アトルバスタチン

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Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のアトルバスタチンは、いわゆるスタチンに属しています。これは、高コレステロール値を下げることができる有効成分のグループです。血中のコレステロールが多すぎると動脈が硬化し、冠状動脈疾患や脳卒中などを引き起こす可能性があります。ここでは、コレステロール低下薬のアトルバスタチン、副作用、および使用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがアトルバスタチンのしくみです

アトルバスタチンは、高コレステロール値を下げることができる薬のグループであるスタチンのメンバーです。

コレステロールは、とりわけ細胞膜を構築し、ホルモンと胆汁酸を形成するために(脂肪消化のために)体が必要とする必須物質です。体は肝臓で必要な量のコレステロールの約3分の2を生成します。残りの3分の1は食物から得られます。

高コレステロール値を下げるために、一方では薬で体自身の生産を減らし、他方では不利な食習慣を変えることができます。

アトルバスタチンは、体自身のコレステロール産生を減少させます:それは多くのステップを含む複雑なプロセスです。重要で律速段階は、HMG-CoAレダクターゼと呼ばれる特定の酵素に依存します。この酵素は、アトルバスタチンのようなスタチンを阻害します。これは自己生産を減らし、血中のコレステロール値を下げます。

これはとりわけ、動脈の硬化につながる可能性のある「悪い」LDLコレステロール(LDL =低密度リポタンパク質)の血中値に当てはまります。一方、「良い」(血管保護)HDLコレステロール(HDL =高密度リポタンパク質)の血中値は、時には増加することさえあります。

コレステロールの総量とトリグリセリド(TG)の量(別の種類の血中脂質レベル)も、アトルバスタチンの効果によって減少します。

摂取、内訳、排泄

アトルバスタチンは、経口摂取後すぐに体内に吸収されます。他のスタチンとは異なり、最初に肝臓で活性型に変換する必要はありませんが、すぐに効果を発揮することができます。

最大の効果は、摂取後約1〜2時間で到達します。体は夜に最も集中的にコレステロールを生成するので、アトルバスタチンは通常夕方に摂取されます。

作用時間が長いため、1日1回で十分です。肝臓で代謝されるアトルバスタチンは、主に糞便中に排泄されます。

アトルバスタチンはいつ使用されますか?

アトルバスタチンは、主に血中の高レベルのコレステロール(高コレステロール血症)の治療に使用されます。一般に、アトルバスタチンなどのコレステロール低下薬は、コレステロールを低下させるための非薬物療法(健康的な食事、運動、体重減少)が成功しなかった場合にのみ処方されます。

アトルバスタチンは、冠状動脈疾患(CHD)の患者、または心血管疾患のリスクが高い患者(糖尿病患者など)の心血管合併症の予防(予防)にも承認されています。このアプリケーションは、コレステロールのレベルとは無関係です。

どちらの場合も、コレステロール値を恒久的に特定の値に下げるために長期間使用されます。達成された値が低いほど良いです。

これがアトルバスタチンの使用法です

アトルバスタチンは通常、1日1回夕方に錠剤として服用されます。投与量は主治医によって個別に決定されますが、通常は10〜80ミリグラムです。

血中のコレステロール値は通常数週間にわたって変化するため、定期的な摂取は治療の成功にとって重要です。コレステロール低下剤の効果は血中で測定でき、心臓発作や脳卒中の発生率の低下に反映されますが、患者はコレステロール低下剤の効果に直接「気づき」ません。

自分で「効果が見られない」という理由だけで、アトルバスタチンを自分で止めないでください。

必要に応じて、アトルバスタチンは他の薬、例えばコレスチラミンまたはエゼチミブと組み合わされます(両方ともコレステロール値を下げます)。

アトルバスタチンの副作用は何ですか?

