クロピドグレル

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クロピドグレルは、心臓発作や脳卒中を予防し、手足の循環器疾患(末梢動脈疾患)を治療するために使用できる抗凝血剤です。忍容性は良好で、他の「抗凝血剤」と同等の効果があります。ただし、クロピドグレルは非常に高価であるため、有効成分は二次選択剤としてのみ使用されます。ここでは、クロピドグレルについて知る必要があるすべてを読むことができます。

これがクロピドグレルのしくみです

作用機序

人体は傷口を閉じるための効率的なシステムを備えており、最小の怪我が発生するとすぐに作動します。血小板(血小板)が蓄積して血餅を形成し、開いた領域を閉じて、血液が逃げられないようにします。この創傷閉鎖には、特定の内因性物質(いわゆるアデノシンリン酸、ADPを含む)が必要であり、血小板への損傷を知らせ、血小板の収集を刺激します。

すでに心臓発作を起こしている患者や、手足の循環障害を患っている患者は、血管の内壁に血栓(血栓)が形成されるリスクがあることがよくあります。これらが血流によって運び去られると、いわゆる塞栓として脳や心臓の血管を詰まらせ、(新たな)心臓発作や脳卒中を引き起こす可能性があります。

このリスクを軽減するためにクロピドグレルを投与することができます。いわゆる血小板凝集阻害剤として、血小板へのメッセンジャー物質であるリン酸アデノシンのシグナル伝達を遮断することにより、血小板が急速に蓄積するのを防ぎます。これにより、血液が急速に凝固するのを防ぎます。その結果、クロピドグレルは心臓発作や脳卒中のリスクを効率的に減らします。

クロピドグレルの摂取、分解および排泄

経口摂取した場合、クロピドグレルの約50パーセントのみが腸から血中に吸収されます。次に、有効成分が効果を発揮する前に、肝臓で活性化する必要があります。分解は肝臓で起こります。分解産物は腎臓と便を介して排泄されます。

クロピドグレルはいつ使用されますか?

クロピドグレルの適用分野(適応症)は次のとおりです。

  • 7〜35日前の心臓発作
  • 手足の循環器疾患(末梢閉塞性疾患)

これがクロピドグレルの使用法です

有効成分のクロピドグレルは比較的長時間作用するため、1日1回服用するだけで済みます。これは通常、タブレットを介して、食事とは無関係に行われます。成人の通常の1日量は75ミリグラムです。多くの場合、治療は300ミリグラムのクロピドグレルの1回の「負荷用量」で開始され、その後、毎日75ミリグラムで継続されます。

効果を強めるためにクロピドグレルを他の薬と組み合わせることが有用である可能性があります。それはしばしばアセチルサリチル酸と組み合わされます。 2つの有効成分は、血液凝固の抑制において異なる攻撃点を持っており、血小板の凝集をさらに効率的に遅らせます。この有効成分の組み合わせは、いわゆる「ステント」が挿入された後に患者に処方されることがよくあります。ステントは、患者が心臓発作や脳卒中のリスクが高い場合に、細い血管内の血流が妨げられないようにする小さなチューブです。

クロピドグレルの副作用は何ですか?

多くの場合(つまり、治療を受けた患者の1〜10%)、クロピドグレルは、あざ、胃腸管の出血、下痢や腹痛などの一般的な胃腸の愁訴などの副作用を引き起こします。治療を受けた患者の1%未満、血球数の変化(血小板または白血球の不足、好酸球性顆粒球の増加)、脳出血、頭痛、しびれ、めまい、眠気、眼の出血、胃腸潰瘍皮膚の症状、尿中の血液出血時間が長くなりました。

クロピドグレルを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

重度の肝機能障害または急性の異常出血のある患者は、クロピドグレルを服用しないでください。

制限

クロピドグレル効果は数日間持続します。したがって、計画された手術(歯科手術を含む)の場合、有効成分は医師と相談して1週間前に中止する必要があります。

腎機能または肝機能に障害のある患者は、クロピドグレルを服用する前に医師に相談する必要があります。これに関するデータはほとんど収集されていないためです。

一部の人々はCYP2C19の遅い代謝者と呼ばれています。それらを使用すると、有効成分は肝臓でよりゆっくりと活性化されるだけであり、その効果は大幅に低下します。特定のテストは、クロピドグレルがどれほど効果的であるかを予測するのに役立ちます。

相互作用

クロピドグレルの効果と副作用は、他の抗凝血剤(アセチルサリチル酸、ヘパリン、アブシキシマブ、エプチフィバチド、チロフィバンなど)によって悪化します。イブプロフェン、ナプロキセン、ジクロフェナク、インドメタシン、メロキシカム、ピロキシカム、フェニルブタゾン、セレコキシブ、パレコキシブ、エトリコキシブなどの鎮痛剤についても同じことが言えます。

クロピドグレルの活性化を低下させる薬用物質は、その抗凝血効果を低下させます。これらの薬剤には、例えば、オメプラゾール(胃酸阻害剤)、フルオキセチンおよびモクロベミド(抗うつ薬)、ボリコナゾールおよびフルコナゾール(真菌感染症用)、チクロピジン(血小板凝集阻害剤でもある)、シプロフロキサシンおよびクロランフェニコール(抗生物質)、シンブレチジン(胃用)が含まれます。潰瘍)、およびカルバマゼピン(てんかん用)。

過剰摂取

クロピドグレルの過剰摂取は、重度の出血傾向につながる可能性があります。したがって、過剰摂取が疑われる場合は、常に医師に相談する必要があります。

これまでのところ、クロピドグレルによる中毒に対する既知の解毒剤はありません。 1つの治療オプションは、血液凝固を回復するための缶詰血小板の投与です。

年齢制限

有効成分のクロピドグレルは、効果が証明されていないため、子供や青年には使用しないでください。

妊娠と授乳期間

妊娠中の女性と授乳中の女性は、医師が治療の利点とリスクを互いに慎重に比較検討した後にのみ、有効成分のクロピドグレルを服用する必要があります。

クロピドグレルで薬を服用する方法

「抗凝血」療法には主治医による定期検査が推奨されるため、クロピドグレルを含む薬には処方箋が必要です。

クロピドグレルはどのくらい知られていますか?

クロピドグレルは、有効成分として長い間知られていませんでした。それは、アセチルサリチル酸(ASA)のような他の方法で頻繁に使用される抗凝血剤とは異なるポイントで血液凝固に介入します。治療の副作用としての胃腸潰瘍は、ASAよりもクロピドグレルの方が一般的ではありません。しかし、研究では、有効成分はその「対応物」と同じ効果を持っているが、同時にかなり高価であることがわかった。したがって、クロピドグレルは、たとえば最初の選択肢に対する不寛容が予想される場合など、2番目の選択肢としてのみ使用されます。

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