フマル酸

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のフマル酸とその誘導体は、慢性皮膚病の乾癬や神経系の慢性炎症性疾患である多発性硬化症(MS)に使用されています。有効成分は、ほぼ2世紀の間、一般的な地面の煙などの一部の植物の成分として知られていますが、神経疾患の治療の承認は比較的新しいものです。ここでは、フマル酸が多発性硬化症と乾癬の治療をサポートできる理由、およびこの有効成分に関するその他の重要な情報を見つけることができます。

これがフマル酸のしくみです

フマル酸とMS

多発性硬化症(MS)は、人体の神経経路周辺の絶縁層の炎症性疾患です。脳と脊髄の神経は特に影響を受けます。神経の絶縁が徐々に破壊されているため、しばしば密集している神経束が機能しなくなり、電源ケーブルと同様に誤動作する可能性があります。専門家は、病気の原因は、ほとんどの場合、自身の免疫系が絶縁層を攻撃してそれが破壊されることを保証すること、または体が神経の周りにこの非常に複雑な保護層を構築するのに問題があることであると推測します。病気の経過は人によって異なりますが、年を追うごとに悪化します。現在、多発性硬化症の治療法はありませんが、現代の薬はわずか5年から10年短い平均余命を達成することができます。

これらの薬の1つには、有効成分であるフマル酸、より正確にはその誘導体であるフマル酸ジメチルが含まれています。これは、有効成分が腸から血液によく吸収されるように開発されたものです。それは病気の特定の形態の治療に使用されます-再発寛解型MS。ここで、病気は完全にまたは不完全に退行するエピソードで発生します。

この形態の疾患におけるフマル酸の作用機序は完全には理解されていません。しかし、研究によると、この物質は病気に関与する細胞に直接作用するため、抗炎症作用と免疫系修飾作用があります。フマル酸による治療は、免疫系によって放出される炎症性メッセンジャーが少なくなり、病気の進行を阻害することも示されています。

フマル酸と乾癬

乾癬は非伝染性の炎症性皮膚疾患であり、通常、膝や肘に点状から手のひらサイズの強くうろこ状の赤くなった皮膚の変化が現れます。多くの場合、これらの領域も多くのかゆみを伴います。炎症過程は新しい皮膚の形成の増加につながりますが、皮膚細胞はまだ互いにしっかりと付着しているため、均一に取り除くことができません-これは鱗屑の形成につながります。専門家は、炎症反応の一部の原因である免疫細胞の数の増加が患部にも見られると考えています。

乾癬は因果的に治療することはできません。フマル酸(またはフマル酸ジメチルやフマル酸エチルなどのその誘導体)などの有効成分でのみ、病気の範囲を制限することができます。 MSと同様に、有効成分は炎症過程に介入し、それを大幅に改善します。

フマル酸の取り込みと分解

フマル酸を摂取すると、腸から血中に吸収されます。最大血中濃度は、摂取後約5〜6時間で到達します。フマル酸の誘導体はフマル酸に分解されます。その後、これは細胞として代謝されます。有効成分の約60%が最終的に二酸化炭素として吐き出されます。残りのほとんどは腎臓を介して尿中に排泄されます。

フマル酸はいつ使用されますか?

フマル酸の誘導体は、以下の治療に使用されます。

  • 再発寛解型多発性硬化症の成人患者

抗炎症作用があるため、長期間使用できます。

これがフマル酸の使い方です

MSの治療には、より高用量のフマル酸が使用されます。120ミリグラムのフマル酸誘導体から1日2回開始します。 1週間後、1日2回240ミリグラムに増量されます。一時的に副作用が発生した場合は、医師の診察を受けてしばらくの間、再度減量することができます。カプセルを食事と一緒に服用すれば、副作用の発生を減らすことができます。

乾癬治療では、低用量のフマル酸が使用されます。低用量の「スターターパック」もあります。副作用のリスクを減らすために、3週間にわたって1日1錠から3錠にゆっくりと用量を増やします。 2番目のより強力なパックでは、6週間にわたって週に1錠ずつ用量が増加します。完全な治療効果が早期に達成された場合、用量をさらに増やす必要はありません。

フマル酸の副作用は何ですか?

最も一般的なフマル酸の副作用(10人に1人以上に影響を与える)は、腹痛、消化不良、吐き気などの熱くて胃腸の不満を感じることです。これらは最初にのみ発生する可能性がありますが、フマル酸による治療中に短時間再発する可能性もあります。

フマル酸の他の副作用(患者の10人から100人に1人)には、血球数の変化、かゆみ、発疹、尿中のタンパク質排泄の増加(腎臓の問題を示す)が含まれます。

フマル酸を服用する際に考慮すべきことは何ですか?

フマル酸とその誘導体は腎臓機能に悪影響を与える可能性があるため、同様の副作用を持つ他の有効成分を治療中に服用しないでください。これらには、例えば、メトトレキサート(リウマチおよび癌治療薬)、レチノイド(にきび薬)およびシクロスポリン(例えば、臓器移植後の免疫抑制剤)が含まれる。

たとえば錠剤とクリームとしてのフマル酸の二重使用は避けるべきです。

18歳未満の子供や青年、妊娠中および授乳中の女性での使用経験が不十分であるため、これらの場合の使用はお勧めしません。

フマル酸で薬を入手する方法

フマル酸とその誘導体を含むすべての製剤は、重篤な病気に対して承認されています。そのため、薬は医師の処方箋がある薬局でのみ購入できます。

フマル酸はいつから知られていますか?

フマル酸はキノコで最初に発見されました Boletus pseudoignarius 1832年に発見され、一般的な地球の煙(ポピー科の植物)から純粋な形で入手できました。カラクサケマンは、消化管や胆嚢のけいれん、便秘、皮膚の病気に対する薬用植物として古くから使用されていました。

この経験に基づいて、ギュンターシェーファー医師は、1970年代にフマル酸による乾癬治療法を開発しました。しかし、MS療法のフマル酸の承認は、有効成分とその誘導体が臨床研究で有効であることが証明された後、2013年にのみ付与されました。

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