レルカニジピン

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Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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レルカニジピンは、ジヒドロピリジンのサブグループに含まれる、いわゆるカルシウムチャネル遮断薬です。高血圧の治療に使用されます。第3世代の有効成分として、前駆体物質よりも忍容性が高く、副作用が少ないです。ここでは、レルカニジピンの効果と使用法、副作用、相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがレルカニジピンのしくみです

レルカニジピンは、カルシウムチャネル遮断薬のグループ、より正確にはジヒドロピリジンのグループの有効成分です。血管拡張作用があり、このようにして血圧を下げます。したがって、レルカニジピンは降圧剤です。血圧を下げることで、心臓発作や脳卒中などの重篤な二次疾患を予防します。

動脈壁の筋細胞では、カルシウムの流入が緊張を引き起こし、その結果、血管が収縮し、血圧が上昇します。高血圧の場合、レルカニジピンの摂取はカルシウムチャネルを遮断することによってこのカルシウム流入を抑制することができます。その結果、血管は弛緩したままであり、血圧はもはや恒久的に上昇しません。

開発された最初のカルシウムチャネル遮断薬は、心拍の「タイミング」にも影響を及ぼしました。これもカルシウムによって媒介され、心拍を遅くしました。ただし、レルカニジピンなどの新しい有効成分は、動脈壁のカルシウムチャネルに非常に的を絞った効果しかなく、心拍には影響しません。

摂取、内訳、排泄

有効成分は、毎日ほぼ同じ時間に食事と一緒に錠剤の形で摂取されます。食物と一緒に摂取することは、レルカニジピンが腸壁を通して血液によりよく吸収されることを可能にするので重要です。

最高の血中濃度は、摂取後1〜3時間で到達します。非常に脂溶性の有効成分が体内に貯蔵庫を形成します。これは、より水溶性のカルシウムチャネル遮断薬よりも効果が長く続くことを意味します。

分解は肝臓の酵素（特にCYP3A4）によって起こります。分解生成物は尿や便に排泄されます。摂取後約8〜10時間で、吸収された有効成分の半分が分解されます。

レルカニジピンはいつ使用されますか？

降圧薬レルカニジピンは、軽度から中等度の本態性高血圧症の治療薬として承認されています。「必須」という用語は、血圧の上昇が、基礎疾患、妊娠、投薬などの回避可能な原因によって引き起こされたのではないことを意味します。

これがレルカニジピンの使用方法です

レルカニジピンは錠剤の形で摂取されます。デポ効果があるため、1日1回だけ飲み込む必要があります。有効成分がよりよく吸収されるので、食事と一緒に摂取する必要があります。

10〜20ミリグラムのレルカニジピンの投与量が一般的です。最大の降圧効果はゆっくりと蓄積し、治療開始後約2週間で到達します。

より強い効果が望まれる場合、有効成分は他の血圧薬（例えば、ベータ遮断薬、ACE阻害薬または脱水薬）と組み合わされます-レルカニジピンの用量を増やしても効果は改善されません。

高血圧の治療は長期的でなければなりません。

レルカニジピンにはどのような副作用がありますか？

レルカニジピンの副作用は比較的まれです。たとえば、治療を受けた100人から1000人に1人は、組織内の水分貯留（浮腫）、熱感、めまい、頭痛、動悸、心臓のつまずきを発症します。

治療を受けた1000人から1万人に1人は、眠気、心臓の張り、吐き気、消化不良、下痢、嘔吐、皮膚の発疹、筋肉痛、排尿の増加、倦怠感などの副作用が現れます。

レルカニジピンを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

禁忌

レルカニジピンは次の用途には使用しないでください。

心臓からの駆出率の低下
安全な避妊方法のない出産の可能性のある女性
心不全（心不全）
不安定狭心症（胸部圧迫感）
重度の肝臓または腎臓の機能障害
過去4週間に心臓発作を起こした患者
強力なCYP3A4阻害剤の同時使用（グレープフルーツジュースを含む、以下を参照）
シクロスポリン（免疫抑制剤）を同時に服用する

CYP3A4阻害剤は、レルカニジピンを分解する肝臓の酵素システムをブロックする物質です。同時に服用すると、降圧剤が体内に蓄積する可能性があります。 CYP3A4阻害剤の例としては、特定の抗真菌剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、一部の抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）、一部のHIV薬（リトナビルなど）、グレープフルーツジュースがあります。