパを単独で投与すると、脳に到達する前にドーパミンに変換されます。これは、有効成分をカルビドパまたはベンセラジドと組み合わせて摂取することで防止されます。どちらの物質も血液脳関門を通過できないため、レボドパだけが中枢神経系に到達し、そこでドーパミンに変換されます。
レボドパの摂取、分解および排泄
レボドパは摂取後、小腸上部の血液に吸収されます。食事の前後（空腹時）に服用した場合、約1時間後に最高の血中濃度に達します。レボドパは血流を介して脳に到達し、そこでドーパミンに変換され、ドッキングポイント（受容体）で作用することができます。その後、天然ドーパミンのように分解されます。
レボドパとベンセラジドに加えてエンタカポンを追加した薬の場合、後者はドーパミンの分解を打ち消します。これは、薬の効果の持続時間を延長します。
レボドパは急速に分解され、排泄されます。摂取後約1時間半で、摂取した有効成分の半分がすでに体外に出ています。したがって、有効成分は一日中摂取する必要があります。
レボドパはいつ使用されますか？
レボドパの適用分野の1つは、パーキンソン病（麻痺）です。振戦（振戦）、硬直した筋肉（硬直）、座りがちな生活習慣（動作緩慢）または不動（運動緩慢）を伴います。
これらのパーキンソン病の症状は、中毒、脳の炎症、および「血管石灰化」（動脈硬化症）によっても引き起こされる可能性があります。このような場合は、抗パーキンソン薬で治療することもできます。
一方、神経弛緩薬（抗精神病薬）などの薬による治療の結果として発生するパーキンソン病の症状は、レボドパで治療してはなりません。代わりに、深刻な苦痛が発生した場合は、可能であれば原因物質を変更する必要があります。
レボドパの2番目の適用分野はむずむず脚症候群（RLS）ですが、最初に鉄欠乏症を除外する必要があります。
症状はどちらの場合も症状が緩和されるだけなので、治療は常に長期的です。
これがレボドパの使い方です
有効成分は通常錠剤として使用されます。 1日の総量は、800ミリグラムのレボドパ（ベンセラジドまたはカルビドパとの組み合わせ）を超えてはならず、可能な限り同じ血中濃度を達成するために、1日4回投与されます。
投与量は「クリーピング」で増加します。つまり、個々に最適な量の有効成分が見つかるまでゆっくりと増加します。これにより、最初に頻繁に発生する副作用も軽減されます。
レボドパがよりよく吸収されるので、食事の少なくとも30分前または1時間後に服用します。
むずむず脚症候群の治療のために、投与量も個別に決定されます。
レボドパの副作用は何ですか？
心血管系および胃腸管に対するレボドパの顕著な副作用は、ベンセラジドまたはカルビドパとの組み合わせによって軽減されます。
それにもかかわらず、患者の10％以上が食欲不振、睡眠障害、うつ病、悪心、嘔吐、下痢、および肝酵素値の変化を経験しています。長期間の治療後、「オンオフ現象」と呼ばれる現象が発生する可能性があります。この現象では、レボドパによって引き起こされる患者の可動性が急速に不動に変化します。
レボドパを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
レボドパを他の活性物質と一緒に服用すると、治療の有効性に影響を与える相互作用を引き起こす可能性があります。
脳内の特定の形態のドーパミンドッキングポイント（D2受容体）を遮断する抗精神病薬（神経弛緩薬とも呼ばれる）は、レボドパの効果を弱め、パーキンソン病の症状をさらに悪化させる可能性があります。このようなD2受容体拮抗薬の例は、ハロペリドールとクロルプロマジンです。
脳内の身体自身のメッセンジャー物質の分解を遅らせるうつ病に対する特定の薬剤（モノアミンオキシダーゼ/ MAO阻害剤）も、生命を脅かす高血圧の危機につながる可能性があります。したがって、レボドパ療法は、MAO阻害剤の中止後2週間まで開始すべきではありません。
循環を刺激する他の活性物質（喘息治療やADHD治療用の物質など）も心血管系に過負荷をかける可能性があります。したがって、治療は医師によって綿密に監視されるべきです。同じことが高血圧薬とレボドパの組み合わせにも当てはまります。
レボドパはアミノ酸（タンパク質の構成要素）のように腸で吸収されるため、タンパク質が豊富な食事（肉、卵）を同時に摂取すると、有効成分の吸収が妨げられる可能性があります。
有効成分は妊娠中や授乳中に摂取してはなりません-動物実験はそれが子孫に有害な影響を与えることを示しています。
レボドパ薬の入手方法
有効成分レボドパを含むすべての薬は処方箋が必要です。
レボドパはどのくらい知られていますか？
有効成分のレボドパは、1950年代に、後のスウェーデンのノーベル賞受賞者であるArvid Carlssonによって、パーキンソン病のような病気の動物を治療するためにすでに使用されていました。レボドパはまた、次の10年間人間でテストされました。適用範囲は、例えばマンガン中毒やヨーロッパ睡眠病の治療に拡大されました。
レボドパは、製薬会社ホフマン・ラ・ロシュの要請により、1973年にパーキンソン病の治療薬として正式に承認されました。有効成分はむずむず脚症候群にも使用できます。特許保護の期限が切れたため、レボドパを含むジェネリック医薬品が数多く存在します。
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