エストラジオール

更新日

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。

エストラジオールは内因性ホルモンであり、閉経中および閉経後の避妊およびホルモン治療のための最も重要な有効成分の1つでもあります。口語的には、女性の体内で発生するエストラジオールと他の2つの非常に類似したホルモンは「エストロゲン」と呼ばれます。ここでは、エストラジオールの効果と使用法、副作用、その他の興味深い事実について詳しく読むことができます。

これがエストラジオールのしくみです

ホルモンのエストラジオール（17-ベータ-エストラジオールとも呼ばれます）は、人体で自然に生成されます。女性では、そのほとんどが卵巣で産生されます。体内のエストラジオールのレベルがはるかに低い男性では、副腎皮質と睾丸で生成されます。

「エストロゲン」という用語は、ホルモンのエストラジオール、エストロン、およびエストリオールを含みます。

3つのホルモンすべての中で、エストラジオール（エストラジオール）が最も効果的であるため、薬用物質としても使用されます（エストラジオール半水和物の形で、生産のためにまだいくらかの水分が含まれています）。出産可能年齢（最初の月経から閉経まで）では、女性の体内で最も一般的なエストロゲンでもあります。エストリオールは妊娠中はこの役割を果たし、閉経後はエストロンになります。

エストロゲンは、女性の性的特徴（卵巣、子宮、膣、乳房など）の発達だけでなく、その機能にとっても非常に重要です。

月経周期とホルモンの変動

約28日間の月経周期は、女性の血中のホルモンレベルの変化に大きく依存しています。

周期の前半（卵胞期）に、下垂体はホルモンFSH（卵胞刺激ホルモン）を放出します。これは卵巣の卵胞の成熟を刺激します。

これらはエストロゲンを生成します。一方では、これにより子宮の内層が成長します（受精卵の着床の可能性に備えて）。一方、血中のエストロゲンレベルの上昇は、下垂体からのLH（黄体形成ホルモン）の放出につながります。このホルモンは排卵を引き起こします-最も成熟した卵胞は卵巣の表面で破裂し、成熟した卵子を卵管に放出し、そこで約24時間受精することができます。

排卵の後に黄体期が続きます。黄体ホルモン（プロゲステロン）の濃度が上昇する一方で、エストロゲン、LH、FSHの血中濃度が低下します。黄体は、排卵後に卵巣に残る卵胞から発生します。それが生成する黄体ホルモンは、受精卵細胞の着床の可能性のために子宮内膜をさらに準備します。

受精が起こらない場合、黄体は後退し、それ以上のプロゲステロンは生成されません。これは、肥厚した子宮内膜の退行と月経出血の開始につながり、その間に粘膜が血液と一緒に排泄されます。月経期間はすでに新しい月経周期の始まりです。

避妊のためのエストラジオール

エストラジオールを（「ピル」として）服用することにより、FSHの放出が抑制されます-排卵はもはや起こりません。これは、受精とその結果としての妊娠が不可能であることを意味します。

自然なホルモンの変動に適応して、「ピル」は21日間だけ服用されます。その後、7日間停止するか、非アクティブなタブレットを服用します。

閉経期のホルモン補充療法のためのエストラジオール

閉経後、つまり中年に月経が起こらない場合、体内のエストラジオールのレベルは低下します。ホルモンは女性の臓器に影響を与えるだけでなく、精神、一般的なパフォーマンス、骨密度にも影響を与えるため、閉経中または閉経後のホルモンの低下はさまざまな不満を引き起こす可能性があります。

これらには、気分のむら、倦怠感、ほてり、膣の乾燥、骨量減少が含まれます。これらの症状は、完全に排除されない場合でも、エストラジオール療法で軽減できることがよくあります。

過去には、女性に非常に大量のホルモンが投与されていたため、乳がんや卵巣がんなどの副作用が発生する場合がありました。その間、低用量で安全なホルモン製剤が使用されています。

摂取、内訳、排泄

錠剤として摂取した後、エストラジオールは腸を介して血液に吸収されます。吸収率は非常に低く、わずか約5パーセントです。

血中の有効成分の最高レベルは、約4〜6時間後に到達します。肝臓では、エストラジオールがエストロンに変換されます。エストロンは約10倍弱いです。その後、主に腎臓を介して（つまり尿とともに）排泄されます。

17-アルファ-エストラジオールと混同しないでください！

有効成分の17-アルファ-エストラジオール（アルファトラジオールとも呼ばれます）は、構造は同じですが、立体形状が異なりますが、よく知られている17-ベータ-エストラジオールとは異なり、女性ホルモンとしての効果はありません。

しかし、それは過剰なレベルのDHT（ジヒドロテストステロン、テストステロンに関連する物質）によって引き起こされる脱毛のために頭皮に局所的に使用されます。ここでそれはDHTの生産を抑制し、それ故に髪の成長への悪影響を抑制します。