アトルバスタチン療法の一般的な副作用(100人の患者のうち1人から10人に影響を与える)は次のとおりです。

  • 頭痛
  • 胃腸障害(便秘、ガス、吐き気、下痢など)
  • 肝酵素の変化
  • 筋肉痛

アトルバスタチン療法中に筋肉痛や不快感がある場合は、医師に通知してください。

まれな副作用(つまり、治療を受けた人の1%未満に影響を与える副作用)には、不眠症、体重増加、眠気、嘔吐、腹痛、発疹などがあります。血小板の不足(血小板減少症)、視力の問題、聴覚の問題、血管性浮腫(特殊な形態の浮腫)はさらにまれです。

アトルバスタチンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

次の場合は、アトルバスタチンを服用しないでください。

  • 重度の肝機能障害
  • C型肝炎治療のための特定の薬(グレカプレビルとピブレンタスビル)による同時治療

相互作用

アトルバスタチンは、とりわけ酵素チトクローム3A4(CYP3A4)によって分解されるため、この酵素の阻害剤はレベルの上昇をもたらし、したがってアトルバスタチンの副作用を増大させます。したがって、このようなCYP3A4阻害剤は、アトルバスタチンと組み合わせるべきではありません。

  • 特定の抗生物質:エリスロマイシン、クラリスロマイシン、フシジン酸
  • HIVプロテアーゼ阻害剤(例:インジナビル、リトナビル、ネルフィナビル)
  • 特定の抗真菌剤:ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール
  • 特定の心臓薬:ベラパミル、アミオダロン

アトルバスタチンの副作用が増加する可能性があるため、コレステロール低下薬と組み合わせてはならない他の薬は次のとおりです。

  • ゲムフィブロジル(フィブラートのグループからの脂質低下剤)

アトルバスタチン療法中は、グレープフルーツ(ジュース、フルーツ)(これもCYP3A4阻害剤)も避ける必要があります。朝にグレープフルーツジュースを1杯飲んだだけでも、翌夜には通常の2倍のアトルバスタチンレベルが測定されます。予期しない副作用が発生する可能性があります。

逆に、酵素CYP3A4(CYP3A4インデューサー)の活性を刺激する物質は、アトルバスタチンの分解を加速し、その効果を低下させる可能性があります。これらには、リファンピシン(抗生物質)、エファビレンツ(HIV薬)、セントジョンズワート、およびいくつかの抗てんかん薬(カルバマゼピン、フェニトインなど)が含まれます。

年齢制限

子供と青年の治療は特別な場合にのみ行われ、医師によって明確にされる特定の制限が適用されます。原則として、アトルバスタチンは10歳から高コレステロール血症の治療に承認されています。

妊娠と授乳期間

妊娠中および授乳中の女性は、アトルバスタチンを服用しないでください。母乳育児中の使用が絶対に必要な場合は、アトルバスタチン療法を開始する前に母乳育児を中止する必要があります。

アトルバスタチンで薬を服用する方法

アトルバスタチンは、ドイツ、オーストリア、スイスで処方箋が必要であり、医師の処方箋が提示されると薬局で入手できます。

アトルバスタチンはどのくらい知られていますか?

1950年代初頭にコレステロールの生合成が解明された後、重要な重要な酵素を阻害することにより、高コレステロール値に対して効果的な薬を生産できることがすぐに明らかになりました。

メバスタチンと呼ばれる最初の阻害剤は、1976年に日本の真菌から、特に酵素HMG-CoAレダクターゼに対して単離されました。しかし、これは決して市場に出されませんでした。

1979年、科学者たちは真菌からロバスタチンを分離しました。調査中に、ロバスタチンの合成修飾変異体も開発され、それにより、化合物MK-733(後のシンバスタチン)が出発物質よりも治療的に有効であることが証明された。

いわゆる1型スタチンであるシンバスタチンは、後にアトルバスタチンなどの新しい2型スタチンを開発するために使用されました。これは2〜3倍効果的です。 1996年に米国で承認され、1997年にドイツで発売されました。

2011年に特許が失効して以来、数多くのジェネリック医薬品が開発され、その結果、アトルバスタチンの価格が大幅に下落しました。

タグ:  防止 薬物 赤ちゃんの幼児 

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