ホルモテロール

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のホルモテロールはベータ2交感神経刺激薬であり、喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)に対して使用されます。ホルモテロールは素早く作用し、約12時間持続します。ここでは、ホルモテロールの効果、適用、および副作用について興味深いすべてを読むことができます。

これがホルモテロールのしくみです

有効成分のホルモテロールは、体内の「ストレスホルモン」アドレナリンとノルアドレナリンの効果を模倣しています。これらは、ストレスの多い状況で、または体が(スポーツのように)実行しなければならないときに体から放出され、必要な臓器に酸素と栄養素が最適に供給されるようにします:心臓の鼓動が速くなり、血圧が上昇し、肺の気管支が広がります、筋肉はよりよく血液を供給されます。同時に、消化などのエネルギーを消費するプロセスが抑制されます。

有効成分のホルモテロールは吸入により吸収されるため、主に肺で作用し、気管支を広げ、ガス交換を促進すると考えられています。これは、炎症性または一般的な病理学的プロセス(COPDや喘息など)のために気管支が永久に狭くなるか、狭くなる傾向がある場合に特に重要です。

ホルモテロールの吸収、分解および排泄

吸入すると、有効成分のホルモテロールの一部が肺に到達しますが、そのほとんどは口や喉の内壁に付着して飲み込まれます。ホルモテロールは肺と腸の両方を介して血流に入り、その一部は(再び)肺に到達します。吸入後、最高血中濃度は5分後、摂取後30分から1時間以内に測定されます。ホルモテロールは約30秒後に素早く作用し、約12時間持続します。

ホルモテロールは主に肝臓で分解され、腎臓から排泄されます。小さな部分(10パーセント未満)は変更されずに削除されます。高い血中濃度では排泄が非常に速く起こります-有効成分の半分は2〜3時間以内に排泄されます。血中濃度が低いと、ゆっくりと起こります。有効成分の半分の量が体から出るのに最大14時間かかります。

ホルモテロールはいつ使用されますか?

有効成分のホルモテロールは、次の目的で使用されます。

  • 中等度から重度の喘息の治療(「コルチゾン」-糖質コルチコイドとの併用)
  • 慢性気管支炎の治療

ホルモテロールは主に長期予防薬として使用されます-慢性疾患のように継続的に、または季節性アレルギー関連喘息のように段階的に使用されます。薬は約12時間作用するので、通常は1日2回使用されます。

しかし、コルチゾン(ブデソニド)と組み合わせると、最近の研究では、ホルモテロールが軽度の喘息の緩和薬としても非常に効果的であることが示されています。ガイドラインでは、長期治療がこれらの有効成分で構成されている場合でも、喘息患者の緩和薬としてこの固定された組み合わせを推奨しています。

これがホルモテロールの使い方です

ホルモテロールは、肺で最高濃度の活性物質を達成するため、吸入によって使用されます。加圧ガス吸入器(古典的な喘息スプレー)として、または吸入用の粉末が入ったカプセルの形で(適切な吸入器を使用して)使用されます。カプセルは個別に吸入器に挿入され、穴が開けられます。粉末は、吸入時に空気吸引によって肺に運ばれます。

単回投与(スプレーまたは吸入カプセル)には、4.5〜12マイクログラムのホルモテロールが含まれており、1日2回投与されます。重症の場合、投与量を2倍にすることができます。これは、48マイクログラムのホルモテロールの最大1日量に相当します。

ホルモテロールにはどのような副作用がありますか?

ホルモテロールによる治療の副作用は通常、治療の開始時に頻繁に発生し、その後継続的に改善します。症状が続く場合は、吸入が正しく行われているかどうかを確認する必要があります。

頭痛、震え、動悸、息切れなどのホルモテロールの副作用は、治療を受けた人の10人から100人に1人に発生します。

時折(100人から1000人の患者に1人)、落ち着きのなさ、落ち着きのなさ、睡眠障害、不安、神経質、急速な心拍、中咽頭の刺激、筋肉のけいれんと痛み、さらに気管支の狭窄などの副作用ホルモテロールの使用を直ちに中止し、医師に連絡する必要がある場合。

喘息治療で通常行われているように、製剤に糖質コルチコイド(口語的に「コルチゾン」と呼ばれる)も含まれている場合は、吸入後に何かを食べたり飲んだりして口をすすぐ必要があります。そうしないと、口内に真菌感染症が発生する可能性があります。

ホルモテロールを使用する際に考慮すべきことは何ですか?

ホルモテロールによる治療中に他の交感神経刺激薬(エフェドリンなどの「刺激」有効成分)を服用すると、副作用が増加する可能性があります。

ホルモテロールと脱水剤(ヒドロクロロチアジド/ HCT、フロセミドなどの利尿薬)、ステロイド、キサンチン(カフェイン、テオフィリンなど)を同時に摂取すると、血中カリウム濃度が低下する可能性があります(低カリウム血症)。

心臓のリズムに影響を及ぼし、特にいわゆるQTセグメントを長くする他の薬剤は、ホルモテロールと組み合わせて、重度の心不整脈を引き起こす可能性があります。例としては、抗生物質(エリスロマイシンなど)、抗アレルギー薬(テルフェナジン、アステミゾール、フェノチアジン)、特定の抗うつ薬(三環系抗うつ薬)、さらには抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド)などがあります。

ホルモテロールの効果は、ベータ遮断薬(心拍数を低下させ、それによって血圧も低下させる活性物質)と組み合わせた場合、点眼薬(緑内障の治療用)の形で弱めたりキャンセルしたりすることができます。

ホルモテロールは、回避できる場合は妊娠中および授乳中に使用しないでください。ただし、医師が利益とリスクを慎重に検討した緊急の場合に使用できます。

ホルモテロールによる治療は、6歳以上の子供と青年に承認されています。

ホルモテロール薬の入手方法

有効成分のホルモテロールを含む製剤は、薬局と処方箋のみが必要です。

ホルモテロールはいつから知られていますか?

1903年には早くも、科学者のBullowaとKaplanは、アドレナリンが気管支を拡張し、急性喘息発作を助けることを発見しました。その後、化学構造を変えることにより、アドレナリンの短期間の作用と多くの副作用を最適化する試みがなされました。ホルモテロールは1977年に最初に製造されました。しかし、その完全な可能性は1986年にのみ発見されました。1997年に、ホルモテロールはドイツで市場に登場しました。

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