メサラジン

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分メサラジンは、慢性炎症性腸疾患の治療に使用される抗炎症剤です。それはサリチル酸に由来します-よく知られている鎮痛剤アセチルサリチル酸(ASA)のように。メサラジンを使用した製剤は、以前に使用された有効成分であるスルファサラジンを使用した製剤よりも副作用が少ないですが、製造がより複雑です。メサラジンの効果と使用法、副作用と相互作用について詳しくは、こちらをご覧ください。

これがメサラジンのしくみです

アセチルサリチル酸のような有効成分メサラジンは、炎症性組織ホルモンを形成するさまざまな酵素(プロスタグランジン、ロイコトリエン、トロンボキサンなど)を阻害します。多くの場合、慢性炎症性腸疾患(クローン病、潰瘍性大腸炎)で発生するような急性炎症反応(「再発」)は、軽減または完全に抑制できます。

さらに、メサラジンは活性酸素種(ROS)を中和することができます。 「フリーラジカル」としても知られるこれらの攻撃的な酸素化合物は、炎症過程で大量に存在し、組織に損傷を与えることがよくあります。メサラジンが炎症性腸疾患の患者の結腸癌などの長期的影響のリスクを減らすという事実は、ROSを無害にするこの能力に起因する可能性があります。

慢性炎症性疾患は、免疫系が体自身の組織を攻撃する過剰な免疫系にまでさかのぼることができます。メサラジンはまた、このメカニズムを打ち消します。それは、特定の白血球の形成と機能、および免疫系を刺激して炎症を促進するインターロイキンの放出を阻害します。

メサラジンの摂取、分解および排泄

摂取または局所適用(坐剤または直腸フォームとして)後、有効成分は腸で吸収され、腸粘膜または肝臓で不活性化されます。効果のない分解生成物は、主に腎臓を介して尿とともに排泄されます。

メサラジンはいつ使用されますか?

有効成分メサラジンは以下のために承認されています:

  • クローン病の急性再燃の治療

承認領域外(いわゆる「適応外」使用)では、有効成分は他のあまり一般的ではない慢性炎症性腸疾患に対しても使用されます。

急性発作の場合、治療は改善するまで短時間行われます。再発を防ぐために、有効成分を長期間摂取することもできます。

これがメサラジンの使い方です

抗炎症剤は、病気の種類に応じてさまざまな剤形で使用されます。潰瘍性大腸炎の場合によくあることですが、直腸と直腸が炎症の影響を受ける可能性が高い場合、メサラジンは坐薬、直腸泡、浣腸(浣腸の解決策)の形で使用できます。腸のより高い部分が影響を受ける場合、有効成分は通常、胃抵抗性錠剤、徐放性錠剤(有効成分の放出が遅延または遅延した錠剤)または徐放性顆粒の形で摂取されます。通常の錠剤として、メサラジンは小腸の初めに血液に吸収され、腸の炎症を起こした部分には到達しません。

病気と病気の段階に応じて、異なる用量が取られます。 2〜4グラムのメサラジンは通常、1日を通して服用されるいくつかの単回投与に分けられます。必要に応じて、異なる剤形を組み合わせて使用​​します。

重症の場合、急性発作には非常に効果的な糖質コルチコイド(「コルチゾン」)も処方されることがよくあります。

メサラジンの副作用は何ですか?

一般的に、メサラジンによる治療はほとんど副作用がありません。最も一般的なメサラジンの副作用は、頭痛、高血圧、腹痛、消化不良、肝機能検査の異常、皮膚の発疹、かゆみ、筋肉や関節の痛み、発熱、脱力感です。

メサラジンを使用する際に考慮すべきことは何ですか?

サリチル酸の誘導体として、有効成分は血液凝固に影響を与える可能性があります。特にクマリンタイプの抗凝固剤(ワルファリンとフェンプロクモン)との組み合わせで、過剰な抗凝固状態が報告されています。

アザチオプリンやメルカプトプリンなどの免疫抑制剤の免疫抑制効果は、これらの薬剤をメサラジンと組み合わせると増加する可能性があります。

さらに、非ステロイド性抗炎症薬(イブプロフェン、ジクロフェナク、アセチルサリチル酸などのNSAID)と免疫抑制剤(アザチオプリンやメトトレキサート= MTXなど)の腎臓損傷効果は、メサラジンを同時に服用すると増加する可能性があります。すぐに。

妊娠中および授乳中の有効成分の使用に関するデータは限られています。これらのデータは母子へのリスクを示すものではありませんが、医師はケースバイケースで申請を決定する必要があります。

有効成分は、6歳以上の子供や腎機能障害のない高齢の患者にも使用できます。

メサラジンで薬を服用する方法

有効成分メサラジンを含む製剤には処方箋が必要です。そのため、医師の処方箋に従って薬局でのみ購入できます。

メサラジンはどのくらい知られていますか?

1950年代には早くも、腸内でメサラジンを局所的に放出する慢性炎症性腸疾患に対して、スルファサラジンなどの有効成分が使用されていました。主な効果がメサラジンに基づくことが証明された後、これも適切な剤形で個別に使用されました-その結果、有効成分の副作用プロファイルも大幅に改善されました。今日、ドイツ市場には有効成分メサラジンを使用した多くの製剤があります。

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