シルデナフィル
更新日 すべてのhouseofgoldhealthproductsコンテンツは、医療ジャーナリストによってチェックされます。有効成分シルデナフィルは効力を刺激するため、勃起不全(インポテンス)に対して使用されます。肺高血圧症にも使用されます。もともと新しい心臓薬が求められていたため、シルデナフィルの効力を高める効果が偶然発見されました。ここでは、シルデナフィルの効果、副作用、使用法について知る必要があるすべてを読むことができます。
これがシルデナフィルのしくみです
シルデナフィルは、いわゆるPDE-5阻害剤(ホスホジエステラーゼ-5阻害剤)です。酵素PDE-5を不活性化するため、勃起を促進するサイクリックグアノシン一リン酸(cGMP)が分解されなくなります。結果:血管は弛緩したままで、勃起機能が改善します。したがって、シルデナフィルには血管拡張作用と血圧低下作用があります。
性的刺激が発生すると、神経伝達物質(神経伝達物質)である窒素酸化物(NO)が陰茎の勃起組織に放出されます。 NOは、別のメッセンジャー物質、いわゆるcGMPの量を増やします。その結果、勃起組織の筋肉が弛緩し、血管が広がります。そのため、より多くの血液が流入し、勃起につながります。最後に、cGMPは酵素PDE-5によって分解され、血管が再び狭くなり、陰茎が弛緩します。
シルデナフィルなどのPDE-5阻害剤も、肺で血管拡張作用を示します。したがって、そこに蔓延している高血圧(肺高血圧症)に対抗することができます。
摂取、内訳、排泄
有効成分は、摂取後約60分で血漿中の最大濃度に達します。摂取の4時間後、有効成分の半分が再び分解されます。肝臓は主に分解の原因です。
シルデナフィルはいつ使用されますか?
シルデナフィルは主に勃起不全(ED、インポテンス)に使用されます。これは、男性が少なくとも6か月間勃起を達成または維持できなかった場合に発生します。
シルデナフィルは最近、肺高血圧症(高肺圧)の治療にも使用されています。 2006年以降、EUとスイスでこの申請が承認されています。
これがシルデナフィルの使用方法です
シルデナフィルは主に錠剤の形で使用されます。投与は通常、最低用量から開始されます。
勃起不全(ED)の場合、性交の約1時間前に1錠を服用します。必要に応じて、医師と相談して投与量を増やすことができます。 EDの最大シルデナフィル投与量は1日あたり100ミリグラムであり、超えてはなりません。投与量は、高齢者や肝臓と腎臓に障害のある患者で調整する必要があります。
摂取はここで25ミリグラムから開始する必要があります。医師と相談して増量が可能です。製剤は通常、塩(クエン酸シルデナフィル)の形で有効成分を含んでいます。
シルデナフィルにはどのような副作用がありますか?
非常に一般的な副作用は、頭痛、皮膚の発赤(紅潮)の発作、および光やかすみ目に敏感な視覚障害です。さらに、鼻づまり、めまい、急性皮膚発疹(発疹)が一般的です。
性的エンハンサーによる非常に深刻な望ましくない影響は、心筋梗塞、心臓突然死、脳卒中(脳卒中)、網膜血管の閉塞です。
過去には、例えば心臓発作のために、性的エンハンサーの使用に関連して多くの死者が出ました。したがって、シルデナフィルを使用する前に、禁忌を遵守する必要があります。
シルデナフィルを服用する際に考慮すべきことは何ですか?
禁忌
次の場合はシルデナフィルを服用しないでください。
- 有効成分または成分のいずれかに対する過敏症
- 最近の心臓発作または脳卒中
- 心不全(心不全)や不安定狭心症(胸の張り)などの重度の心血管疾患
- 硝酸塩(例:ニトログリセリン、ISMN)または他のNOドナー(例:モルシドミン、リオシグアト)の同時摂取
- 低血圧(90/50 mmHg未満)
- 虚血性視神経障害または網膜の遺伝性疾患(例:網膜色素変性症)などの眼疾患
- 重度の肝臓または腎臓の機能障害
相互作用
いわゆるNOドナー(例えば、硝酸塩、モルシドミン、ニコランジル、亜硝酸アミル、ニトロプルシドナトリウム)などの血管拡張薬を同時に使用すると、血圧を大幅に下げることができます。したがって、生命を脅かす結果を回避するために、シルデナフィルをそのような薬と一緒に使用してはなりません。
同じ理由で、以前にシルデナフィルを服用したことがある心臓発作の患者は、緊急時に硝酸塩で治療されるべきではありません。血圧は、いわゆるアルファ遮断薬(ドキサゾシンなど)などの高血圧薬と組み合わせて危険なほど低下します。
シルデナフィルは主に肝臓によって特定の肝酵素(CYP3A4、および程度は低いがCYP2C9)によって分解されます。これらの酵素は、シルデナフィルの効果と副作用の両方を大幅に増加させる可能性のあるいくつかの薬(CYP阻害剤)によって阻害される可能性があります。
このため、性的エンハンサーをCYP3A4阻害剤と併用してはなりません。これらには、例えば、抗真菌剤のケトコナゾールおよびイトラコナゾール、抗生物質のエリスロマイシン、胃剤のシメチジン、およびHIV剤のサキナビルおよびリトナビルが含まれる。
肝酵素の活性は、いくつかの薬(CYP誘導剤)によっても増加する可能性があります。これはシルデナフィルの有効性を低下させます。 CYP3A4誘導剤の例は、てんかん薬のフェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンです。しかし、セントジョンズワートはシルデナフィルの分解を加速し、その効果を弱める可能性もあります。
年齢制限
肺高血圧症(肺動脈性肺高血圧症)の治療に使用されるシルデナフィル薬は、1歳からの子供に使用できます。この適応症では、女性も有効成分を受け取ります。
一方、勃起不全の治療薬は、18歳以上の成人男性にのみ承認されています。
妊娠と授乳期間
有効成分が出産可能年齢の女性に承認されたのはごく最近であるため、妊娠中および授乳中にシルデナフィルを服用した経験は非常に限られています。医療専門家向けの情報は、データが不足しているためにそれを取ることに反対しています。使用が絶対に必要な場合は、厳密なリスクと利益の評価が想定されます。
シルデナフィルで薬を服用する方法
ドイツ、オーストリア、スイスでは、シルデナフィルは処方箋がなければ購入できないため、処方箋が必要です。
処方箋が与えられる前に、医師は、患者が以前の病気(心臓の問題など)のために特定の副作用を発症するリスクが特にあるかどうかを患者に診察します。
処方要件は、元の製剤だけでなく、ジェネリックシルデナフィルにも適用されます。処方箋なしでオンラインで性的エンハンサーを購入することはできますが、それは違法です。しかし、何よりも、シルデナフィルの投与量も純度も、したがって有効性と安全性は、そのような製剤では保証されていません。したがって、処方箋なしでインターネットを介して性的エンハンサーを購入することはお勧めできません。
シルデナフィルはいつから知られていますか?
人気の青い錠剤であるシルデナフィルは、1990年代に開発されました。有効成分は1998年にEUとスイスで承認されました。
2013年、ドイツでは性的エンハンサーの特許保護が失効しました。それ以来、数多くのジェネリックシルデナフィル薬が市場に出回っています。米国では、シルデナフィルの特許は2019年まで失効しませんでした。
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