ロキシスロマイシン

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のロキシスロマイシンは、マクロライドのグループからの細菌感染症(抗生物質)に対する薬剤です。これは、抗生物質としても使用されている有効成分エリスロマイシンのさらなる開発です。ここでは、ロキシスロマイシンの効果と使用、副作用と相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがロキシスロマイシンのしくみです

動物や人間の細胞と同じように、細菌細胞にも遺伝物質(DNA)があり、細胞内で多くのタスクを実行するタンパク質の青写真として機能します。ロキシスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質は、いわゆるリボソーム、つまりDNAがタンパク質に翻訳される細胞内の複合体を阻害します。バクテリアの成長と増殖が抑制されます。

バクテリアと人間のリボソームは大きく異なるため、ロキシスロマイシンを使用してバクテリアのリボソームを正確にオフにすることができます。対照的に、抗生物質はヒト細胞に比較的少ない(副作用)影響を及ぼします。

ロキシスロマイシンの摂取、分解および排泄

摂取後、ロキシスロマイシンの3分の2は腸から血中に急速に吸収され、2時間後に最高レベルに達します。抗生物質は、肺、皮膚、尿路に特によく入ります。ロキシスロマイシンは免疫細胞にも蓄積し、血流を介して細菌感染部位に活発に移動します。

ロキシスロマイシンは、一部は変化せずに排泄され、一部は肝臓で分解されます。そのほとんどは、便中の胆汁とともに排泄されます。摂取後約12時間で、有効成分の半分が体から出ました。

ロキシスロマイシンはいつ使用されますか?

有効成分のロキシスロマイシンは、次のような細菌感染症に対して使用されます。

  • 細菌性肺感染症
  • 気管支の感染症
  • 扁桃腺と喉の細菌感染
  • 尿路感染症

ロキシスロマイシンは、限られた時間、医師の指示に従って服用します。事前に症状が治まったとしても、最後まで治療を続けなければなりません。そうしないと、感染が再び発生する可能性があります。

これがロキシスロマイシンの使用法です

抗生物質ロキシスロマイシンは錠剤の形で摂取されます。有効成分の量と治療期間は、感染の種類と重症度、患者の状態、病原体の感受性によって異なります。一般的な投与量は、食事の約12時間前に、1日2回150ミリグラムのロキシスロマイシンです。その場合、1日の総投与量は300ミリグラムになります。体重が40キログラム未満の子供や肝障害のある患者は、投与量が減ります。治療期間は通常5日から2週間です。

ロキシスロマイシンの副作用は何ですか?

ロキシスロマイシンを服用している間、治療を受けた人の10人から100人に1人は、めまい、頭痛、下痢、吐き気、吐き気、嘔吐、腹痛、消化不良、皮膚や粘膜の反応、赤み、腫れ、かゆみなどの副作用を経験します。

100人から1000人に1人は、白血球の急増、過敏反応、かゆみを伴う発疹を患っています。

「善玉菌」もロキシスロマイシンによって殺されるため、口腔または膣粘膜での酵母(カンジダ)によるいわゆる重感染もめったに発生しません。真菌は簡単に広がる可能性があります。

ロキシスロマイシンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

有効成分のロキシスロマイシンは、他のマクロライド系抗生物質と同様に、肝臓内の異物を分解する酵素を阻害します(シトクロムP4503A4)。このように代謝される追加で服用された薬は、遅くなるか、まったく分解されないだけです。その結果、体内でのそれらの濃度は毒性レベルまで上昇する可能性があります。これは、例えば、麦角アルカロイドであるエルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミン(片頭痛などに対する薬剤)、ピモジド(精神病および妄想に対する薬剤)、およびアレルギー剤アステミゾールに適用されます。

ロキシスロマイシンは、いわゆるQT時間の延長を引き起こすことにより、心臓のリズムに影響を与えます。この特性を持つ他の活性物質を同時に投与すると、重度の心不整脈を引き起こす可能性があります。このような有効成分には、例えば、うつ病の薬剤(シタロプラム、アミトリプチリン、イミプラミン)、オピオイド鎮痛剤(メタドン)、精神病および統合失調症の薬剤(クロルプロマジン、ペルフェナジン、ズクロペンチキソール)、細菌に対する薬剤(モキシフロキサシン)、ウイルス(テラプレビル)が含まれる。および真菌感染症、ペンタミジン)、さらには心不整脈に対する薬剤(キニジン、プロカインアミド、アミオダロン)。

有効成分のロキシスロマイシンは、心臓の薬であるジゴキシンの吸収を増加させ、その副作用を増加させる可能性があります。したがって、血清ジゴキシン(および他の強心配糖体)レベルは、併用治療中に監視する必要があります。状況は、抗喘息テオフィリンとパーキンソン病の薬ブロモクリプチンと似ています。

ロキシスロマイシンによる治療中、アトルバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチン、ロスバスタチンなどのスタチン(脂質低下剤、血中脂肪低下剤)の分解が阻害されます。その結果、それらは体内に蓄積し、筋肉痛や筋肉組織の破壊(横紋筋融解症)などのスタチンに典型的な副作用を引き起こし、その後腎不全を引き起こす可能性があります。

妊娠中、動物実験で子供に有害な影響が見られなかったとしても、ロキシスロマイシンは厳密なリスクベネフィット評価の後にのみ服用する必要があります。

抗生物質は授乳中に使用しないか、服用する前に中止する必要があります。理由:ロキシスロマイシンは、乳児の発達中の腸内細菌叢を破壊する可能性があります。

体重40キログラムを超える高齢の患者や子供はロキシスロマイシンで治療することができます。肝機能障害のある患者は、注意して減量した場合にのみ治療する必要があります。

ロキシスロマイシンで薬を入手する方法

抗生物質ロキシスロマイシンは、処方箋のある薬局から入手できます。

ロキシスロマイシンはいつから知られていますか?

ロキシスロマイシンは1987年に製薬会社HoechstAGによって発表され、抗生物質エリスロマイシンのターゲットを絞ったさらなる開発を表しています。化学変化のおかげで、ロキシスロマイシンは相互作用が少なく、細菌活性のスペクトルが広く、胃酸に対する感受性が低いためです。タブレットとして服用しやすい。特許保護は現在失効しており、有効成分ロキシスロマイシンを含む多くのジェネリック医薬品があります。

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