ドネペジル

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のドネペジルは、軽度から中等度のアルツハイマー型認知症（忘却）の対症療法に使用されます。それは記憶と記憶を改善しますが、病気の進行を防ぎません。ここでは、ドネペジルについて興味深いすべてを読むことができます：効果、アプリケーション、および起こりうる副作用。

これがドネペジルのしくみです

ドネペジルは認知症治療薬です。認知症の最も一般的な形態はアルツハイマー病です。これにより、脳内の神経細胞（ニューロン）は徐々に死んでいきます。通常、最初の症状が現れて病気が発見される前に、神経細胞の重要でない部分が死んでいます。アセチルコリンは、記憶、保持力、記憶に関与する神経細胞間の最も重要なメッセンジャー物質（神経伝達物質）の1つです。

他のニューロンと通信するために、神経細胞はアセチルコリンなどのメッセンジャー物質を分泌することができます。これは、2番目の神経細胞の膜の特別なドッキングポイントにドッキングし、特定の信号を送信します。次に、神経伝達物質は酵素（アセチルコリンエステラーゼ）によって酢酸塩とコリンに分割され、受容体に作用しなくなり、信号が停止します。 2つの核分裂生成物は最初の神経細胞に再び取り込まれ、結合され、必要に応じて再び放出されます。

神経細胞は1対1で接続されているだけでなく、通常、神経細胞は他の何千もの神経細胞と接触しているため、しきい値を超えた場合にのみ細胞が消滅していることに気づきます。その場合、残りのセル接点は信号を送信するのに十分ではなくなります。

アルツハイマー病の症状を緩和し、記憶能力を改善するために、ドネペジルは酵素アセチルコリンエステラーゼの選択的阻害剤として使用されます。この酵素が脳内で阻害されると、アセチルコリンは下流の神経細胞の受容体に長く留まり、いわば信号を強くします。これは、残りの神経細胞がまだ正常な強度で通信できることを意味します。

ドネペジルの摂取、分解、排泄

摂取後、有効成分のドネペジルは腸を経由して血液に到達し、そこから血液脳関門を経由して中枢神経系に到達します。そこでそれはその効果を展開します。肝臓では、ドネペジルは部分的に代謝されて効果的な分解産物と効果のない分解産物になります。これらのほとんどは尿中に排泄され、より少ない程度で便中に排泄されます。摂取後約70時間で、有効成分の半分が体から出ました。

ドネペジルはいつ使用されますか？

ドネペジルは、軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の対症療法として承認されています。

承認範囲外（「適応外」使用）では、重度のアルツハイマー型認知症の緩和薬としても使用されます。

効果を維持するために恒久的に服用する必要があります。

これがドネペジルの使い方です

有効成分は、数秒で口の中で溶解する錠剤または口腔内分散性錠剤の形で塩（塩酸ドネペジル）として摂取されます。治療は1日1回5ミリグラムのドネペジルで開始されます。 1か月後、医師は投与量が十分であるかどうか、または毎日10ミリグラムのドネペジルに増やす必要があるかどうかを評価します。より高い投与量は推奨されません。治療は、患者がケア施設に収容されているか、ドネペジルの使用を監視する介護者がいる場合にのみ行う必要があります。

ドネペジルの副作用は何ですか？

治療を受けた人の10％以上が下痢、吐き気、頭痛を訴えています。

多くの場合、ドネペジルを服用している間、食欲不振、攻撃的な行動、興奮、めまい、不眠症、嘔吐、消化不良、発疹、筋肉のけいれん、失禁、倦怠感もあります。

発作、遅い心拍、胃腸出血などのドネペジルの副作用も、100人から1000人に1人に影響を与える可能性があります。

ドネペジルを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

有効成分ドネペジルは主に肝臓で2つの異なる酵素（シトクロムP450 2D6および3A4）によって分解され、他の有効成分も分解するため、これらの有効成分を組み合わせると相互作用が生じる可能性があります。

例としては、多くの抗生物質（エリスロマイシン、メトロニダゾール、クロラムフェニコール）、HIV薬（リトナビル、インジナビル）、血圧薬ベラパミル、抗真菌剤（フルコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール）、および多くの薬草療法（バレリアン、ターメリック、グレープフルーツ）があります。

いくつかの有効成分は、肝臓でより多くの酵素が生成されることを保証し、それがドネペジルをより迅速に分解します。その結果、その有効性が損なわれます。これは、例えば、けいれんやてんかんに対する薬剤（フェニトイン、カルバマゼピン、オクスカルバゼピン）、麻酔薬のフェノバルビタール、および一部の食品（生姜、ニンニク、甘草）によって引き起こされます。

喘息やCOPDなどの呼吸器疾患のある患者は、喘息発作のリスクが高まる可能性があるため、ドネペジルを慎重に服用する必要があります。

ドネペジルに加えて非ステロイド性抗炎症薬（ASA、イブプロフェン、ジクロフェナクなどのNSAID）を定期的に服用すると、胃腸出血のリスクが高まる可能性があります。

摂取の安全性と有効性に関する研究がないため、子供と青年、妊娠中および授乳中の女性はドネペジルを服用しないでください。

同様に、重度の肝機能障害のある患者は、経験が不足しているため、ドネペジルを服用しないでください。