アザチオプリン

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のアザチオプリンは免疫抑制剤、つまり免疫系を抑制する薬です。これは、臓器移植や多発性硬化症などの自己免疫疾患に必要です。有効成分は50年以上にわたって医学で首尾よく使用されてきました。考えられるアザチオプリンの副作用には、吐き気、嘔吐、骨髄阻害などがあります。ここでは、アザチオプリンの効果、投与量、使用法について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがアザチオプリンのしくみです

アザチオプリンは、いわゆるプロドラッグ、つまり体内で実際の活性型にのみ変換される物質です。このように、有効成分は、遺伝子構成の構成要素の再生に介入し、それらを阻害します。特に、急速に増殖する細胞型は、もはや十分に形成することができません。これらには、特に免疫系のT細胞とB細胞が含まれます。

移植中、外来組織(臓器など)が患者に移植されます。通常、彼の免疫系は外来組織に対して即座に作用し、拒絶反応を引き起こします。アザチオプリンは、体が新しい組織を攻撃しないように、免疫系を(時には他の有効成分と組み合わせて)抑制します。

アザチオプリンは、過剰な免疫システムを抑制するために、体が自身の組織を攻撃する自己免疫疾患の貴重な治療薬でもあります。

アザチオプリンの摂取、分解および排泄

摂取後、有効成分は腸から血中に吸収されます。最高の血中濃度は、摂取後1〜2時間で到達します。約4時間後、有効成分の半分が分解されます。摂取したアザチオプリンの量の約半分は、1日以内に体を尿中に残します。

アザチオプリンはいつ使用されますか?

有効成分のアザチオプリンは、他の免疫抑制有効成分と組み合わせて使用​​され、臓器移植における拒絶反応を防ぎます。

さらに、有効成分は、抗炎症薬のコルチゾンが許容されない場合、またはその投与量を減らす必要がある場合に、自己免疫疾患で使用されます。このような自己免疫疾患の例としては、関節リウマチ(関節の慢性炎症)、クローン病および潰瘍性大腸炎(炎症性腸疾患)、多発性硬化症、自己免疫性肝炎(肝臓の炎症)、および紅斑性ループスなどの特定の自己免疫疾患があります。アプリケーションは通常、長期的です。

これがアザチオプリンの使い方です

免疫抑制剤は錠剤の形で摂取されます。用量は治療目標と体重に依存します。通常のアザチオプリンの投与量は、1日あたり体重1キログラムあたり1〜5ミリグラムです。

錠剤は、腸からの有効成分の吸収を妨げないように、食事または牛乳の摂取の少なくとも1時間前または3時間後に十分な液体と一緒に服用する必要があります。それらは分割したり押しつぶしたりしないでください。共有がどうしても必要な場合は、皮膚が錠剤のほこりや切れ端に接触しないようにする必要があります(有効成分は変異原性であり、発がん性の可能性があります)。

アザチオプリンの副作用は何ですか?

感染症、白血球減少(白血球減少症)、悪心、食欲不振、嘔吐などのアザチオプリンの副作用は、治療を受けた10人に1人以上で発生します。

10人から100人に1人の患者が、良性または悪性の腫瘍、血小板の不足(血小板減少症)、貧血、膵臓の炎症、または肝機能障害を発症します。

アザチオプリンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

アザチオプリンは他の多くの活性物質と相互作用することができます:

痛風の有効成分であるアロプリノール、オキシプリノール、およびアザチオプリンのようなチオプリノールは、プリン代謝に介入します。これは、免疫抑制剤が非常にゆっくりと分解されることを意味します。したがって、同時に服用する場合は、免疫抑制剤の投与量を減らす必要があります。

炎症性腸疾患で使用される他の有効成分(メサラジン、オルサラジン、スルファサラジンなど)は、アザチオプリンの分解を阻害します。クローン病と潰瘍性大腸炎は、2つの最も一般的な慢性炎症性腸疾患です。

アザチオプリンは骨髄での血球の生成を阻害します。この効果は、他の有効成分を同時に摂取することで強化できます。これは、ACE阻害薬(ラミプリル、エナラプリルなど)、コトリモキサゾール(抗生物質)、シメチジン(胃酸阻害薬)、インドメタシン(鎮痛剤)のグループの降圧薬に適用されます。

アザチオプリンは、肝臓と腎臓に問題のある患者に非常に低用量でのみ使用する必要があります。重度の肝機能障害の場合、免疫抑制剤は一切使用しないでください。

変異原性および発がん性の可能性のある有効成分として、アザチオプリンは妊娠中または授乳中の女性に使用してはなりません。免疫抑制剤は、その有効性と安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の子供や青年にも使用しないでください。

アザチオプリンで薬を入手する方法

アザチオプリンは任意の投与量の処方薬であるため、医師の処方後に薬局でのみ入手可能です。

アザチオプリンはどのくらい知られていますか?

アザチオプリンは、1957年に科学者のジョージヒッチングスとガートルードエリオンによって化学療法薬として最初に製造されました。翌年、有効成分が免疫反応を抑制できることが発見されました。コルチゾンと組み合わせて、最初の成功した腎臓移植が成功しました。アザチオプリンは1978年にシクロスポリン(別の免疫抑制剤)に部分的に置き換えられましたが、現在も使用されています。

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