トリメトプリム

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のトリメトプリムは、細菌の葉酸代謝を妨げる抗生物質です。その結果、細菌はもはや分裂して増殖することができなくなります-それらの成長は阻害されます。したがって、トリメトプリムは静菌剤と呼ばれます。ここでは、トリメトプリムの効果と使用法、および起こりうる副作用と相互作用について興味深いすべてを読むことができます。

これがトリメトプリムのしくみです

人間と菌類やバクテリアなどの微生物の両方が、遺伝物質(DNA)の構成要素を再生するために必要な酵素の成分として(いわゆる補因子として)葉酸(ビタミンB9)を必要とします。ゲノムはすべての細胞分裂、したがってすべての種類の成長で倍増する必要があるため、葉酸は重要な役割を果たします。

しかし、細胞が使用するためには、葉酸が最初に体内で活性化される必要があります。これを行うために、それは酵素DHFR(ジヒドロ葉酸レダクターゼ)によって2回変換されます。これは最初にDHF(ジヒドロ葉酸)を生成し、次にTHF(テトラヒドロ葉酸)を生成します。 THFはビタミンの活性型であり、代謝プロセスに使用できます。

細菌のDHFR酵素はヒトのDHFR酵素とは大きく異なるため、トリメトプリムなどの適切な有効成分で特異的に阻害することができます。その結果、バクテリアは遺伝子構成を複製することができなくなり、分裂することができなくなります。したがって、トリメトプリムなどのDHFR阻害剤には、静菌効果があります。これらは細菌を殺さず、増殖を阻害するだけです。これにより、体の免疫系が細菌感染を制御できるようになります。

トリメトプリムの摂取、分解および排泄

摂取後、有効成分は腸粘膜を介して血流に迅速かつ完全に吸収されます。最高濃度は約1〜4時間後にそこに到達します。抗生物質は血液を介して感染部位に到達します。

服用した用量の約5分の1は肝臓で分解され、残りはそのまま腎臓から尿とともに排泄されるため、有効成分は尿路感染症の治療に適しています。その結果、トリメトプリムの血中濃度は摂取後8〜14時間で再び半減しました。

トリメトプリムはいつ使用されますか?

単一の有効成分としてのトリメトプリムは、それに対する細菌の耐性が急速に発達する可能性があるため、細菌感染症で使用されることはめったにありません(つまり、細菌は有効成分に鈍感になります)。代わりに、トリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせが通常処方されます。これは、固定された1:5組成のコトリモキサゾールとも呼ばれます。

唯一の抗生物質としてのトリメトプリムは、合併症のない尿路感染症の短期治療と再発性尿路感染症の長期予防にのみ承認されています。

これがトリメトプリムの使い方です

抗生物質トリメトプリムは、錠剤またはジュースの形で服用できます。ジュースは通常、錠剤を飲み込むのが難しいため、6歳未満の子供に特に適しています。

急性細菌感染症の治療では、12歳以上の子供と大人が150〜200ミリグラムのトリメトプリムを1日2回、コップ1杯の水と一緒に食事なしで服用します。年少の子供たちの場合、投与量は通常彼らの体重に合わせて調整されます。抗生物質は、体重が5キログラムを超える患者に承認されています。

治療期間は通常3日から7日です。 6週間から6か月にわたる長期的な予防のために、100ミリグラムのトリメトプリムが1日1回夕方に服用されます。

トリメトプリムの副作用は何ですか?

食欲不振、味覚障害、上腹部の痛み、吐き気、嘔吐、下痢、発疹、舌や歯茎の炎症などのトリメトプリムの副作用は、治療を受けた人の10〜100人に1人に見られます。

時折、発熱、血中値の変化、真菌やトリメトプリム耐性菌の感染症も観察されます。後者は特に抗生物質の長期使用によるものです。

トリメトプリムを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

有効成分のトリメトプリムは、シトクロムP4502C8酵素システムによって肝臓で部分的に変換されます。その結果、他の有効成分が蓄積する可能性があり、これらもこの酵素によって分解されます。これらには、例えば、血糖降下薬レパグリニドおよびロシグリタゾン(抗糖尿病薬)、脱水剤トラセミドおよび強力な鎮痛剤ブプレノルフィンが含まれる。

ワルファリンなどの抗凝固剤の有効性はトリメトプリムによって高めることができるため、凝固値を注意深くチェックする必要があります。

トリメトプリムを特定の降圧薬と一緒に服用すると、血中カリウム濃度が上昇する可能性があります。このような有効成分の例は、ACE阻害薬(エナラプリル、ラミプリル)、サルタン(バルサルタン、カンデサルタン)、カリウム保持性利尿薬(アミロライド、トリアムテレン、スピロノラクトン)です。

ピルの効果(ホルモン避妊薬用)は、トリメトプリムによって制限される場合があります。したがって、女性は抗生物質治療中(コンドームなど)にも非ホルモン避妊薬を使用する必要があります。

治療中は、集中的な日光への露出を避ける必要があります。

抗生物質療法による歯の変色の可能性は、集中的な口腔衛生によって防ぐことができます。

抗生物質治療中または治療直後に重度で長期にわたる下痢が発生した場合は、医師に連絡する必要があります。

トリメトプリムは妊娠中の女性には使用しないでください。母乳育児中の女性は、必要に応じて抗生物質を服用することがあります。それは少量だけ母乳に移行します。

トリメトプリムの薬を入手する方法

すべての抗生物質は、薬局で医師の処方箋があればドイツでのみ入手可能です。抗生物質は細菌の耐性の発達を促進するため、抗生物質の不適切な使用を防ぐことが目的です。

トリメトプリムはいつから知られていますか?

トリメトプリムは1962年に最初にヒトでの使用が承認され、その後6年後の今日でも使用されているコトリモキサゾールの組み合わせが承認されました。現在、両方の抗生物質はジェネリック医薬品として販売されており、その組み合わせは多くのメーカーから提供されています。一方、有効成分のトリメトプリムのみを含む製剤はまれになっています。

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