カルビマゾール

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のカルビマゾールは抗甲状腺薬のグループに属し、甲状腺機能亢進症（甲状腺機能亢進症）の治療に使用されます。いわゆる「プロドラッグ」として、それは体内で実際に効果的な形に変換されるだけです。ここでは、カルビマゾールの効果と使用、副作用、その他の重要な事実について興味深いすべてを読むことができます。

これがカルビマゾールのしくみです

健康な人では、甲状腺ホルモンT3（トリヨードチロニン）とT4（チロキシン）が制御された方法で血中に放出されます。それらは人体のエネルギー代謝の重要な部分です。高いホルモンレベルは新陳代謝を刺激し、栄養素とエネルギーの供給を促進します。甲状腺ホルモンの血中濃度は、制御回路を介して監視されます。血中のホルモンレベルが高すぎると放出が阻害され、ホルモンレベルが低すぎるとT3とT4の放出が増加します。

体自身のホルモン調節が妨げられると、甲状腺が過活動または低活動になる可能性があります。ホルモン欠乏症（機能低下）の場合は、対応するホルモンを簡単に交換できます。機能亢進の場合、甲状腺でのホルモンの産生は、例えばカルビマゾールによって特異的に阻害されなければなりません。

甲状腺では、タンパク質の構成要素（アミノ酸）であるチロシンとヨウ化物が酵素の助けを借りてT3とT4に変換され、保存されます。最初のステップでヨウ化物が甲状腺に吸収され（ヨウ素化）、2番目のステップで酵素的にチロシンに結合します（ヨウ化）。両方のステップは、特定の有効成分でブロックすることができます。

腸で吸収された後、カルビマゾールは実際の活性型チアマゾールに変換されます-それがよりよく吸収されるのでプロドラッグが使用されます。最高の血中濃度は約30分から1時間後に到達します。甲状腺では、ヨウ素化の原因となる酵素を阻害し、T3とT4の生成を阻害して、血中濃度を低下させます。胆汁を伴う肝臓と尿を伴う腎臓を介して血液から急速に排出されますが、甲状腺に蓄積し、そこで約1日働きます。

カルビマゾールはいつ使用されますか？

有効成分のカルビマゾールは、甲状腺ホルモンの形成を阻害するために使用されます。特に、自己免疫疾患であるグレーブス病で発生するような甲状腺機能亢進症の場合に使用されます。ただし、甲状腺の手術に備えて投与することもできます。

選択した治療法に応じて、カルビマゾールの短期、中期、または長期の使用が可能です。

これがカルビマゾールの使い方です

甲状腺機能亢進症の場合、有効成分は、甲状腺機能亢進症が始まるまで、つまり血中の甲状腺ホルモンレベルが正常化するまで摂取されます。これは、最初に非常に高用量のカルビマゾール（完全なブロッキングのための初期治療、最大60ミリグラムのカルビマゾール）およびより低い維持用量（5〜20ミリグラムのカルビマゾール）または一定用量（2.5〜10カルビマゾールのミリグラム）。

初期治療のための高用量は通常一日中服用されますが、低用量は朝食後の朝にコップ一杯の水で丸ごと服用されます。

甲状腺手術の準備として、カルビマゾール錠は通常、数週間前に服用します。完全な効果は約1週間の遅延後にのみ発生するためです。

カルビマゾールにはどのような副作用がありますか？

カルビマゾールによる治療中、かゆみ、発疹、膨疹、発赤などのアレルギー性皮膚症状が非常に頻繁に発生します（治療を受けた患者の10％以上）。ただし、これらは通常、わずかに発音されます。

発熱、組織内の水分貯留、味覚および嗅覚障害の形でのカルビマゾールの副作用は、100人から1000人の患者に1人で発生します。血液中の特定の白血球の数が急激に減少する無顆粒球症は、同じ頻度で発生する可能性があります。影響を受けた人は非常に気分が悪くなり、口や喉の粘膜が痛くなり、細菌感染症も発生する可能性があります。この場合、医師に連絡し、カルビマゾールという薬を中止することが不可欠です。

カルビマゾールを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

食物と一緒にヨウ素を摂取するかどうかに応じて、カルビマゾールの効果は増加（ヨウ素欠乏）または減少（ヨウ素過剰）する可能性があります。

カルビマゾールと他の活性物質とのさらなる相互作用はまだ知られていない。ただし、甲状腺機能亢進症の場合、一部の薬は分解されてより早く排泄されることに注意してください。その後、カルビマゾールが甲状腺機能を正常化する場合、そのような薬（強心配糖体や経口抗凝固薬など）の投与量を調整する必要があるかもしれません。

血球数は、カルビマゾールによる治療前および治療中に定期的にチェックする必要があります。

チアマゾールまたは他のチオ尿素誘導体に過敏である場合は、カルビマゾールを使用しないでください。

妊娠中の女性のカルビマゾールの高用量と高すぎる甲状腺ホルモンレベルの両方が子供に損傷を与える可能性があるため、妊娠中に有効成分を使用することの長所と短所は、医師が慎重に検討する必要があります。

有効成分は母乳に移行しますが、緊急の場合は離乳せずに低用量（最大10ミリグラムのカルビマゾール）を服用できます。

子供や肝機能障害のある患者の治療では、それに応じてカルビマゾールの投与量を減らす必要があります。

カルビマゾールで薬を入手する方法

カルビマゾールはホルモンバランスに直接影響を与えるため、薬局で医師が処方した後にのみ有効成分を得ることができます。

カルビマゾールはいつから知られていますか？

カルビマゾールは1954年に特許を取得し、1955年から治療が承認されています。甲状腺機能亢進症に対する最初の有効成分であるチオウラシルは、1943年にはバセドウ病の治療に使用されていました。しかし、高用量ではそれは癌を引き起こす可能性があります。比較すると、カルビマゾールははるかに安全な治療オプションです。

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