フルコナゾール

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Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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フルコナゾールはアゾール系抗真菌剤のグループに属しているため、真菌感染症に対する薬剤です。このグループの他の代表者のように、それは比較的多数の異なるタイプの感染性真菌に対して効果的です。他の薬を同時に服用する場合は、服用量を調整する必要があるかもしれません。ここでは、フルコナゾールの効果と使用法、副作用、その他の興味深い事実について詳しく読むことができます。

これがフルコナゾールのしくみです

フルコナゾールは、アゾールグループの抗真菌剤（抗真菌剤）です。真菌に不可欠な酵素をブロックします。

コレステロールは通常、血管を「詰まらせる」可能性のある血中脂肪として、否定的な文脈でのみ言及されます。しかし、特定の量では、コレステロールは人体に不可欠です。とりわけ、それは細胞膜の重要な構成要素です。コレステロールがなければ、したがって機能する膜がなければ、体の細胞はもはや多くのタスクを実行できませんでした。

真菌細胞の膜には、コレステロールと構造的に関連しているが同一ではない構成要素であるエルゴステロール（エルゴステロールとも呼ばれる）が含まれています。この物質がないと、真菌の膜はその安定性を失い、真菌はもはや成長することができません。

フルコナゾールなどのアゾール系抗真菌剤は、エルゴステロールの生成に関与する特定の真菌酵素（ラノステロール-14-アルファ-デメチラーゼ）を阻害します。これは、真菌の成長を選択的に遅くします。フルコナゾールは、一部の真菌の増殖を阻害し（静真菌性）、他の真菌を殺します（殺菌性）。

摂取、内訳、排泄

フルコナゾールは、経口摂取後、腸壁から血中によく吸収され、30分から1時間半後に最高の血中濃度に達します。有効成分は、脳、皮膚、爪など、体のあらゆる部分に届きます。

その一部だけが体によって分解され、そのほとんどはそのまま尿中に排泄されます。服用してから約30時間後、フルコナゾールの血中濃度は再び半分になりました。

フルコナゾールはいつ使用されますか？

有効成分のフルコナゾールは、真菌感染症の治療に使用されます。この例は、酵母による口腔、鼻、および膣の粘膜の侵入です。 カンジダアルビカンス （例：口腔カンジダ症、膣カンジダ症）、皮膚真菌症（皮膚真菌症）および髄膜の蔓延 コクシジオイデスイミチス （コクシジオイデス症、谷または砂漠熱としても知られています）。

フルコナゾール療法は、免疫不全患者の（新たな）真菌感染症を予防するための予防策としても使用できます。これらは、例えば、移植患者、癌およびHIV患者である。

真菌の耐性の発生を除外することはできないため、治療は通常、限られた期間で行われます。ただし、個々のケースでは、フルコナゾールによる長期治療も必要になる場合があります。

これがフルコナゾールの使用方法です

フルコナゾールは通常、例えばカプセルの形で口から（経口的に）与えられます。投与量は個別に決定され、適応症に応じて、1日50〜400ミリグラムまたは1週間150ミリグラムです。非常に重症の場合、1日あたり最大800ミリグラムのフルコナゾール投与が可能です。

フルコナゾールの2倍の用量は、通常、体内の活性物質の高濃度を迅速に達成するために、治療の初日に服用されます。

場合によっては、薬は直接静脈内に投与されます。フルコナゾールは、子供や嚥下障害のある人のためにジュースの形で入手できます。

フルコナゾールの副作用は何ですか？

10人から100人に1人は、頭痛、腹痛、吐き気、下痢、嘔吐、発疹、血中の肝酵素の増加などの副作用を経験します。

貧血、食欲減退、眠気、めまい、けいれん、感覚障害、便秘、その他の消化器疾患、筋肉痛、発熱、発疹、かゆみは、100人から1000人に1人の割合で起こります。

フルコナゾールを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

禁忌

次の場合はフルコナゾールを服用しないでください。

• フルコナゾールの1日量が400ミリグラム以上の場合のテルフェナジン（抗アレルギー）の同時使用
• 心電図のいわゆるQT間隔を延長し、酵素CYP3A4によって分解される薬剤の同時使用（例：エリスロマイシン、シサプリド、アステミゾール、ピモジド、キニジン）

相互作用

有効成分であるフルコナゾールは、肝臓の特定の薬物分解酵素（CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4）を阻害します。フルコナゾールと同時に他の有効成分を摂取すると、分解が減少するためにそれらのレベルが急激に上昇し、有毒な（有毒な）濃度に達する可能性があります。

この例としては、抗アレルギー剤のテルフェナジン、ピモジド（精神病に対する薬剤）、エリスロマイシンなどの抗生物質、および心不整脈に対する特定の薬剤があります。併用を避けるか、用量調整が必要です。

シクロスポリン、シロリムス、タクロリムス（移植拒絶反応を防ぐ薬）を同時に服用している場合も注意が必要です。これらの有効成分は治療範囲が狭いです（過剰摂取は簡単です）。

他の活性物質と組み合わせて、用量調整も必要になる場合があります。

• アミトリプチリンやノルトリプチリンなどの抗うつ薬
• ワルファリンやフェンプロクモンなどの抗凝固剤
• カルバマゼピンやフェニトインなどの抗てんかん薬や抗てんかん薬
• メタドン、フェンタニル、アルフェンタニルなどのオピオイド
• テオフィリンなどの喘息治療薬
• アトルバスタチンやシンバスタチンなどの脂質低下薬
• セレコキシブなどの鎮痛剤
• オラパリブなどの特定の抗がん剤

年齢制限

必要に応じて、フルコナゾールは出生時から投与できます。

妊娠と授乳期間

妊娠中のフルコナゾールの長期にわたる高用量摂取は、以前の観察が奇形のリスクの増加に反対しているとしても、子供の発育に損傷を与える可能性があります。それにもかかわらず、妊娠中の女性は、医学的監督の下で、緊急の場合にのみ、そして短時間だけ有効成分を服用する必要があります。

有効成分のフルコナゾールは母乳に排泄されます。ただし、母体治療が必要な場合は、母乳育児を引き続き使用できます。

妊娠と授乳の両方で、膣真菌症（膣ツグミ）の場合は、クロトリマゾール、ミコナゾール、またはナイスタチンによる局所療法が好ましいはずです。

フルコナゾールで薬を服用する方法

ドイツ、オーストリア、スイスでは、有効成分フルコナゾールを含む薬は、すべての剤形と用量の処方箋でのみ入手可能です。

フルコナゾールはどのくらい知られていますか？

アゾールグループの新しい抗真菌薬は1969年頃から開発されました。クロトリマゾールなど、このグループの最初の活性物質の主な欠点は、経口投与のみが可能であり、注射では投与できないことでした。

このため、ケトコナゾールは1978年に開発されました。これは注射で投与できますが、肝臓に非常に毒性があります。その構造に基づいて、新しい抗真菌剤が開発されました-それはフルコナゾールと名付けられました。それは非常に効果的であり、経口および注射の両方を介して十分に許容された。フルコナゾールは1990年にようやく承認されました。

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