レトロゾール

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン（米国）で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のレトロゾールは、いわゆる非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。乳がんの治療に使用されます。レトロゾールによって阻害される酵素アロマターゼは、ホルモン前駆体のエストラジオールやエストロンなどのエストロゲンへの変換を確実にします。これらはしばしば乳がん腫瘍の成長を刺激します。ここでは、レトロゾールの効果と使用法、副作用、相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがレトロゾールのしくみです

思春期、特に女性では、乳房組織はエストロゲンによって成長するように刺激されます。したがって、乳房の細胞には、女性ホルモンのドッキングポイント（受容体）が特に多数あります。

そのような細胞が退化すると、自然な細胞分裂の限界が解除されます。細胞は制御されない方法で分裂し、増殖し始めます-乳がんが発症します。多くの場合、腫瘍細胞は表面にエストロゲン受容体を持っているため、これらの女性ホルモンの正常な血中濃度によって成長するように刺激されます。

有効成分のレトロゾールは、前駆体であるテストステロンとアンドロステンジオンからエストロゲンを生成するために体が必要とする酵素アロマターゼを阻害します。これはエストロゲンのレベルを下げます。その結果、乳房の悪性腫瘍はもはや刺激されて成長しなくなります。

レトロゾールは、ウェイトトレーニングのドーピング剤としてテストステロンと一緒に使用されます。男性ホルモンは、筋肉を構築し、パフォーマンスを向上させるために使用されます。しかし、体内にテストステロンが多すぎると、その一部がエストロゲンに変換されます。これは、男性の乳房の成長（女性化乳房）などの副作用につながります。レトロゾールはこれを防ぐことになっています：それはより多くのテストステロンがエストロゲンに変換されるのを防ぎます。

レトロゾールの摂取、分解および排泄

レトロゾールを摂取すると、腸にすばやく完全に吸収されます。アロマターゼ阻害剤は、血液を介して組織にすばやく輸送されます。そこから、血液を介してゆっくりと肝臓に到達し、そこで分解されます。関与する肝酵素は、レトロゾールを不活性な分解産物に変換します。摂取後2〜4日で、ほとんどの有効成分が尿中に排泄されます。

レトロゾールはいつ使用されますか？

活性物質レトロゾールは、閉経後の女性に単独で、または腫瘍がエストロゲン（ホルモン感受性乳がん）によって増殖が促進された場合に乳がんを治療するために他の抗がん剤と一緒に使用されます。レトロゾールは、初期治療とフォローアップ治療（通常はタモキシフェンによる治療後）の両方として使用できます。

レトロゾールによる治療は通常、数ヶ月から5年まで続きます（たとえば、手術前に腫瘍を縮小するため）。

これがレトロゾールの使い方です

レトロゾールは錠剤の形で摂取されます。通常の投与量は、1日あたり2.5ミリグラムのレトロゾールです。食事とは関係なく、コップ一杯の水で1日1回服用します。

レトロゾールの服用を1日で忘れた場合、次の予定された服用の最大3時間前に服用することができます。次の服用まで3時間以内の場合は、高血圧を防ぐために忘れた錠剤を服用しないでください。

レトロゾールの副作用は何ですか？

レトロゾールによる治療中、10人に1人以上の患者が、高血中コレステロール、ほてり、発汗と発汗の増加、関節痛、脱力感や不快感を伴う倦怠感などの望ましくない影響を経験します。

患者の1〜10％は、食欲不振または増加、頭痛、めまい、血圧上昇、吐き気、嘔吐、消化不良、便秘、下痢、腹痛、脱毛、発疹、皮膚、骨、筋肉の乾燥などのレトロゾールの副作用があります。痛み、骨密度の低下（骨折に関連することもあります）、膣の出血、さまざまな組織での体液貯留、および体重増加。

これらの副作用の大部分は、治療の最初の数週間にのみ発生し、その後はそれほど深刻ではなくなります。

レトロゾールを服用する際に考慮すべきことは何ですか？

レトロゾールによる治療は、閉経後の女性にのみ行う必要があります。女性が更年期を過ぎたかどうかが不明な場合、医師は治療を開始する前に関連するホルモン（LHおよびFSH）の血中濃度をチェックする必要があります。

重度の肝機能障害のある患者では、活性物質であるレトロゾールは分解され、よりゆっくりと排泄されるだけです。臨床研究では、肝臓が健康な女性と比較して、排泄時間は約2倍になっています。有効成分が体内に蓄積するリスクがあるため、必要に応じてこれらの患者の血中濃度を注意深く監視する必要があります。

レトロゾールは、骨密度、ひいては骨強度に悪影響を与える可能性があります。したがって、危険因子または既存の骨粗鬆症の女性では、骨密度を定期的にチェックする必要があります。骨密度を上げるために追加の薬を服用する必要があるかもしれません。

タモキシフェンなどの抗エストロゲンの同時投与は、血中濃度を低下させ、レトロゾールの有効性を低下させる可能性があります。同様に、レトロゾールによる治療中のエストロゲン（クリームまたはゲルの形での局所治療用のものを含む）の摂取は意味がありません。

有効成分のレトロゾールは、肝臓のCYP450酵素系によって分解されます。これらの酵素はまた、他の多くの活性物質を分解します。レトロゾールとそのような有効成分との相互作用に関する研究はまだありませんが、これらは可能であり、レトロゾールによる治療中に他の薬を服用する際に考慮する必要があります。これは特に、治療範囲が狭い活性物質、つまり有効量を超えるとすぐに毒性になる活性物質に当てはまります。これは、例えば、フェニトイン（てんかんおよび発作の場合）およびクロピドグレル（抗凝固剤）に適用されます。

有効成分は倦怠感やめまいを引き起こす可能性があるため、これらの副作用が発生した場合は、車両を運転したり、重機を使用したりしないでください。

レトロゾールの使用は、妊娠中および授乳中に子供に害を及ぼす可能性があります。

レトロゾールで薬を入手する方法

有効成分のレトロゾールは、医師の処方箋で薬局から購入できます。それはすべての投与量とパックサイズで処方箋が必要です。

レトロゾールはどのくらい知られていますか？

1970年、製薬会社のCiba-Geigy（現在のNovartis）は、主要な酵素であるアロマターゼ（体がエストロゲンを生成するために必要な酵素）の阻害剤を探し始めました。アロマターゼ阻害剤の第1世代（アミノグルテチミド）は1981年に承認され、続いて有効成分ファドロゾールを使用した第2世代が承認されました。 1996年、第3世代のアロマターゼ阻害剤であるレトロゾールがついにヨーロッパで市場に登場しました。 1年後、有効成分は米国で承認されました。その間に、特許保護は失効し、ドイツの医薬品市場には有効成分レトロゾールを含む多くのジェネリック医薬品もあります。

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