イマチニブ
Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。
houseofgoldhealthproductsエキスパートの詳細 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分のイマチニブは、特定の種類の血液がん（慢性骨髄性白血病、CML）およびその他の種類のがんの治療に使用されます。それは、細胞が止められないほど成長できるように酵素（キナーゼ）が修飾された癌細胞でのみ機能します。ここでは、イマチニブについて知る必要があるすべてを見つけることができます：効果、使用、相互作用および副作用。
これはイマチニブがどのように機能するかです
体内では、いつ、いつ死ぬか、どの細胞が増殖しなければならないかが厳密に規制されています。体の組織のほとんどは、一定のストレスに耐えることができるように絶えず再生しています。神経組織などの他の組織は、本質的に分裂したり、まったく再生したりしません。
細胞が分裂する前に、遺伝物質（46本の染色体からなる）を2倍にしてから、2つの娘細胞間で均等に分裂させる必要があります。間違いが起こり、それが修復されない場合、それは癌につながる可能性があります。これは、特殊な形態の血液がんであるフィラデルフィア染色体陽性の慢性骨髄性白血病でも起こります。この病気では、エラーにより、細胞分裂を促進する酵素（いわゆるチロシンキナーゼ）が過剰に活性化し、白血球の細胞分裂が起こります。血液細胞（特にいわゆる顆粒球）。しかし、結果として生じる細胞はしばしば完全に発達しておらず、血中でそれらの仕事をすることができません。この白血球の過剰な存在はまた、病気にその名前を与えます：「白血病」は「白血球」を意味します。
イマチニブなどのキナーゼ阻害剤はチロシンキナーゼを阻害します。これは、過剰活性酵素が再びダウンレギュレートされ、健康な細胞と同様に機能することを意味します。健康な細胞にはこの病理学的に変化した酵素がないため、イマチニブは癌細胞にのみ作用します。その結果、副作用のリスクは、（健康な細胞であるか癌細胞であるかに関係なく）急速に分裂する細胞に対して一般的に作用する古い抗がん剤（化学療法剤）よりも低くなります。
イマチニブの摂取、分解および排泄
摂取後、イマチニブは腸粘膜を介して血液に吸収され、血液中の輸送タンパク質を介して罹患細胞に到達します。活性物質は肝臓で部分的に変換され、それによって主な変換生成物は依然として癌細胞に対して有効です。有効成分の約4分の3が変換され、分解されます。分解産物と未変化のイマチニブは主に糞便中に排泄されます。一週間後、有効成分の約5分の1だけが体内に残ります。
イマチニブはいつ使用されますか？
活性物質イマチニブは、特定の条件が満たされた場合に、新たに診断されたフィラデルフィア染色体陽性の慢性骨髄性白血病の治療に使用されます（たとえば、骨髄移植が不可能であるか、インターフェロンによる治療が成功していません）。
罹患細胞が過剰活性キナーゼを有する場合、イマチニブは他の癌にも投与することができます。これは、例えば、急性リンパ芽球性白血病（再発治療のためのイマチニブ）、他の骨髄疾患、および消化管のまれで悪性の結合組織腫瘍（胃腸間質腫瘍）の場合に当てはまります。
イマチニブによる治療期間は、病気の種類と重症度によって異なり、医師が決定します。イマチニブ療法は通常、腫瘍の成長、特に拡大を抑制するための恒久的な治療として長期にわたって行われます。
これがイマチニブの使用法です
有効成分のイマチニブは錠剤の形で摂取されます。投与量は通常、コップ一杯の水で食事をしながら、1日1回400〜600ミリグラムのイマチニブです。特に深刻な病気の場合、または病気が再発した場合は、800ミリグラムを2回に分けて（朝と夕方）食事と一緒に服用します。
子供はそれに応じてより低い毎日のイマチニブ用量を受け取ります。嚥下障害のある患者や6歳未満の子供には、イマチニブ錠を乳鉢で粉砕し、非炭酸水またはリンゴジュースに懸濁してから飲むことができます。
イマチニブの副作用は何ですか？
患者の10％以上で最も一般的に報告されているイマチニブの副作用は、軽度の吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、頭痛、倦怠感、筋肉のけいれんと痛み、および皮膚の発赤です。水はまた、組織、特に目の周りや脚に蓄積する可能性があります。その他の一般的な副作用は、貧血と血小板数の減少、食欲不振、睡眠障害、めまい、異常な感覚、味覚障害、水っぽいまたはドライアイ、結膜炎、かすみ目、皮膚の突然の発赤（「紅潮」）です。
イマチニブを服用する際に考慮すべきことは何ですか？
イマチニブは他の活性物質も分解する酵素によって肝臓で分解されるため、同時に使用すると相互作用が生じる可能性があります（1日の異なる時間に摂取された場合でも）。イマチニブの分解を阻害できる薬剤もあります。たとえば、さまざまな抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、HIV薬（リトナビル、サキナビル）、真菌感染症に対する薬剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール）などです。
他の薬はイマチニブの分解を加速し、それが癌治療薬の効果を低下させるか、まったく機能しなくなります。そのような薬は、例えば、糖質コルチコイド（デキサメタゾンなどの「コルチゾン」）およびてんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール）である。
フェンプロクモンやワルファリンなどのクマリンを投与されている凝固障害の患者は、通常、イマチニブによる治療中にヘパリンに切り替えられます。クマリン錠とは異なり、注射しなければならないヘパリンは、出血した場合に解毒剤を使用する医師によってすぐに効果がなくなる可能性があります。
イマチニブ治療中に重機や自動車を運転する場合、患者は注意を払う必要があります。
有効成分は子供に有害である可能性があるため、妊娠中および授乳中はイマチニブを投与しないでください。出産の可能性のある女性は、治療中に適切な避妊を使用する必要があります。
2歳からの子供と肝機能障害のある患者は、それに応じて減量された用量でイマチニブを投与されるべきです。
イマチニブ薬の入手方法
有効成分イマチニブを含む製剤は、すべての投与量とパックサイズの処方箋でのみ入手可能です。
イマチニブはどのくらい知られていますか？
製薬会社ノバルティスによって開発されたキナーゼ阻害剤イマチニブは、2001年に欧州連合（EU）で発売されました。研究によると、この製剤は慢性骨髄性白血病患者の5年間の生存率を約2倍にすることが示されています。この議論により、元の製造業者はイマチニブの非常に高い価格を正当化した。 2013年以降、有効成分イマチニブを含む安価なジェネリック医薬品がEUで承認されています。
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