ハロペリドール

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のハロペリドールは抗精神病薬(神経弛緩薬)であり、非常に強力な(非常に効果的な)ものです。向精神薬は精神病(妄想や現実の喪失)に対して確実に作用しますが、運動障害などの深刻な副作用を引き起こす可能性もあります。ここでは、ハロペリドールについて知る必要があるすべてを読むことができます:効果、使用、副作用、相互作用。

これがハロペリドールのしくみです

脳内では、個々の神経細胞(ニューロン)がさまざまなメッセンジャー物質(神経伝達物質)を介して相互に通信します。細胞は、他の細胞の特定のドッキングポイント(受容体)に結合する神経伝達物質を放出し、情報を伝達します。信号を終わらせるために、最初の(放出する)神経細胞は再びメッセンジャー物質を取り込みます。

神経伝達物質は大きく2つのグループに分けることができます。ノルエピネフリンのように、ドライブを促進し、活性化し、刺激的な効果を持つものもあります。その他は、GABAなどの抑制効果や鎮静効果を引き起こしたり、「幸福ホルモン」であるセロトニンなどの気分に影響を与えたりします。

他の「幸福ホルモン」はドーパミンです。過剰があると、精神病、統合失調症、妄想、現実の喪失につながります。このような場合、ハロペリドールを処方することができます。ハロペリドールは、脳内のドーパミン受容体に特異的に結合してそれらをブロックしますが、信号をトリガーすることはありません。その結果、「ドーパミン信号」は伝達されません。これは、脳内の過剰なドーパミンレベルを正常化できることを意味します。その後、治療を受けた人は自分の環境をより現実的に認識し、妄想に悩まされることはなくなります。

副作用としての錐体外路障害

(パーキンソン病で発生するように)ドーパミンが不足していると、体の動きが妨げられます。ハロペリドール(または他の古典的な抗精神病薬)でドーパミン信号を遮断することも、この効果を引き起こす可能性があります。いわゆる錐体外路運動系に対するこの副作用は、錐体外路(運動)症候群とも呼ばれます。過去には、この副作用は有効性との相関関係としてさえ見られていましたが、これは非定型抗精神病薬の発見により修正されました。

ハロペリドールの摂取、分解および排泄

摂取されると、抗精神病薬のハロペリドールは腸に素早く完全に吸収されます。有効成分が血流に入る前に、約3分の1が肝臓で分解されます(いわゆる「初回通過効果」)。最高の血中濃度は、摂取後2〜6時間で測定されます。ハロペリドールは、シトクロムP450酵素システムによって肝臓で分解されます。約1日後、有効成分とその分解生成物の半分が排泄されます-約3分の2が糞便で、3分の1が尿で排泄されます。

ハロペリドールはいつ使用されますか?

有効成分ハロペリドールは、

  • 急性および慢性統合失調症
  • 急性躁病
  • トゥレット症候群などのチック症(ただし、ここではハロペリドールが最後の手段にすぎません)

原則として、ハロペリドールは長期間服用できます。ただし、治療が長ければ長いほど、副作用が遅れて発生するリスクが高くなるため、治療の利点を定期的にチェックする必要があります。

これがハロペリドールの使い方です

抗精神病薬のハロペリドールは通常、入院診療所で治療が行われていないときに錠剤として投与されます。ハロペリドールドロップと経口液剤(「ジュース」)も個人使用に利用できます。治療は通常、低用量(1日あたり1〜10ミリグラムのハロペリドール、最大3回の用量に分割)で開始され、徐々に増加します。このようにして、最低有効量を個別に決定することができます。この手順は、投与量の「忍び寄る」とも呼ばれます。通常の最大1日量は30ミリグラムのハロペリドールです。非常に深刻な例外的なケースでは、最大100ミリグラムのハロペリドールの1日総投与量を医学的監督下で投与することができます。

食事と一緒にコップ一杯の水で1〜3回服用します。

治療を終了するには、これを「漸減」する必要があります。副作用が増加しないように、投与量はゆっくりと徐々に減らされます。

ハロペリドールの副作用は何ですか?

低用量のハロペリドール(1日あたり最大2ミリグラム)では、副作用はめったに発生せず、ほとんどが一時的なものです。

治療を受けた患者の10%以上が、落ち着きのなさ、動きへの衝動、不随意運動(錐体外路障害)、不眠症、頭痛などのハロペリドールの副作用を発症します。

さらに、治療を受けた人の10人から100人に1人は、精神障害、うつ病、震え、顔の覆い、高血圧、眠気、遅滞、運動障害、めまい、視覚障害、低血圧などのハロペリドールの副作用を示します(特に横臥位から起き上がる)、便秘、口渇、唾液分泌の増加、吐き気、嘔吐、肝機能値の異常、皮膚の発疹、体重の増減、尿の貯留、勃起障害。

ハロペリドールを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

有効成分ハロペリドールは他のいくつかの有効成分と相互作用します:

心臓のリズムに影響を与える(より正確には、QT時間を延長する)活性物質は、ハロペリドールと同時に摂取すると、重度の心不整脈や心停止を引き起こす可能性があります。これらには、例えば、心不整脈に対する特定の薬剤(キニジン、プロカインアミド)、抗生物質(エリスロマイシン、クラリスロマイシン)、アレルギー剤(アステミゾール、ジフェンヒドラミン)および抗うつ薬(フルオキセチン、シタロプラム、アミトリプチリン)が含まれます。

多くの有効成分は、ハロペリドールと同じ酵素(シトクロムP450 3A4および2D6)によって肝臓で分解されます。同時投与では、これにより、投与された有効成分の1つまたは複数の分解が速くなったり遅くなったりする可能性があり、場合によってはより強い副作用が生じる可能性もあります。これは、例えば、真菌感染症に対する特定の薬剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール)、てんかんおよび発作に対する薬剤(カルバマゼピン、フェニトイン)、向精神薬(アルプラゾラム、ブスピロン、クロルプロマジン)、特にうつ病に対する薬剤(ベンラファキシン、フルオキセチン、セルトラリン、 amipriptyline)。

ハロペリドールは抗凝固剤とも相互作用する可能性があるため、併用治療中は凝固する能力を注意深く監視する必要があります。

妊娠中、ハロペリドールは例外的な場合にのみ使用する必要があります。研究では子供に直接的な損傷を与える影響は示されていませんが、ハロペリドールは動物実験で催奇形性の影響を及ぼしました。同じことが母乳育児にも当てはまります。

特定の適用分野では、ハロペリドールは3歳からの子供に対して、それに応じて減量された投与量ですでに承認されています。

ハロペリドールは、重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。

ハロペリドールで薬を入手する方法

有効成分のハロペリドールには、任意の投与量と量の処方箋と薬局が必要です。

ハロペリドールはどのくらい知られていますか?

抗精神病薬のハロペリドールは、医師兼化学者のPaul Janssenによって発見され、1958年に彼の製薬会社JanssenPharmaceuticaによって臨床試験に登録されました。 1959年にベルギーで最初に承認され、その後ヨーロッパ全体で承認されました。アメリカでは、同時期に発見された抗精神病薬のペルフェナジンが、有効成分のハロペリドールが普及するまで長い間使用されていました。

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