アセチルサリチル酸

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アセチルサリチル酸(ASA)は、最も成功している薬の1つです。鎮痛剤、発熱剤、抗炎症剤として、また血栓を防ぐための血小板阻害剤として使用されます(心臓発作後など)。 ASAを有効成分とする最初の薬は1899年に発売されました。現在、他にも多くの準備があります。ここでは、アセチルサリチル酸について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがアセチルサリチル酸の働きです

アセチルサリチル酸(ASA)は、プロスタグランジンの形成を阻害します。これは、炎症過程、痛みや発熱の媒介に重要な役割を果たす組織ホルモンです。アセチルサリチル酸には、鎮痛、解熱、抗炎症、抗リウマチの効果があります。

プロスタグランジンの放出に対する抑制効果には別の効果があります。通常、プロスタグランジンは血液凝固を促進します。プロスタグランジンの放出を防ぐことにより、アセチルサリチル酸は抗凝固作用もあります。

また、「抗凝血」特性もあります。血小板阻害剤(血小板凝集阻害剤)として、ASAは血小板が互いにくっつくのを防ぎます-血液は流動性のままであるため、血栓が形成されにくくなり、心臓や脳の血管を詰まらせる可能性があります。

したがって、アセチルサリチル酸は、高リスク患者の心臓発作や脳卒中の予防に適しています。この分野の適用に必要な投与量は、痛みと発熱を軽減するためにASAが投与された場合よりも大幅に低くなっています。

摂取、内訳、排泄

経口摂取されたアセチルサリチル酸は、胃や小腸の血液に急速かつほぼ完全に吸収されます。それらが体内で処理されるとき、活性物質サリチル酸が主に生成されます。

アセチルサリチル酸自体は非常に迅速に分解されますが、結果として生じるサリチル酸の分解には時間がかかり、アセチルサリチル酸の投与量が多くなります。

サリチル酸は主に腎臓から排泄されます。

アセチルサリチル酸はいつ使用されますか?

高用量(1日あたり500〜3,000ミリグラム)のアセチルサリチル酸の適用分野(適応症)は次のとおりです。

  • 軽度から中等度の痛み(頭痛、片頭痛、腰痛など)
  • 風邪やインフルエンザのような感染症に伴う発熱と痛み

低用量(1日あたり100〜300ミリグラム)のアセチルサリチル酸の適応症は次のとおりです。

  • 急性心筋梗塞の急性およびフォローアップ治療
  • 胸部圧迫感が不安定な冠状動脈疾患(狭心症)
  • 動脈手術後の血栓の予防
  • 一過性脳虚血発作(TIA)と脳卒中予防

これがアセチルサリチル酸の使い方です

アセチルサリチル酸は通常、経口で使用されます。つまり、口から摂取されます。通常、錠剤の形で使用されます。抗凝固作用と血液希釈作用は低用量でも発揮されますが、鎮痛、解熱、抗炎症作用には高用量のアセチルサリチル酸が必要です。

ASAは胃の内壁を刺激し、最悪の場合、胃腸潰瘍や出血を引き起こす可能性があるため、空腹時に服用しないでください。さらに、薬は常に十分な量の液体(たとえばコップ1杯の水)と一緒に服用する必要があります。

アセチルサリチル酸およびその他の鎮痛剤は、医師の助言なしに、3日以上続けて1か月に10日以内に服用しないでください。

アセチルサリチル酸との併用製剤

アセチルサリチル酸は、他の有効成分と組み合わせて使用​​することもできます。これにより、全体的な効果が向上します(抗凝血や痛みの緩和など)。たとえば、アセチルサリチル酸と別の抗凝固剤(クロピドグレル、ジピリダモール)から作られた血液を薄くする組み合わせの準備があります。また、ASA(血小板の抑制に使用)、アトルバスタチン(コレステロールの低下に使用)、ラミプリル(高血圧や心不全の治療に使用)の組み合わせも利用できます。

アセチルサリチル酸、パラセタモール、カフェイン(緊張性頭痛や軽度の片頭痛の治療に使用)を含む鎮痛剤も利用できます。

アセチルサリチル酸の副作用は何ですか?

