フルニトラゼパム
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のフルニトラゼパムは、いわゆるベンゾジアゼピンに属し、睡眠および鎮静剤として使用されます。その使用はできるだけ短くする必要があります。そうしないと、依存関係がすぐに発生します。ここでは、フルニトラゼパムについて知る必要があるすべてを見つけることができます：効果、使用および副作用。
これがフルニトラゼパムのしくみです
脳内の神経細胞間の信号伝達は、狭いギャップのような接触点（いわゆるシナプス）を介して行われます。1つの細胞がメッセンジャー物質（神経伝達物質）をシナプスギャップに放出し、適切なドッキングポイント（受容体）に結合します。後続のセルの、そしてこのようにしてそれを取り除くことは知覚されます。神経伝達物質と受容体の種類に応じて、信号は興奮性または抑制性のいずれかになります。たとえば、メッセンジャー物質GABA（ガンマアミノ酪酸）は、GABA受容体に抑制性シグナルを伝達します。この信号経路がフルニトラゼパムなどの薬によって刺激されると、患者は最初は落ち着き、次に倦怠感を覚え、最後に眠りに落ちます。
以前は睡眠補助剤としてよく使用されていたバルビツール酸塩とは対照的に、ベンゾジアゼピンは神経伝達物質GABAを模倣しません。代わりに、GABA受容体を変化させて、体自身のGABAに対してより強く反応するようにします。したがって、体には効果を調節する方法があります。フルニトラゼパムやグループ内の他の有効成分を使用すると、わずか数週間後に耐性が発生するため、これは長期使用にとって特に重要です-同じ投与量にもかかわらず、有効性が低下し、より高い投与量が必要になります。
フルニトラゼパムの摂取、分解および排泄
空腹時に錠剤として摂取した後、有効成分は腸壁を通して迅速かつほぼ完全に血液に吸収されます。約20分後、摂取された有効成分の半分はすでに血流に到達し、血液脳関門を通過して脳に入ります。有効成分は肝臓で分解され、腎臓を介して尿中に排泄されます。摂取後約1日で、有効成分の半分がすでに体から出ています。
フルニトラゼパムはいつ使用されますか？
有効成分のフルニトラゼパムは、睡眠障害の短期治療用の錠剤として承認されていますが、現在、この応用分野ではほとんど無関係です。
さらに、それは外科的および診断的介入の前後の鎮静のための注射液として承認されており、特に集中治療医学で使用されています。
治療はできるだけ短くする必要があります。そうしないと、慣れや依存にすぐにつながる可能性があります。フルニトラゼパムを1週間以上使用すると、自発的な中止により離脱症状が現れることがよくあります。
これがフルニトラゼパムの使用方法です
睡眠障害を治療するために、フルニトラゼパムは就寝直前に錠剤として服用されます。通常の投与量は、夜間に0.5ミリグラムから1ミリグラムのフルニトラゼパムです。特に高齢の患者は、転倒のリスクが高いため、服用後に起きてはいけません。有効成分が1週間以上使用されている場合は、徐々に除去（「テーパー」）して治療を終了する必要があります。
注射液としてのフルニトラゼパムによる治療は、医師のために予約されています。
フルニトラゼパムの副作用は何ですか？
フルニトラゼパムを服用している間の副作用（ADR）は、主にその中枢抑制効果によるものです。考えられる副作用には、二重視力、吐き気、嘔吐、発赤を伴う皮膚反応、かゆみと腫れ、筋力低下、骨の転倒と骨折、心不全、心停止などがあります。さらに、呼吸が遅くなったり、呼吸が止まったりすることさえあります。このリスクは、肺機能障害（喘息やCOPDなど）、脳損傷、または同じ副作用を持つ他の薬剤の同時使用の場合に特に深刻です。
フルニトラゼパムを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
睡眠薬フルニトラゼパムは、他の薬も分解する酵素を介して肝臓で分解されるため、同時に服用すると相互作用を引き起こす可能性があります。フルニトラゼパムと他の有効成分の効果は弱められ、増加する可能性があります。抗真菌剤（ケトコナゾール、フルコナゾール）、HIV薬、抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、コレステロール低下薬（アトルバスタチン、シンバスタチン）、高圧薬（ベラパミル）は、フルニトラゼパムの効果を高めます。グレープフルーツジュースは、フルニトラゼパムの効果を高めることもできます。
逆に、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンなどのてんかん薬は、フルニトラゼパムの分解を促進し、その効果を低下させる可能性があります。
副作用として鎮静効果または睡眠促進効果のある有効成分を同時に使用すると、フルニトラゼパムの効果が予測できない形で増加する可能性があります。これらには、他の睡眠薬や精神安定剤、抗不安薬、抗アレルギー薬、抗うつ薬、神経弛緩薬、および抗発作薬が含まれます。
フルニトラゼパムで治療されている間、患者は重機を操作したり、車両を運転したりしないでください。
特に高齢の患者は、フルニトラゼパムによる治療に逆説的に反応する可能性があります。落ち着きと睡眠を促進する効果の代わりに、攻撃的な行動、妄想、興奮性が発生する可能性があります。
有効成分のフルニトラゼパムは、妊娠中（特に最後の学期）や授乳中は服用しないでください。子供に中毒の大きな症状を引き起こす可能性があります。
子供、重度の肝機能障害のある患者、および（以前の）依存症のある人は、フルニトラゼパムで治療してはなりません。
フルニトラゼパムの薬を入手する方法
他のベンゾジアゼピンとは対照的に、フルニトラゼパムはドイツ麻薬法（BtmG）の「免除製剤」としてリストされていません。つまり、他のすべてのベンゾジアゼピンは、特定の投与量とパックサイズ未満の処方薬として薬局で販売される可能性があります。一方、フルニトラゼパムは、薬局の黄色い麻薬処方の処方に従って、任意の投与量とパックサイズでのみ調剤することができます。
フルニトラゼパムはどのくらい知られていますか？
睡眠薬フルニトラゼパムは製薬会社ホフマンラロシュによって開発され、1972年に特許を取得しました。 1975年にヨーロッパのいくつかの国で最初に発売されました。乱用の可能性があるため、1998年以降、1回の服用（錠剤）に1ミリグラムを超える有効成分を含めることは許可されていません（以前は、それぞれ2ミリグラムのフルニトラゼパムを含む錠剤もありました）。特許保護の期限が切れた後、有効成分フルニトラゼパムを含むいくつかのジェネリック医薬品が市場に登場しました。
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