ドンペリドン

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Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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ドンペリドンは、吐き気と嘔吐の治療に使用される最も重要な薬の1つです。その効果は、とりわけ胃の通過の加速に基づいています。有効成分が血液脳関門を通過することはほとんどないため、中枢神経系の副作用は非常にまれです。ここでは、ドンペリドンの効果と使用法、副作用、相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがドンペリドンのしくみです

ドンペリドンはいわゆる運動促進薬です。メッセンジャー物質ドーパミンの特定のドッキングポイント(受容体)を阻害します。それにより、胃の運動性(可動性)を促進し、胃内容排出を刺激し、吐き気や嘔吐を防ぎます。

ドーパミンは、神経伝達物質として、神経細胞間のコミュニケーションを仲介します。中枢神経系(脳と脊髄)でさまざまなタスクがあります:

とりわけ、ドーパミンは運動過程の制御に関与し、いわゆる「幸福ホルモン」としてポジティブな感情に貢献し、レベルが高すぎると精神病や妄想を引き起こし、血中のプロラクチンレベルに影響を与えます(プロラクチンはミルクを促進します)乳房の女性の生産)。

ドンペリドンはドーパミンのドッキングポイントをブロックするため、メッセンジャー物質はそれ自体に結合してその効果を発揮できなくなります。ただし、有効成分は血液脳関門(血液中の潜在的に有害な物質に対する保護バリア)を通過できないか、ほとんど通過できないため、中枢神経系(CNS)のドーパミン受容体には影響を与えません。これは、ドーパミンによって制御される脳内を移動する能力への影響を意味します。ドーパミンは、そうでなければ抑制しますが、精神への影響はほとんど不可能です。

いわゆる嘔吐中枢は例外であり、脳幹と隣接する細長い脊髄にある中枢神経系の特別な部分です。ここでは、血液脳関門が「穴あき」になっています。つまり、この部分は、有害物質のさらなる吸収を防ぐために、有害物質、つまり吐き気や嘔吐に非常に迅速に反応する可能性があります。

嘔吐中枢の神経細胞のコミュニケーションもドーパミンによって部分的に制御されているので、ドンペリドンはここでその効果を発揮することができます-言い換えれば、吐き気と嘔吐を打ち消します。

ドンペリドンのもう1つのプラスの副作用は、その原因がまだ不明であるが、腸の方向への胃内容排出の加速です。これは胃を和らげ、吐き気や膨満感を軽減することもできます。

摂取、内訳、排泄

摂取後、ドンペリドンは腸内の血液にすばやく吸収され、30分から1時間後に最高の有効成分レベルに達します。

しかし、有効成分の大部分はすでに腸粘膜と肝臓で分解されているため、有効成分の約15%しか循環器系に到達して効果を発揮することはできません。

約7〜9時間後、ドンペリドンの半分が排泄されます。3分の1は尿から、3分の2は便から排泄されます。

ドンペリドンはいつ使用されますか?

ドンペリドンは、吐き気と嘔吐の症状の緩和のために承認されています。症状が改善したらすぐに摂取を中止する必要があります。原則として、ドンペリドンは主治医から特に指示されない限り、1週間以上服用しないでください。

ドンペリドンで母乳生産を促進し、それによってより効果的に母乳で育てることができるのは、いわゆる「適応外使用」であり、承認された適用範囲外での使用です。有効成分は効果的に母乳の生産を刺激し、副作用がほとんどなく、母乳にほとんど移行せず、中枢神経系に侵入しません。そのため、母乳育児に問題のある母親に人気があります。

これがドンペリドンの使い方です

ドンペリドンは錠剤または懸濁液(ジュース)の形で摂取されます。激しい嘔吐のためにこれが不可能な場合は、ドンペリドン坐剤が使用されます。

腸での吸収を改善するために、食べる前に錠剤または懸濁液を30分から1時間服用することをお勧めします。症状の重症度に応じて、1日3回10ミリグラムのドンペリドンの1錠をお勧めします。これは、30ミリグラムの最大1日量に相当します。

摂取期間は1週間を超えてはなりません。

ドンペリドンにはどのような副作用がありますか?

