アポモルヒネ

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のアポモルヒネはドーパミンアゴニストです。つまり、脳内の体自身のメッセンジャー物質であるドーパミンの効果を仲介します。それは、とりわけ、パーキンソン病の治療において、勃起不全の治療薬として、そして催吐薬として使用されます。ただし、時には深刻な副作用があるため、これは最初の選択肢ではありません。ここでは、アポモルヒネについて興味深いすべてを読むことができます!

これがアポモルヒネのしくみです

有効成分のアポモルヒネは、中枢神経系のメッセンジャー物質であるドーパミンを模倣し、そのドッキングポイント(受容体)に結合します。このようにして、彼はドーパミンに典型的な効果を仲介します。

パーキンソン病では、ドーパミンを形成して放出する神経細胞が徐々に死んでいきます。したがって、アポモルヒネの使用が役立つ場合があります。ただし、有効成分は通常、副作用の少ない治療オプションが使い果たされた場合にのみ使用されます。これらには、より忍容性の高いドーパミンアゴニストと、体がドーパミンに変換できるドーパミンの前駆体である有効成分L-ドーパが含まれます。 L-ドーパ療法は、いわゆるオンオフ現象が発生する前に、平均して約10年間実行できます。以前と同じように、一定量のL-ドーパが投与されますが、効果は大幅に変動します-薬はある日はうまく機能し、翌日はほとんど機能しません。これらの変動は、L-ドーパがほとんど効果がなくなるまで強くなります。この時点で、通常、アポモルヒネによる治療が開始されます。これは、最後の可能な治療オプションである場合があります。

パーキンソン病を診断するとき、いわゆるアポモルヒネテストが通常実行されます:患者は通常パーキンソン病の症状を即座に軽減する有効成分を注射されます(「麻痺」)。

パーキンソン病のアポモルヒネによる治療中に、勃起不全の男性患者が再び勃起する可能性があることが偶然発見されました。その結果、この有効成分は、勃起不全の治療薬としてドイツでも何年にもわたって販売されていました。しかし、販売が不十分だったため、問題の製剤は市場から撤退しました。

救急医療や獣医学では、アポモルヒネは吐き気(催吐薬)を誘発するための信頼できる手段としても使用されます。

アポモルヒネの摂取、分解および排泄

有効成分のアポモルヒネは通常注射されます。つまり、体の循環に非常に早く入ります。その結果、その効果は通常10分未満かかります。その後、有効成分は肝臓で部分的に分解され、腎臓で排泄されます。

アポモルヒネはいつ使用されますか?

ドイツでは、アポモルヒネはパーキンソン病の治療のために、そして中毒の場合に嘔吐を誘発する手段として承認されています。

勃起不全の申請は、承認区域外で利用可能な製剤(いわゆる「適応外」申請)または輸入された完成医薬品を使用して行うことができます。

使用期間は基礎疾患によって異なります。

これがアポモルヒネの使い方です

ドイツで入手可能なアポモルヒネ製剤は、注射または注入にのみ適しています。ただし、患者がブリーフィング後でも活性物質を注射できるように、事前に充填された注射器と事前に充填されたペン(インスリンペンと同様)が利用可能です。投与量は非常に変動し、1日あたり1から100ミリグラムのアポモルヒネの範囲である可能性があります。ただし、1回の投与で10ミリグラム以下の有効成分を投与することができます。患者が使用する前に、適切な投与量は医師と一緒に決定されます。

さらに、別の有効成分(通常はドンペリドン)が一般的に投与され、重度の吐き気(アポモルヒネの副作用)を抑制します。

勃起不全におけるアポモルヒネの使用は、通常、舌下錠として行われます。これは舌の下に置かれ、そこですぐに溶けます。この剤形では、副作用は通常非常に軽微ですが、望ましい効果は十分に迅速に発生します。

アポモルヒネの副作用は何ですか?

錯乱、幻覚、鎮静、眠気、めまい、眠気、頻繁なあくび、吐き気、嘔吐などのアポモルヒネの副作用、および発赤、圧痛、かゆみ、痛みなどの注射部位での反応は、10〜100人の患者に1人で発生します。

時折、穿刺部位の皮膚の損傷、呼吸困難、皮膚の発疹、横臥位または座位からの起床時の血圧低下、運動障害、貧血が発生する可能性があります。

アポモルヒネを服用する際に考慮すべきことは何ですか?W

アポモルヒネによる治療中は、精神病および統合失調症に対する活性物質(神経弛緩薬または抗精神病薬)は反対の効果があるため、服用しないでください。それらを組み合わせると、少なくとも1つの有効成分が十分に機能しないと見なすことができます。

高血圧薬(降圧薬)は、アポモルヒネと同時に服用すると、降圧効果が高まる可能性があります。

心臓への刺激の伝達を遅くする(より正確には、いわゆるQT間隔を延長する)有効成分は、生命を脅かす心不整脈につながる可能性があるため、アポモルヒネと組み合わせてはなりません。例としては、うつ病の薬剤(アミトリプチリン、シタロプラム、フルオキセチン)、抗生物質(シプロフロキサシン、アジスロマイシン、メトロニダゾール)、真菌感染症の薬剤(フルコナゾール、ケトコナゾール)があります。

有効成分のアポモルヒネは18歳以上の患者に使用できます。治療が子供に害を及ぼさないという保証がないため、若い患者や妊娠中および授乳中の女性は治療を受けられない可能性があります。

アポモルヒネで薬を入手する方法

有効成分アポモルヒネを含む製剤は、すべての投与量と投与形態で処方箋が必要です。

アポモルヒネはいつから知られていますか?

早くも1869年、化学者のアウグストゥス・マティーセンとチャールズ・ライトは、強力な鎮痛剤である純粋なモルヒネを濃塩酸で沸騰させることにより、アポモルヒネと呼ばれる新しい物質を入手することができました。しかし、これにはまったく異なる効果がありました。鎮痛剤として使用される代わりに、有効成分のアポモルヒネが強力な催吐剤として医学に導入されました。

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