アセチルサリチル酸の副作用は、有効成分が粘膜を損傷する可能性があるため、胃腸管で特に顕著です。その結果、アセチルサリチル酸を服用している全患者の10%以上が、たとえば消化管で腹痛や小さな出血(微小出血)を発症します。

高用量では、吐き気、嘔吐、下痢、胃腸潰瘍、鉄欠乏による貧血(鉄欠乏性貧血)およびめまいが発生する可能性があります。

ユーザーの1〜10%が、吐き気、嘔吐、および/または下痢を伴うアセチルサリチル酸の服用に反応します。

患者の1%未満で、アセチルサリチル酸は、例えば、酸塩基平衡異常、聴覚障害(耳鳴り)、視覚障害、混乱、眠気(眠気)、アレルギー性皮膚症状、および気道筋肉のけいれん(気管支痙攣)を引き起こします。

血球数の変化(白血球の減少など)や組織内の水分貯留(浮腫)も考えられます。後者は、より多くの水とナトリウムイオンが体内に保持されるために発生する可能性があります。

さらに、アセチルサリチル酸はライ症候群を引き起こす可能性があります。これは、脳と肝臓のまれな生命を脅かす病気です。これは特に、ウイルス感染があり、ASAを受けている4歳から9歳までの子供に発生する可能性があります。これがどのようにしてライ症候群の発症につながるのかはまだはっきりしていません。アセチルサリチル酸の摂取に関連してライ症候群がどのくらいの頻度で発生するかも不明です。

ライ症候群は、アセチルサリチル酸が医師の処方箋で12歳未満の子供にのみ与えられる理由です!

アセチルサリチル酸を服用してはいけないのはいつですか?

禁忌

場合によっては、アセチルサリチル酸を使用してはいけません。これらの絶対禁忌は次のとおりです。

  • 胃腸潰瘍または出血
  • サリチル酸塩に対するアレルギー反応

さらに、アセチルサリチル酸は、多くの場合、医師が特定の個々の症例における適用の利点が関連するリスク(胃腸出血など)よりも高いと評価した場合にのみ投与される可能性があります。これらのいわゆる相対禁忌には以下が含まれます:

  • 気管支ぜんそく
  • 難聴(hypacusis)
  • 他の抗凝固薬との同時使用(例外:低用量ヘパリン療法)

相互作用

鼻ポリープ、鼻の慢性炎症、ポリープ形成を伴う副鼻腔炎(慢性過形成性副鼻腔炎)または喘息の患者にアセチルサリチル酸を使用する場合は注意が必要です。アセチルサリチル酸などの鎮痛剤に喘息発作(鎮痛性喘息)で反応することがあります。

同時に使用すると、アセチルサリチル酸は次の薬の効果を高めることができます:

  • ジゴキシンとジギトキシン(心臓薬)
  • リチウム(躁うつ病など)
  • メトトレキサート(リウマチ、癌用)
  • トリヨードチロニン(甲状腺機能低下症など)

さらに、アセチルサリチル酸は次の物質の影響を減らすことができます:

  • スピロノラクトン、カンレノ酸、ループ利尿薬(水錠)
  • 高血圧治療薬(降圧薬)

年齢制限

セルフメディケーション用のASA製剤は、12歳からのみ使用できます。また、医師の処方箋で12歳未満で使用することもできます。

妊娠と授乳期間

アセチルサリチル酸は、医師が絶対に必要であると判断し、その使用を処方しない限り、妊娠の第1および第2トリメスター(第1および第2トリメスター)に服用しないでください。妊娠の最後の学期では、いかなる状況でも有効成分を服用してはなりません。

これは、医師の指示による、ASAの低用量投与(1日あたり100〜300ミリグラム)には適用されません。必要に応じて、これは妊娠中ずっと行うことができます。

授乳中は、アセチルサリチル酸を時折使用することが許可されています。一般的に、女性は授乳中(妊娠中など)に薬を使用する前に医師に相談する必要があります。

有効成分アセチルサリチル酸を含む薬の入手方法

アセチルサリチル酸を使用した製剤は、ドイツ、オーストリア、スイスでは処方箋を必要とせず、薬局で入手できます。これは、アセチルサリチル酸に加えて処方薬を含む薬には適用されません。

アセチルサリチル酸はいつから知られていますか?

アセチルサリチル酸はサリチル酸の誘導体です。この鎮痛剤と解熱剤は、1835年に草本のセイヨウナツユキソウから最初に分離されました。

しかし、別の植物である白い柳(ラテン語)はその名前を付けました サリックスアルバ。すでに1829年にそれは出ていました サリックス-抽出物は、サリチル酸を生成することができる物質サリシンを抽出しました。

純粋なサリチル酸は口と胃の内壁を腐食します。そのため、研究者たちは長い間代替品を探していました。それはドイツの化学者フェリックスホフマンによって発見されました。彼は1897年に初めてアセチルサリチル酸の合成に成功しました。彼はサリチル酸を酢酸誘導体と反応させ、より忍容性の高いアセチルサリチル酸をもたらしました。この有効成分を含む最初の薬がついに1899年に発売されました。

アセチルサリチル酸について他に知っておくべきこと

アセチルサリチル酸の抗凝固作用、したがって出血傾向の増加は、薬剤が中止された後も数日間持続します。したがって、アセチルサリチル酸は手術前に適切な時期に中止する必要があります。

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