スマトリプタン

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のスマトリプタンは、急性片頭痛や群発性頭痛の治療に使用されるトリプタンのグループに属しています。スマトリプタンは、ドイツの医薬品市場で最初に承認されたトリプタンでした。有効成分は、例えば、錠剤、坐剤または注射器として投与することができる。ここでは、スマトリプタンの効果と使用法、副作用、その他の重要な事実について詳しく読むことができます。

これがスマトリプタンのしくみです

片頭痛は、通常、片頭痛であり、強く、脈動してズキズキするという点で、通常の頭痛とは異なります。片頭痛の原因は完全には理解されていません。専門家は現在、片頭痛の発症においていくつかの補完的な要因を想定しています。

• 急性片頭痛発作の間、脳の血管は拡張することが示されています。これは、脳の患部にさらに多くの血液が供給されることを意味します。血管壁には、痛みと血管の膨張を脳に伝達する受容体があります。
• 専門家は、片頭痛患者では脳の特定の部分が過剰に興奮しているのではないかと疑っています。片頭痛がいくつかの類似点を持っているてんかん発作の場合も同じです。

スマトリプタンなどのトリプタンは、血液を介して脳に到達し、脳内の神経細胞や血管の表面にある神経伝達物質セロトニン（5-HT1受容体）の特定のドッキングポイント（受容体）を活性化します。その結果、発作中に広がる血管が収縮し、さらに神経細胞から放出される炎症性メッセンジャーが少なくなります。

スマトリプタンは群発頭痛にも影響を及ぼします。これらは厳密に一方的な、非常に強い痛みの発作であり、主に寺院と目の領域で発生します。

スマトリプタンの摂取、分解および排泄

スマトリプタンは腸壁から血液にすばやく吸収されますが、少量（約10〜20パーセント）しか吸収されません。それは、血液脳関門を介してその作用部位に到達します。その後、スマトリプタンは肝臓で大部分が分解産物に変換され、もはや効果がなく、腎臓から排泄されます。摂取後約2時間で、有効成分の元の量の半分がすでに体から出ています。

スマトリプタンはいつ使用されますか？

有効成分のスマトリプタンは、群発頭痛だけでなく、前兆の有無にかかわらず急性片頭痛発作の治療に承認されています。

これがスマトリプタンの使い方です

片頭痛薬スマトリプタンは通常、急性片頭痛発作の開始時または最中に錠剤として服用されます。通常の投与量は50から100ミリグラムのスマトリプタンであり、より高い投与量は効果の増加を示しません。最初の錠剤を服用してから数時間後に痛みが再発した場合は、2番目の錠剤を1日以内に服用できます（ただし、最初の錠剤から2時間以内）。ただし、最初の錠剤が機能しない場合は、それ以上服用しないでください。代わりに、他の鎮痛剤（ASA、イブプロフェン、パラセタモール）を使用する必要があります。

スマトリプタンは腸での吸収が不十分であるため、より迅速な作用の開始を可能にする他のいくつかの剤形が市場に出回っています。

• スマトリプタン点鼻薬は、1つの鼻孔に1回スプレーされます。
• スマトリプタン注射液を皮下脂肪組織に注射します。

これらの剤形はすべて、吸収の改善を正当化するために、錠剤よりも低用量で投与されます。それらは、片頭痛発作中に吐き気と嘔吐に苦しんでいるため、錠剤を服用するのが難しいと感じる患者に特に適しています。

スマトリプタンの副作用は何ですか？

スマトリプタンは、治療を受けた10〜100人に1人に、めまい、眠気、脱力感、重さ、感覚障害、血圧上昇、ほてり、息切れ、吐き気、嘔吐、筋肉痛などの副作用を引き起こします。

スマトリプタンを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

スマトリプタンを片頭痛の治療に使用される他の薬（他のトリプタンやエルゴタミンなど）と組み合わせると、冠状動脈のけいれんなどの望ましくない影響が増大する可能性があります。したがって、このような有効成分の組み合わせは避ける必要があります。

MAO型抗うつ薬（トラニルシプロミン、モクロベミドなどのモノアミン酸化酵素阻害薬）は、スマトリプタンの分解を遅らせ、血中濃度を急激に上昇させる可能性があります。同じことが、他の抗うつ薬（SSRI-選択的セロトニン再取り込み阻害薬、セントジョンズワート、三環式抗うつ薬、5-ヒドロキシトリプトファン）、軽い睡眠補助薬（トリプトファン）、オピオイド鎮痛剤（トラマドール）など、セロトニンバランスに影響を与える他の有効成分にも当てはまります。 、フェンタニル））、特に中毒性のある物質（アンフェタミン、コカイン、MDMA）。
したがって、それらは片頭痛薬スマトリプタンと組み合わせてはなりません。

利用できる研究の量が限られているため、妊娠中の女性への使用は避けるべきですが、医学的監督と厳格なリスクベネフィット評価の下で妊娠の第2および第3トリメスターで可能です。

スマトリプタンは母乳に移行しますが、摂取後約12時間しかかかりません。この間に生成されたミルクをポンプで排出して廃棄すると、母乳で育てることができます。

小児および青年における有効性は証明されていないため、片頭痛治療にスマトリプタンを使用すべきではありません。

基本的に、高齢患者におけるスマトリプタンの使用に反対するものは何もありません。ただし、利用できるデータが少ないため、使用はお勧めしません。

スマトリプタンの薬を入手する方法

有効成分スマトリプタンを含む製剤は、現在もすべての投与量とパックサイズで処方の対象となっていますが、処方要件からの解放（低投与量と小さなパックサイズの場合）が検討されています。ナラトリプタンやアルモトリプタンなどの新しいトリプタンは、薬局から小さなパックでのみ入手できます。

スマトリプタンはどのくらい知られていますか？

1960年代の科学的研究により、さまざまなセロトニン誘導体および類似体によって引き起こされる脳の血管収縮が片頭痛発作の改善につながることが示された後、製薬会社Glaxo（現在のGlaxoSmithKline）は、1972年からこの目的のための新しい有効成分を特に探し始めました。新たに開発された有効成分スマトリプタンは、1991年にオランダで、1992年にドイツと米国で承認されました。 2006年に特許保護が失効して以来、有効成分スマトリプタンを含む多くのジェネリック医薬品が市場に出回っています。

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