トピラマート

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トピラマートは抗てんかん薬です。有効成分は、いくつかの作用機序を通じててんかん発作とけいれんを緩和するのに役立ちます。また、成人の片頭痛を予防するためにも使用できます。ここでは、トピラマートの使用法、効果、副作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがトピラマートのしくみです

てんかんは、発作のような脳の障害です。それらは中枢神経系(CNS)の神経細胞の過度の興奮に基づいています。これは、不自然な動き(けいれんやけいれんなど)を引き起こす制御されていない刺激を引き起こします。

セルの興奮性は、セルの外側と内側の荷電粒子(イオン)の分布によって決まります。イオン濃度は、細胞膜の特定のチャネルを介して制御できます。カリウムチャネルと塩化物チャネルは神経細胞を弱める効果があり、ナトリウムチャネルとカルシウムチャネルは神経細胞の興奮性を高めます。

グルタメートとガンマアミノ酪酸(GABA)などの神経伝達物質間の不均衡もてんかんを引き起こす可能性があります。

抗てんかん薬のトピラマートは、まだ完全には理解されていない複雑な作用機序を持っています。脳内のグルタメートの電位依存性ナトリウムおよびカルシウムチャネルとドッキング部位(受容体)を遮断します。さらに、有効成分はGABA-A受容体を活性化します。したがって、トピラマートは神経細胞の刺激閾値を上げて、神経細胞が同じように簡単に興奮できるようにします。これはてんかん発作を防ぐのに役立つはずです。

トピラマートの摂取、分解および排泄

トピラマートは錠剤として摂取され、その80%は胃腸管から血流に急速に吸収されます。トピラマートのごく一部は肝臓で代謝されますが、大部分は尿中の腎臓を介して変化せずに排泄されます。摂取後約20〜30時間で、血中の活性物質のレベルは再び半分に低下しました。

トピラマートはいつ使用されますか?

トピラマートは、以下のてんかんの治療に使用されます。

  • 部分発作(脳の一部にのみ影響する発作)一般化の有無にかかわらず(脳全体に広がる)
  • レノックス・ガストー症候群(重度の小児てんかん症候群)

トピラマートは片頭痛の発作を防ぐこともできます。ただし、この目的のために、ベータ遮断薬が機能しないか、許容されない場合にのみ使用されます。

これがトピラマートの使い方です

トピラマートによる治療は「忍び寄る」ことです。これは、低用量から始めて、目的の効果が現れるまでゆっくりと増加させることを意味します。この維持量は、その後、治療全体で使用されます。

てんかんの治療では、成人は通常、1日1〜2回25ミリグラムから始めます。 1週間後、維持量に達するまで、用量は毎週25〜50ミリグラムずつ増加します。トピラマートを唯一のてんかん薬(単剤療法)として使用する場合、維持量は1日あたり100〜500ミリグラムで、2つの個別の用量に分けられます。他のてんかん薬が投与された場合(併用療法)、成人は200〜400ミリグラムのトピラマートを服用します。

子供では、投与量は体重に合わせて調整されます。成人と同様に、トピラマートが単剤療法または併用療法のどちらとして使用されるかも考慮されます。

片頭痛を防ぐために、患者は最初の週に毎日25ミリグラムのトピラマートを服用します。その後、維持量に達するまで、必要に応じて毎週25ミリグラムずつ用量を増やします。これは1日あたり25から100ミリグラムです。

トピラマートの副作用は何ですか?

トピラマートの最も重要な副作用には、めまい、倦怠感、精神運動の鈍化、神経質、知覚異常、体重減少、記憶障害および集中障害、および言語障害(特に併用療法の場合)が含まれます。錯乱、うつ病、精神病、振戦(振戦)も発生する可能性があります。さらに、腎臓結石のリスクは2〜4倍高くなります。

記載されていない重篤な副作用や症状を経験した場合は、医師に相談し、投薬を中止してください。

トピラマートを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

トピラマートに対する過敏症がわかっている場合は、有効成分を服用しないでください。

相互作用

カルバマゼピンとフェニトイン(てんかんの鎮痙薬)は、血中のトピラマートのレベルを低下させ、その効果を低下させる可能性があります。逆に、その血中濃度は利尿剤のヒドロクロロチアジドによって下げることができます。

トピラマートは、同時に摂取される活性物質の血中濃度を上昇させるか(抗けいれん薬のフェニトインと血糖降下薬のメトホルミンのように)、または低下させることができます(心臓薬のジゴキシンと血糖降下薬のピオグリタゾンのように)。

トピラマートは、人工エストロゲンであるエチニルエストラジオールを含む避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

トピラマートの副作用の1つは、腎臓結石のリスクの増加です。この副作用のある他の薬を同時に使用すると、このリスクはさらに高まります。

妊娠と授乳期間

妊娠中のてんかんの治療での使用は慎重に検討する必要があります。可能であれば、ラモトリジンなどのより忍容性の高い有効成分を使用する必要があります。

片頭痛を防ぐために、妊娠中はトピラマートを使用しないでください。ここでよりよくテストされた代替品はメトプロロールでしょう。

母乳育児中、トピラマートは単剤療法として、そして子供を注意深く観察しながら使用することができます。

トピラマート薬を入手する方法

有効成分のトピラマートは処方箋が必要であるため、医師の処方箋が提示された場合にのみ薬局で入手できます。

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