リバロキサバン

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のリバロキサバンは、血液凝固を防ぐために使用されます。注射器で使用される抗凝固剤のヘパリン製剤とは対照的に、リバロキサバンは錠剤として(経口で)服用することができます。古い血栓のフェンプロクモンやワルファリンとは異なる働きをするため、「新しい経口抗凝固剤」(NOAC)としても知られています。ここでは、リバロキサバン、副作用、および使用について重要なすべてを読むことができます。

これがリバロキサバンのしくみです

多くの病気や症状が血栓の形成に影響を与える可能性があります。凝固性が低下すると、出血や出血死につながる可能性があります。対照的に、凝固する能力の増加は、血管内の血栓につながる可能性があります。これらが血流によって小さな血管に運ばれると、詰まる可能性があります。供給される組織や臓器は、受け取る酸素が少なすぎるため、脳や心臓などの重要な臓器ですぐに生命を脅かす可能性があります。

血液凝固は非常に複雑なプロセスです。まず、血小板(血小板)が血管内の関連する領域(たとえば、損傷の領域)に蓄積するため、最初の暫定的な創傷閉鎖が形成されます。このプロセスには通常1〜4分かかります。血管が損傷していない場合でも、血液凝固が増加すると、そのような血栓が血管内に形成される可能性があります。

この緩い創傷閉鎖を強化するために、血液中に発生する接着タンパク質フィブリノーゲンが一緒に貯蔵されて、長いフィブリン糸を形成するようになりました。可溶性の非粘着性フィブリノーゲンから「粘着性フィブリン」へのこの活性化は、酵素トロンビンによってもたらされ、これは次に、凝固系の他の成分によって活性化されなければならない。

これらの凝固因子の1つは因子Xaです(「X」は10のローマ数字、「a」は「活性化」を表します)。リバロキサバンなどの有効成分によって抑制される可能性があり、凝固能力を効果的に低下させます(クイック値またはINR値として測定)。これらは凝固過程に直接介入するため、直接経口抗凝固薬とも呼ばれます。

リバロキサバンの摂取、分解および排泄

口から摂取した後、リバロキサバンは腸壁を通して迅速かつほぼ完全に血液に吸収されます。最高の血中濃度は、2〜4時間の摂取で実証できます。

有効成分の約3分の2は、一部はいわゆるCYP酵素を介して肝臓で分解されます。これは、他の多くの有効成分も分解します。得られたリバロキサバン代謝産物は、尿中に約半分、糞便中に半分排泄されます。分解されていない有効成分の残りの3分の1は、体に尿だけを残します。摂取後約5〜9時間で、通常、有効成分の半分が除去されます。高齢の患者では、排泄に時間がかかる場合があります。

リバロキサバンはいつ使用されますか?

医師は、血栓(血栓塞栓症)を治療または予防するために、有効成分のリバロキサバンを処方します。リバロキサバンは、以下の場合に高用量で使用されます。

  • 脚や腕などの深部静脈に血栓があった場合(静脈血栓症)
  • 肺塞栓症(血栓が肺の血管を塞いでいる)があった場合
  • 特定の形態の心房細動、心臓のリズム障害の予防、特に影響を受けた人が血餅の他のリスク要因を持っている場合(例えば、高血圧、心不全、老年期、真性糖尿病、「血管石灰化」の二次疾患(動脈硬化症) )冠状動脈疾患やPADなど)

これらの場合、摂取量は通常、長期から生涯です。さらに、医師は、股関節または膝関節置換術(血栓症の予防)後の血栓を防ぐために、低用量のリバロキサバンを処方することができます。

これがリバロキサバンの使用方法です

抗凝固剤のリバロキサバンは錠剤の形で摂取されます。治療用途に応じて、食事と一緒に1日1回または2回服用し、1日あたり5〜20ミリグラムのリバロキサバンの用量が一般的です。医師は、有効成分をクロピドグレル、チクロピジン、ASA(アセチルサリチル酸)などの他の抗凝固剤と組み合わせる場合があります。特定の状況下では、これは抗凝固効果を高めたり、副作用の発生を回避したりすることができます。

リバロキサバンの副作用は何ですか?

10人に1人から100人に1人は、次のリバロキサバンの副作用を経験します。

  • めまい
  • 結膜炎と眼の出血
  • あざ
  • 血を吐く
  • 消化管からの出血
  • 吐き気
  • 便秘
  • 皮膚のかゆみ、発赤、出血
  • 腕と脚の痛み
  • 保水性

100人から1000人に1人の患者が、急速な心拍、口渇、脳出血、アレルギー反応、肝機能障害、血性関節滲出液、血中の酵素および脂肪レベルの上昇などの副作用を経験します。

リバロキサバンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

他の抗凝固剤と同様に、リバロキサバンを服用するときは出血の兆候と症状に特別な注意を払う必要があります。大量出血の兆候がある場合は、摂取を中断する必要があります。

有効成分のリバロキサバンは、肝臓のCYP酵素によって分解されます。これらの酵素はまた、他の薬が分解されることを保証します。このような薬の併用は、リバロキサバンの分解に影響を与える可能性があります。これにより、抗凝固剤の効果が高まり、出血のリスクが高まります。そのような薬の例は、真菌感染症に対する特定の薬剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール)、リトナビル(HIVに対する有効成分)および特定の抗生物質(クラリスロマイシン、エリスロマイシン)です。

逆に、同時に服用すると、他の薬がリバロキサバンの分解を促進し、その抗凝固効果を低下させる可能性があります。これらには、例えば、てんかんに対する特定の薬(フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール)、抗生物質リファンピシン、およびハーブ系抗うつ薬セントジョンズワートが含まれます。

したがって、一般的には次のことが当てはまります。リバロキサバンと他の薬剤の同時使用については、必ず事前に医師または薬剤師と話し合ってください。

重度の腎臓の問題がある場合は、リバロキサバンの血中濃度が上昇する可能性があります。

18歳未満の子供や青年、または妊娠中や授乳中の女性での使用に関する研究はないため、これらのグループの人々にはリバロキサバンを使用しないでください。

リバロキサバンの薬を入手する方法

抗凝固剤のリバロキサバンは、すべての用量で処方箋が必要であり、医師の処方箋に従って薬局からのみ購入できます。

リバロキサバンはどのくらい知られていますか?

リバロキサバンは、ヤンセンファーマと協力して製薬会社バイエルAGによって2008年にドイツで発売されました。凝固因子Xaに影響を与える最初の有効成分として、リバロキサバンは治療関連性の高い革新的な薬剤です。つまり、特許保護が実施されている限り、治療費は比較的高くなります。

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