タクロリムス
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のタクロリムスは、いわゆるマクロライドラクトンタイプの天然物質であり、土壌細菌で発見されました。免疫系を抑制するので、免疫抑制剤です。臓器移植後の拒絶反応の予防や神経皮膚炎などの自己免疫疾患に使用されます。ここでは、免疫抑制剤タクロリムスについて知る必要があるすべてを読むことができます：作用機序、適用形態および副作用。
これがタクロリムスのしくみです
人体の免疫系の機能は、主に血液中を循環する白血球によって媒介されます。これらの白血球のサブグループは、いわゆるT細胞またはTリンパ球です。骨髄で形成された後、これらは血流を介して胸腺（胸骨の後ろの腺）に移動し、そこで成熟します。そうすることで、彼らは体自身の構造を体にとって異質なものから区別することを「学び」ます。これらの外来構造は、例えば、ウイルスに感染し、したがってそれらの表面に外来タンパク質を運ぶ体細胞である可能性がある。しかし、他の人から来た人間の臓器（臓器移植）も免疫細胞によって異物として認識される可能性があります。
体はすべての異物を潜在的に有害であると分類するため、T細胞はこれらの異物構造を認識した後に防御反応を開始するのに役立ちます。活性化後（つまり、外来構造の認識）、インターロイキン（IL）、インターフェロン（IF）、腫瘍壊死因子（TNF）などのいわゆるサイトカインなどのさまざまなメッセンジャー物質を生成します。このメカニズムは、例えば移植された臓器に対する免疫系の防御反応を開始します。
免疫抑制剤として、タクロリムスはT細胞におけるサイトカインの放出を防ぎます-免疫系は活性化されません。
タクロリムスの摂取、分解および排泄
タクロリムスを錠剤、カプセル、または飲料懸濁液として服用した後、有効成分は胃腸管を介して血液に吸収されます。最高の血中濃度は1〜3時間後に到達します。摂取された総投与量の約4分の1が血流に入ります。有効成分はすでに腸壁で部分的に分解されており、血液に吸収された後、肝臓でさらに分解されます。タクロリムスの場合、いわゆる半減期（有効成分の摂取量の半分が排泄されるまでの期間）は11時間から15時間の間で変化します。排泄は主に便を伴う胆汁を介して起こります。
タクロリムスはいつ使用されますか？
有効成分のタクロリムスは、肝臓、腎臓、または心臓移植後の拒絶反応の予防と治療に承認されています。
タクロリムス軟膏として、中等度から重度のアトピー性湿疹（神経皮膚炎）患者さんの維持療法や湿疹の再燃の治療に有効成分を使用しています。
タクロリムスの使用は通常、長期から生涯にわたるものです。アトピー性湿疹の外用治療では、治療期間は病気の経過によって異なります。
これがタクロリムスの使い方です
有効成分のタクロリムスは通常、内服の開始時に医師の監督下で投与されます。医師は、体内でのタクロリムスの個々の取り込みをチェックし、数日間にわたって免疫抑制剤の血中レベルを測定します。これにより、タクロリムスの1日量を計算できます。医師が遅延のない剤形を処方する場合（つまり、有効成分の放出を遅らせることなく）、タクロリムスは朝と夕方に服用する必要があります。遅延剤形を処方する場合、有効成分は朝に摂取するだけで済みます。タクロリムスは、コップ一杯の水で食事の1時間前または2〜3時間後に空腹時に服用する必要があります。食物を同時に摂取すると、タクロリムスの血中への取り込みが阻害されます。
タクロリムス軟膏は、治療開始時に1日2回使用する必要があります。症状が大幅に改善したら、1日1回に減らすことができます。
タクロリムスにはどのような副作用がありますか？
副作用は、特に錠剤、カプセル、または飲用懸濁液として服用した場合に発生します。ほとんどの場合、タクロリムス軟膏による治療は、せいぜい局所的な刺激を引き起こします。
タクロリムスによる治療中、患者の10％以上が、高血糖、高血中カリウム濃度、糖尿病、不眠症、震え、頭痛、高血圧、悪心、下痢、腎機能障害などの副作用を経験します。
次のタクロリムスの副作用も頻繁に発生します：貧血、血中の電解質レベルの低下、食欲減退、血中脂質レベルの上昇、混乱、不安、悪夢、うつ病または他の精神疾患、けいれん、異常な感覚、神経痛、視覚障害、リンギング耳の動悸、出血、血餅形成を伴う出血性疾患、息切れ、咳、喉の痛み、胃腸管の炎症、腹痛、嘔吐、便秘、消化不良、肝臓の炎症、肝臓の値の変化、発汗、かゆみ、皮膚の発疹だけでなく、筋肉や関節の痛み。
タクロリムスを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
血中のタクロリムスレベルは免疫抑制剤の有効性にとって重要であるため、治療中に製剤を変更してはなりません。したがって、常に同じ会社から入手する必要があります。急速放出から遅延放出（「遅延」）剤形への、またはその逆の意図しない変化がないことを保証するために、特別な注意を払う必要があります。そのような変更が意図されている場合、それはタクロリムスの血中レベルを綿密に監視した医学的監督の下でのみ行うことができます。
タクロリムスは、シトクロムP450-3A4酵素を介して肝臓で分解されます。これはまた、他の多くの有効成分を代謝します。同時に服用すると、血中濃度が変化する可能性があります。一部の有効成分はタクロリムスの分解を促進し、他の有効成分はタクロリムスの分解を遅らせ、その有効性に大きな影響を与える可能性があります。これらの薬のリストは広範であるため、摂取量はケースバイケースで医師または薬剤師に明確にする必要があります。これらには、例えば、抗生物質、真菌感染症に対する薬剤、HIV感染症に対する有効成分、およびセントジョンズワートなどのハーブ療法が含まれます。
妊娠中および授乳中のタクロリムスの使用は、一方では不十分なデータがあり、他方では免疫抑制剤を服用する効果が子供を危険にさらすことがすでに示されているため、避けるべきです。
タクロリムスは子供への使用が承認されていますが、減量されています。同じことが肝機能障害のある患者にも当てはまります。通常、高齢の患者では用量調整は必要ありません。
タクロリムスで薬を服用する方法
治療開始時に、有効成分は入院患者として直接投与されます。さらなる治療またはタクロリムス軟膏によるアトピー性湿疹の治療のために、薬は薬局から処方箋を持って購入することができます。
タクロリムスはどのくらい知られていますか？
有効成分タクロリムスは1987年に土壌細菌で発見されました Streptomyces tsukubaensis 発見した。 1975年に以前に発見されたラパマイシン（シロリムスとも呼ばれる）に続く2番目の非常に効果的な免疫抑制剤でした。有効成分は1994年に米国で肝移植患者の治療に最初に承認され、後に他のドナー臓器のレシピエントにも承認されました。この薬は1998年にドイツで最初に承認されました。現在、ドイツ市場には有効成分タクロリムスを含むジェネリック医薬品が数多くあります。
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