フェンタニル

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Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分フェンタニルは、激しい痛みから非常に激しい痛みに対する最も重要な治療法の1つです。モルヒネの約125倍の効果があります。フェンタニルは、特に癌の過程での画期的な痛みや重度の慢性的な痛みに使用されます。これには、点鼻薬、トローチ剤、絆創膏などのさまざまな剤形が利用できます。ここでは、フェンタニル、投与量、効果、および使用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがフェンタニルのしくみです

フェンタニルは、オピオイドのグループからの強力な鎮痛剤（鎮痛剤）の有効成分です。その鎮痛力はモルヒネの約125倍です。

体内の神経は、痛みの刺激を含む刺激を、体のほぼすべての部分から中枢神経系（=脳と脊髄）に伝導します。刺激の強さは、トリガーとエンドルフィンのレベルに依存します。これらは、痛みの知覚を減らす天然ホルモンです。体内のエンドルフィンレベルが高いと、痛みは目立たなくなります。同じ効果、すなわち痛みの知覚の低下は、アヘン剤とオピオイドで達成することができます。

アヘン剤は、ポピー植物に自然に存在する物質であり、痛みの感覚を抑制します。オピオイドは、アヘン剤のモデルに基づいて化学的および合成的に生成された物質であり、アヘン剤と同じ鎮痛作用メカニズムを持っています。

フェンタニルはそのようなオピオイドの1つです。体内に吸収されると、血液脳関門をすばやく通過して中枢神経系に入ります。特定のドッキングポイントであるオピオイド受容体では、痛みの刺激の伝達を阻害する可能性があります。その結果、脳はもはや痛みを認識しません。

作用の開始は剤形に依存します

フェンタニルは強力な鎮痛効果があるため、効果的に痛みを抑えるのに必要な量はごくわずかです。これにより、さまざまな剤形が可能になり、そのすべてがさまざまな速度で有効成分を体内に送達します。

フェンタニル注射（注射器）が最も早く効果を発揮します。これに続いて、トローチ剤や点鼻薬などの有効成分が口腔または鼻粘膜から吸収される剤形が続きます（数分以内に作用が始まります）。

フェンタニルがパッチの形で皮膚に付着している場合、効果は最も遅くなります（数時間後のみ）。

摂取、内訳、排泄

体内に入るフェンタニルの量は、作用の開始のように、剤形（トローチ、点鼻薬、絆創膏など）によって異なります。適用された有効成分のわずか5％が口腔粘膜から吸収されますが、経口摂取した場合は約70％です。

体内では、摂取後、フェンタニルは肝臓で大部分が代謝されて効果のない分解産物になり、尿中に排泄されます。入院後約3〜12時間で、鎮痛剤の半分が除去されます（半減期）。

有効成分の徐放性（徐放性製剤）およびフェンタニル含有パッチを伴う剤形の場合、この期間はそれに応じて長く、注入または注射の場合には比較的短い。

フェンタニルはいつ使用されますか？

即効性の剤形（フェンタニル点鼻薬、吸引錠剤/ロリポップまたは注射など）は、腫瘍性疾患または集中治療患者（画期的な痛み）で発生するような重度および非常に重度の痛みを治療するために使用されます。

さらに、フェンタニルは手術前に他の有効成分と一緒に麻酔に使用されます。そのような場合、それは短期間だけ使用されます。

フェンタニルパッチなどの徐放性剤形は、オピオイド鎮痛剤の助けを借りてのみ適切に治療できる慢性の激しい痛みを治療するために使用されます。ここでのアプリケーションは通常、長期間にわたって拡張されます。

これがフェンタニルの使い方です

即効性の剤形（注射器、点鼻薬など）の場合、フェンタニルの投与量は医師が個別に決定します。それは低用量で始まり、その後、適切な痛みの緩和が達成されるまで徐々に増加します。次に、この固定用量は、急性の痛みのそれぞれの場合に投与される。

フェンタニルパッチで慢性的な痛みを治療する場合、皮膚の選択された領域（無精ひげ、無傷）はきれいな水で洗浄され、適用される前に十分に乾燥されます。どんな髪もハサミで丁寧に切ることができます。

次に、石膏から保護フィルムを取り除き、石膏を皮膚の目的の領域に貼り付けます（30秒間軽く押します）。その後、通常3日間、鎮痛剤を絶えず放出します。次に、必要に応じて、新しい石膏を皮膚の別の領域に適用することができます。

古いパッチをはがすときは、パッチの残りが皮膚に付着しないように注意する必要があります。フェンタニルパッチは、早くても1週間後に皮膚の患部に適用することができます。

パッチが取り外されると、パッチは適切に廃棄されます（医師または薬剤師の指示に従って）。使用済みの絆創膏にはまだ有効成分が含まれているため、関係のない人（小さな子供など）が絆創膏に触れないように、この手順は重要です。

フェンタニルパッチは、副作用の増加につながる可能性があるため、48時間経過する前に取り外して新しいパッチと交換しないでください。あなたの医者があなたにそうするように特に指示した場合にのみ、パッチは用量を減らすために分割されるべきです。効果が強すぎると感じた場合は、医師に相談してください。

フェンタニルの副作用は何ですか？

副作用は物質の作用機序に強く関連しているため、用量にも依存します。低用量では、多くの場合、副作用がないか、わずかな副作用しかありません。用量が多いほど、それらはより顕著になります。

治療を受けた10人に1人以上で、フェンタニルは眠気、眠気、めまい、瞳孔の収縮、遅い心拍、血圧の低下、吐き気、嘔吐を引き起こします。これらの望ましくない影響は、特に治療の開始時に予想されます。

さらに、治療を受けた10人から100人ごとに、発汗、発疹、かゆみ、中枢のくすみ、混乱、視覚障害、心不整脈、呼吸反射の低下、消化不良（便秘など）、尿閉などの副作用があります。

さらに、フェンタニルパッチを使用すると、パッチの接着部位での皮膚反応などの副作用が発生する可能性があります。

フェンタニルを使用する際に考慮すべきことは何ですか？

相互作用

フェンタニルに加えて他の中枢抑制剤を服用すると、相互に効果が高まる可能性があります。たとえば、ジアゼパムなどの鎮静剤、ドロペリドールなどの抗精神病薬、またはアルコール飲料の使用は避けてください。

フェンタニルと組み合わせたアルコールは、交通の応答性を大幅に低下させる可能性があることに注意してください。

また、神経伝達物質のセロトニンのレベルに影響を与える薬を同時に服用しないことをお勧めします。これらには、抗うつ薬（MAO阻害薬、SSRI）、スマトリプタンなどの片頭痛薬、トリプトファンなどのセロトニン前駆体が含まれます。このような有効成分とフェンタニルを同時に使用すると、いわゆるセロトニン症候群（急速な脈拍数、発汗、幻覚、けいれんなど）を引き起こす可能性があります。

フェンタニルは、シトクロムP450 3A4（CYP3A4）と呼ばれる酵素によって肝臓で代謝されます。同じ酵素によって分解される他の薬が使用される場合、治療を行う医師がフェンタニルの投与量を増減する必要があるかもしれません。

たとえば、特定の抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロ酸）では、用量を増やす必要がある場合があります。一方、リトナビル（HIV薬）とクロニジン（高血圧や動悸など）では、フェンタニルの投与量を減らす必要があるかもしれません。

すでにフェンタニルを使用している場合は、他の薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。