エソメプラゾール

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のエソメプラゾールは、いわゆるプロトンポンプ阻害剤の1つであり、胸焼けや胃酸の調節に使用されます。オメプラゾールと作用機序に違いはありませんが、その有効性はわずかに高くなっています。ここでは、エソメプラゾールについて知る必要があるすべてを読むことができます：効果、使用、および起こり得る副作用。

これがエソメプラゾールのしくみです

エソメプラゾールは経口摂取されます。有効成分は腸で溶解し、血液に吸収されます。その後、エソメプラゾールは血管を介して胃粘膜に到達し、胃酸を生成します。胃酸の必須成分である塩酸は、正に帯電した粒子（プロトン）および負に帯電した粒子（塩化物イオン）の形で胃に放出されます。特定の粘膜細胞。粘膜細胞は、特定のタンパク質を使用して、細胞膜を通してプロトンを「ポンプ」します。エソメプラゾールはこのタンパク質を阻害し、したがってプロトンポンプを阻害します。有効成分はプロトンポンプ阻害剤の1つです。

しかし、エソメプラゾールは、胃粘膜に到達して既存の胃酸に遭遇するとすぐにその阻害効果を発揮することができます-それによって活性化されます。

オメプラゾールの鏡像

プロトンポンプ阻害剤でもある有効成分のオメプラゾールは、均一な化学構造を持っていますが、画像と鏡像のように相互に関連する個々の粒子で構成されています。比較のために：人の手も同じように構成されていますが、鏡像のみです。これらの2つの異なるタイプの物質は「エナンチオマー」と呼ばれます。多くの場合、これらの1つは、2番目のエナンチオマーよりも効果的、害が少ない、またはその他の点で有益です。

これは、オメプラゾールの鏡像異性体であるエソメプラゾールにも当てはまります。オメプラゾールの他のエナンチオマーは、肝臓の特定の酵素（すなわちCYP2C19）によってのみ体内で分解されます。人口の約3％がこの酵素をほとんど持っていないため、名前の付いたオメプラゾールエナンチオマーは繰り返し摂取すると血中に急速に蓄積します。

一方、エソメプラゾールは、2番目の酵素（CYP3A4）によって分解されることもあり、これにより確実に除去されます。しかし、胃粘膜への影響に関しては、オメプラゾールの2つのエナンチオマーに違いはありません。

エソメプラゾールの摂取、分解および排泄

エソメプラゾールは、経口摂取後約1〜2時間で血中にピークに達します。それは胃粘膜のプロトンポンプに結合し、そこで抑制効果を発揮します。血液中を自由に循環する活性物質は、前述の酵素によって肝臓で完全に分解されます。エソメプラゾールを服用してから約1時間半後、血中濃度は半減しました。

エソメプラゾールはいつ使用されますか？

有効成分のエソメプラゾールは、以下の場合に使用されます。

胸焼けを治療する（GERD-胃食道逆流症）
胃の細菌感染症の治療における抗生物質との併用 ヘリコバクター・ピロリ

基礎疾患に応じて、エソメプラゾールは短期または長期に使用できます。

これがエソメプラゾールの使用法です

有効成分のエソメプラゾールは、胃に強い錠剤またはカプセルの形で摂取されます。製剤の胃液耐性のため、有効成分は腸でのみ放出され、そこで血液に吸収されます。有効成分の摂取が空腹時に行われる場合（通常は朝）、吸収は特に良好です。病気の重症度に応じて、1日あたり20〜40ミリグラムのエソメプラゾールが服用されます。

嚥下困難のある患者には、エソメプラゾールの静脈内投与も可能です。あるいは、「MUPS」（複数ユニットペレットシステム）という言葉でラベル付けされた錠剤は、事前に水に分散させてから、飲んだり、栄養チューブで与えたりすることができます。

エソメプラゾールの副作用は何ですか？

エソメプラゾールを服用すると、頭痛、腹痛、便秘、下痢、ガス、吐き気、嘔吐の副作用が10分の1から100になります。

腕や脚の水分貯留、不眠症、めまいやめまい、異常な感覚、倦怠感、口渇、肝酵素の増加、かゆみや発赤などの皮膚反応などのエソメプラゾールの副作用は、100〜1,000人に1人の患者に見られます。さらに、特に高齢の患者や長期治療では、骨折のリスクが高まる可能性があります。

エソメプラゾールを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

エソメプラゾールは胃酸の生成を阻害するため、胃酸によってのみ吸収される他の活性物質の吸収が変化する可能性があります。これは、例えば、真菌感染症（ケトコナゾール、イトラコナゾール）および癌（エルロチニブ）に対する特定の薬に当てはまります-エソメプラゾールを同時に使用すると、それらの吸収が低下する可能性があります。

逆に、心臓の薬であるジゴキシンや他の薬の摂取は、エソメプラゾールを服用することで増やすことができます。

エソメプラゾールと同じ酵素によって肝臓で代謝される活性物質を同時に摂取すると、プロトンポンプ阻害剤または他の活性物質のいずれかの分解に影響を与える可能性があります。これは、エソメプラゾールまたは他の活性物質の血中濃度の増加または減少につながる可能性があります。

HIV治療用のプロテアーゼ阻害剤（アタザナビル、ネルフィナビル）の場合、血中濃度はエソメプラゾールの同時使用で減少しますが、他のプロテアーゼ阻害剤（サキナビル、リトナビル）では増加します。

エソメプラゾールを同時に服用すると、メトトレキサート（抗がん剤および抗リウマチ薬）、タクロリムス（免疫系の抑制に使用）、ジアゼパム（鎮静剤）、フェニトイン（抗けいれん薬）の血中濃度も上昇します。

予防措置として、エソメプラゾールとワルファリンやクロピドグレルなどの抗凝固薬の併用も監視する必要があります。

妊娠と授乳期間

妊娠中のエソメプラゾールの使用は、オメプラゾールの研究を通じて調査されています。副作用は一切ありませんでした。それにもかかわらず、摂取量は妊娠中に医師によって明確にされるべきであり、注意してのみ実行されるべきです。

エソメプラゾールが母乳に排泄されるかどうかは不明であるため、母乳育児中の女性には有効成分を使用しないでください。

その他の注意事項

エソメプラゾールは、12歳以上の青年および高齢患者にも使用できます。重度の肝機能障害のある患者では、より低い用量が必要になる場合があります。