エストラジオールはいつ使用されますか？

エストラジオールは主に、エストロゲン欠乏症または更年期症状（例：熱い閃光、膣の乾燥）の場合のホルモン補充療法（「ホルモン補充療法」、HRT）に使用されます。

関連する有効成分であるエチニルエストラジオールは、避妊にはるかに頻繁に使用されます。これは、さらに的を絞った効果があり、したがって少量の有効成分でも摂取できるためです。エストロゲン（エチニルエストラジオールまたはエストラジオール）とゲスターゲン（例えば、ノルエチステロンまたはドロスピレノン）から作られた組み合わせ錠剤は、避妊保護をさらに安全にするため、避妊に非常によく使用されます。

これらの製剤のいくつかは、避妊だけでなく、出産可能年齢の女性における中等度から重度のにきびおよび/または多毛症の治療にも承認されています。

錠剤に加えて、エストラジオールの他の剤形も市販されています：皮膚に付着するための経皮パッチ、膣リング、皮膚に適用するための溶液およびスプレー、および局所使用のためのゲル。

これがエストラジオールの使用方法です

避妊薬として、例えば錠剤の形のエストラジオールは、1日1回、常にほぼ同じ時間に服用されます。 21日後、7日間の休憩があります（28錠の毎月のパックも利用可能で、最後の7錠には有効成分が含まれていません）。

ホルモン補充療法では、医師はエストラジオールを継続的に使用するか、周期的に使用するかを決定します。後者の場合、3週間の治療後に無治療の週もあります。ホルモン補充療法のためのエストラジオールの他の剤形は、エストラジオールゲルおよびエストラジオールパッチです。パッチは通常、数日かけて皮膚から体内にホルモンを均一に放出します。したがって、3〜4日ごとに交換するだけで済みます。

効果が望まれる限り、両方の適用分野（避妊、ホルモン補充療法）で使用されます。

エストラジオールの副作用は何ですか？

10〜100人に1人のエストラジオールの副作用は、頭痛、うつ病、腹痛、吐き気、脚のけいれん、体重増加、胸の圧痛または胸痛です。胸の痛みが発生した場合は、医師に通知する必要があります-彼は投与量を減らす可能性があります。

エストラジオールを使用する際に考慮すべきことは何ですか？

禁忌

エストラジオールは以下で使用してはなりません：

• 既存または以前の乳がん
• 既存または以前のエストロゲン依存性腫瘍（例：子宮内膜がん=子宮がん）
• 膣領域の原因不明の出血
• 以前または既存の血栓症（例：静脈血栓症）
• 血栓症（血栓）を形成する遺伝的または後天的な傾向
• 最近の動脈血栓塞栓症（例：心筋梗塞）
• 重度の肝障害または肝疾患
• ポルフィリン症（赤血球色素ヘモグロビンの構造の障害を伴う代謝性疾患のグループ）

相互作用

エストラジオールと同じ酵素（肝臓のチトクロームP450）によって体内で分解される有効成分を併用すると、その分解が加速され、その効果が弱まる可能性があります。

これらには、例えば、けいれんおよびてんかんに対する薬剤（フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン）、結核剤リファンピシン、HIVに対する特定の薬剤（ネビラピン、エファビレンツ）、およびハーブ系抗うつ薬セントジョンズワートが含まれます。

長期間の治療または高用量のエストラジオールは、乳がんおよび子宮がんのリスクを高める可能性があります。このリスクは、投与量を可能な限り低く保つことによって、そしておそらくプロゲスチンを加えることによって最小限に抑えることができます。

エストラジオールの使用はまた、血栓が形成されるリスクを高める可能性があり、それが血管を詰まらせる可能性があります（肺塞栓症など）。これは、女性が喫煙したり、他の危険因子（高コレステロール、肥満など）がある場合に特に当てはまります。

年齢制限

ホルモン補充療法は、閉経後にホルモン産生が低下した女性に使用されます。これは通常、40代後半から50代に当てはまります。

エストラジオールを含むピルを処方するための最低年齢は事実上ありません。最初の処方は、産婦人科医が患者との会話でチェックする生物学的および心理的成熟度に基づいています。

妊娠と授乳期間

有効成分のエストラジオールは、月経が始まった少女と女性にのみ使用する必要がありますが、妊娠中または授乳中の女性には使用しないでください。治療中に妊娠した場合は、直ちに治療を中止し、医師に連絡する必要があります。

エストラジオールで薬を入手する方法

有効成分のエストラジオールは、ドイツ、オーストリア、スイスですべての投与量の処方箋が必要であるため、医師の処方箋がある薬局でのみ入手可能です。

エストラジオールはどのくらい知られていますか？

エストラジオールなどのエストロゲンだけでなく、テストステロンやコルチゾンも含むステロイドホルモンは、体内の重要な機能的担体として非常に早い段階で認識されていました。最初のエストロゲンは化学者のアドルフ・ブーテナントによって分離され、その構造は早くも1929年に解明されました。このため、彼はステロイド研究者のレオポルト・ルジカと一緒に1939年にノーベル化学賞を受賞しました。

1930年に、経口エストロゲンが最初に治療のために導入されました。当時はまだ妊婦の尿から得られていました。

有効成分エストラジオールの化学製造プロセスは、20世紀の後半にのみ開発されました。

タグ:  アルコール薬 髪 スキンケア