短期および低用量の使用で、有効成分ドンペリドンは比較的少ない副作用を持っています:

治療を受けた人の10人から100人に1人は口渇があります。

患者の100人に1人から1000人に1人は、頭痛、眠気、性欲減退、不安、下痢、発疹、脱力感、胸痛、乳腺からのミルクの流れの増加などの副作用を経験する可能性があります。

まれですが、潜在的に危険な副作用は、心臓(EKGのセクション)のQT間隔として知られているものの増加です。特に高用量の長期摂取では、QT時間が延長するリスクがあります。

ドンペリドンを服用する際に考慮すべきことは何ですか?

禁忌

次の場合はドンペリドンを服用しないでください。

  • プロラクチノーマ(下垂体のプロラクチン産生腫瘍)
  • 中等度から重度の肝機能障害
  • 心不全(心不全)
  • QT間隔の延長
  • QT間隔を延ばす可能性のある他の薬物の使用
  • 特定の肝酵素系を強く阻害する薬(CYP3A4阻害剤)を服用する

相互作用

ドンペリドンは、腸で吸収するために十分に酸性の胃の環境を必要とします。したがって、胃酸を中和するか、胃酸の産生を阻害する有効成分を追加摂取すると、ドンペリドンの吸収が大幅に減少します。そのような活性物質は、例えば、H 2遮断薬(例えば、シメチジン、ラニチジン)およびプロトンポンプ阻害剤(例えば、オメプラゾール、パントプラゾール)である。

ドンペリドンは、他の多くの活性物質も代謝する酵素システム(CYP3A4)によって体内で分解されます。関連する有効成分を追加で摂取すると、分解が減少し、体内のドンペリドンのレベルが上昇する可能性があります。

このような有効成分の例には、多くの抗生物質(例、エリスロマイシン)、真菌感染症に対する薬剤(例、ケトコナゾール)、抗うつ薬(例、アミトリプチリン、シタロプラム)、鎮痛剤(例、トラマドール)、鎮静剤(例、ジアゼパム)、および高コレステロールレベルに対する薬剤(例、アトルバスタチン、シンバスタチン)。

ドンペリドンを服用している場合は、他の薬を処方する医師に通知する必要があります。また、市販薬を購入する前に、ドンペリドンを使用していることを薬剤師に伝える必要があります。その後、彼は可能な相互作用を指摘することができます。

年齢制限

生後6か月からの乳児におけるドンペリドンの使用に関する研究が行われていますが、有効成分はこれまでのところ、12歳から体重が35キログラム以上の子供にのみ承認されています。

妊娠と授乳期間

妊娠中のドンペリドンの使用に関する以前のデータは、胎児毒性リスク(すなわち、胎児への毒性作用のリスク)の証拠を明らかにしませんでした。つわりがひどい場合は、メクリジンなどの他の対策を最初に試す必要があります。

母乳育児中のドンペリドンの使用に関して入手できるデータは大幅に少なくなっています。母親の心臓への副作用のリスクがあるため、お勧めしません。ただし、医師がドンペリドンの使用が必要であると判断した場合でも、患者は母乳で育てることができます。

ドンペリドンで薬を入手する方法

この有効成分を含む医薬品は、ドイツ、オーストリア、スイスで薬局と処方箋の要件の対象となります。

ドンペリドンはいつから知られていますか?

有効成分は1974年に開発され、わずか数年後に多くのヨーロッパ諸国で承認されました。当初、ドンペリドン注射液も発売されましたが、これが繰り返し重度の心不整脈を引き起こしました。その結果、彼女の免許は最終的に再び取り下げられました。米国では、心臓への前述の副作用のために、有効成分のドンペリドン(他の剤形も)の承認は決して与えられませんでした。

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