メトトレキサート

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メトトレキサートは、最も重要な抗がん剤の1つであり、低用量では、乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患に対して使用されます。有効成分は一般的に忍容性が高いと考えられていますが、まれに粘膜の炎症や血液形成障害を引き起こす可能性があります。メトトレキサートの副作用を軽減するために、フォリン酸はさまざまな時期に投与されます。ここでは、メトトレキサートについて知る必要があるすべてを読むことができます。

これがメトトレキサートのしくみです

メトトレキサート（MTX）は、多くの癌に対して高用量で、リウマチ性疾患に対して低用量で使用される薬剤です。使用する用量に応じて、細胞分裂を阻害する（細胞増殖抑制）か、免疫系（免疫抑制）および抗炎症（抗炎症）を弱める効果があります。

乾癬、関節リウマチ、炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）では、防御システム（免疫系）が過剰に活性化され、自身の体細胞を攻撃します。これは、体内で絶え間ない炎症反応を引き起こし、大きな損傷を引き起こす可能性があります。したがって、免疫系は「調節」されなければなりません-例えば、いわゆる免疫調節剤の代表としてメトトレキサートで：

低濃度では、免疫系の細胞が細胞分裂に緊急に必要とする葉酸の活性化を阻害します。これにより、急性炎症反応が抑制されます。ただし、治療開始後1〜2ヶ月までは効果がありません。

MTXは癌の治療にも適しています。ただし、有効成分は、たとえば乾癬よりもはるかに多く投与する必要があります。

がん細胞（腫瘍細胞）は、その急速な成長を特徴としています。一定の細胞分裂には、特に大量の葉酸が必要です。メトトレキサートは、葉酸の形成を阻害することにより、腫瘍の成長を阻止することができます。ここでも、フォリン酸の追加投与は健康な体細胞への毒性作用を減らすことができます。

その投与量に関係なく、メトトレキサートは葉酸の活性化を阻害し、したがって健康な体細胞の細胞分裂も阻害します。この副作用を減らすために、フォリン酸も異なる時間に与えられます。

摂取、内訳、排泄

有効成分を錠剤の形で摂取した場合の腸からの吸収は大きく異なります（20〜100パーセント）。排泄は腎臓を通して比較的ゆっくりと起こります。

消化管に副作用がある場合や嚥下障害がある場合は、MTXを皮下注射することができます。このようにして、有効成分は迅速かつ完全に血流に入ります。ただし、分解と排泄は同じままです。

メトトレキサートはいつ使用されますか？

メトトレキサートの適用分野（適応症）は次のとおりです。

• がん疾患（急性リンパ芽球性白血病、非ホジキンリンパ腫、乳がん、肺がんを含む）
• リウマチ性関節炎（リウマチによる関節の炎症）
• 重度の若年性特発性関節炎（小児および青年のリウマチ性関節炎症）
• 重度の乾癬
• 軽度から中等度のクローン病（単独またはコルチコステロイドとの併用）

これがメトトレキサートの使用方法です

乾癬、関節炎、炎症性腸疾患の治療では、通常、7.5〜20ミリグラムのメトトレキサートが週に1回注射されるか、最大30ミリグラムが錠剤の形で飲み込まれます。この治療法は、いわゆる「低用量MTX」（低用量メトトレキサート）です。

癌治療では、投与量は大幅に高くなります。それは腫瘍の種類と治療計画に依存します。注射または飲み込むことができる、体表面1平方メートルあたり40〜80ミリグラムのメトトレキサートの投与量が通常です。ここでの治療期間は7日から14日です。

1〜20グラムのMTXを1回投与する、いわゆる「高用量スキーム」も可能です。

有効成分は腎臓から排泄されるため、腎機能障害のある患者では用量を減らす必要があります。

メトトレキサートの副作用は何ですか？

メトトレキサートは、口腔および腸の粘膜の炎症、胃腸管の粘膜の損傷、骨髄の抑制（骨髄抑制）などの副作用を引き起こすことがよくあります（つまり、治療を受けた人の1〜10パーセント）。後者は、通常骨髄で行われる血球の産生が妨げられることを意味します。

時折（治療を受けた人の1％未満）、頭痛、感染症（肺炎など）に対する感受性の増加、アレルギー性発疹、骨粗鬆症を経験します。出産する可能性の低下は、男性ではさらにまれに発生する可能性があります。

当然のことながら、副作用は低用量MTXよりも「高用量療法」の方がはるかに頻繁に発生します。

メトトレキサートを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

禁忌

妊娠中の女性、授乳中の女性、免疫力が低下している患者、および重度の腎臓または肝臓の機能障害のある患者は、メトトレキサートを含む薬を服用してはなりません。

相互作用

関節リウマチまたは乾癬の治療に使用される他の薬剤（ヒドロキシクロロキンなどのいわゆる基本的な治療薬）は、メトトレキサートと組み合わせてはなりません。

MTX治療中は、免疫系の抑制が深刻なワクチン接種の合併症を引き起こす可能性があるため、患者に生ワクチンを接種しないでください。

抗凝血剤を同時に使用する場合は、血液凝固を定期的にチェックする必要があります。

メトトレキサートのように、葉酸代謝に影響を与える薬（例えば、スルホンアミド抗生物質、トリメトプリム）は、同時に使用するとMTXの副作用を増加させる可能性があります。

フェニルブタゾン（鎮痛剤）、フェニトイン（抗てんかん薬）、およびスルホニル尿素薬（糖尿病薬）などの他の薬も、MTXの効果を高める可能性があります。

一方、経口抗生物質とコレスチラミン（高コレステロール値に対する薬）は、MTXの効果を弱める可能性があります。

機械の運転と使用

メトトレキサートは、反応する能力に永続的な影響を及ぼしません。

年齢制限

MTXは3歳から承認されています。

妊娠と授乳期間

有効成分のメトトレキサートは、胎児と赤ちゃんの両方に害を及ぼすため、妊娠中または授乳中に投与してはなりません。

妊娠は、治療を開始する前に医師によって除外されなければなりません。治療中は効果的な避妊法を使用する必要があります。

リウマチまたは炎症性腸疾患のためにメトトレキサートで治療されている女性が妊娠したい場合、MTXはプレドニゾン/プレドニゾロン、スルファサラジン、ヒドロキシクロロキンまたはアザチオプリンなどのよりよくテストされた薬に切り替える必要があります。

MTXは、計画された妊娠の3か月前に中止する必要があります。離乳後、葉酸代謝を再び正常化するために、葉酸摂取量を増やすことをお勧めします。

メトトレキサート薬の入手方法

メトトレキサートを含むすべての薬は、ドイツ、オーストリア、スイスで処方箋が必要です。したがって、薬局の医師からの処方箋でのみMTXを入手できます。

メトトレキサートはどのくらい知られていますか？

有効成分メトトレキサートは、早くも1955年に米国で開発されました。当時は抗がん剤として有効であるとしか考えられていませんでした。

後に、免疫調節剤として低用量でうまく機能することが発見されました。それ以来、メトトレキサートはリウマチ、乾癬、炎症性腸疾患の治療にも非常に効果的に使用されています。

メトトレキサートについてのより興味深い事実

メトトレキサートによる中毒の場合、例えば腎機能障害のある患者で投与量が高すぎる場合、いわゆるカルボキシペプチダーゼG2が解毒剤として投与されます。これによりメトトレキサートが分解され、血中濃度が急速に無毒なレベルに低下します。

MTXの効果を迅速にキャンセルする別の可能性は、いわゆる「ロイコボリンレスキュー」、すなわちロイコボリンの高用量投与です。

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