バルプロ酸

Benjamin Clanner-Engelshofenは、houseofgoldhealthproducts医療部門のフリーランスライターです。彼はミュンヘンとケンブリッジ/ボストン(米国)で生化学と薬局を学び、医学と科学のインターフェースを特に楽しんでいることに早くから気づきました。それが彼が人間医学を研究し続けた理由です。

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有効成分のバルプロ酸は、てんかんや発作を治療し、双極性障害の気分を安定させるために使用されます。さらに、その幅広い活性のために、遺伝性疾患、HIV、癌などの他の疾患の治療についても研究されています。ここでは、バルプロ酸の効果と使用、副作用と相互作用について知る必要があるすべてを読むことができます。

これがバルプロ酸の働きです

人間の脳では、神経細胞(ニューロン)は、特定のドッキングポイント(受容体)を介して隣接する神経細胞によって認識されるメッセンジャー物質(神経伝達物質)を放出することによって相互に通信します。神経伝達物質を介したこの信号伝達は、神経伝達物質の種類と受容体の種類に応じて、次の神経細胞を興奮または阻害する可能性があります。たとえば、グルタミン酸は興奮性(「興奮性」)神経伝達物質であり、GABA(ガンマアミノ酪酸)は脳内の抑制性(「抑制性」)神経伝達物質です。

てんかんや発作のある人では、脳全体または脳の特定の領域のみの神経細胞が過度に興奮します。それらは、自発的に、または特定のトリガーの結果として、励起信号の巨大な波を発生させます。これはてんかんの典型的な症状を引き起こす可能性があります:緊張したまたは動きの速い(けいれん)筋肉のけいれんおよび/または意識の喪失。

バルプロ酸などの有効成分は、一方で刺激的な神経伝達物質の効果を抑制し、同時に抑制メッセンジャー物質GABAの効果を強化します。バルプロ酸のこの抑制効果は、双極性障害の患者の躁病期を緩和できる理由も説明しています。

バルプロ酸の摂取、分解および排泄

摂取後、バルプロ酸は腸で吸収され、血流を介して脳に到達し、血液脳関門を問題なく通過します。脳内のバルプロ酸の濃度は、血中の濃度の約10パーセントに達します。

有効成分は肝臓で多くの異なる代謝産物に分解され、そのうちのいくつかは発作に対しても有効である可能性があります。これらは主に尿中に排泄されます。摂取後約12〜16時間で、血中の有効成分の濃度は再び半分になりました。

バルプロ酸はいつ使用されますか?

有効成分のバルプロ酸は、さまざまな形のてんかんの治療に使用されます。これらには、たとえば次のものが含まれます。

  • 欠神の形での全身性発作(意識の短い休止を伴う小発作)
  • 強直間代発作(意識喪失、転倒、けいれん、筋肉群のけいれんを伴う大発作)の形での全身性発作
  • 意識障害を伴う複雑な性質の部分発作

バルプロ酸は、他のてんかんの形態で他の有効成分と一緒に使用することもできます。

バルプロ酸は、有効成分のリチウムが許容されないか、他の理由で使用できない場合の双極性障害の躁病エピソードの治療にも承認されています。有効成分は、躁病エピソードを防ぐために服用することもできます。

バルプロ酸は通常、長期間使用されますが、躁病期の短期治療にのみ使用することもできます。

これがバルプロ酸の使い方です

バルプロ酸とそのより水溶性のナトリウムまたはカルシウム塩(しばしば単に「バルプロ酸」と呼ばれる)は、錠剤、徐放性有効成分を含む錠剤(徐放性錠剤)、胃抵抗性錠剤、ならびに経口および注射液として提供されます。 。

バルプロ酸による長期治療は主に経口剤形であり、経口液剤は6歳未満の子供と嚥下障害のある患者のために予約されています。治療は低用量で開始され、数週間かけて徐々に増加します。成人の通常の投与量は、1000〜1800ミリグラムのバルプロ酸(約1200〜2100ミリグラムのバルプロ酸ナトリウムに相当)です。医師と相談して、個人の許容範囲に応じて、1日あたりの総投与量を2〜4回に分割する必要があります。有効成分は、食事の約1時間前にコップ1杯の水で空腹時に摂取する必要があります。

バルプロ酸の副作用は何ですか?

最も一般的な副作用は、血中のアンモニア濃度の上昇です。単独で考えると、この増加は心配する必要はありませんが、アンモニアレベルが高いと、嘔吐、運動協調性の障害、意識混濁、低血圧、発作傾向の増加などの症状を引き起こす可能性があります。このような症状が発生した場合は、バルプロ酸による治療を中止するか、用量を減らす必要があります(医師と相談してください)。患者の1〜10%は、血小板の減少(骨髄での形成の減少による)、不規則な月経周期、手の震え、異常な感覚、頭痛、倦怠感、薄毛、脱毛などのバルプロ酸の副作用も経験します。 、食欲の増加または減少、および体重の増加または減少。

バルプロ酸を服用する際に考慮すべきことは何ですか?

有効成分バルプロ酸を含む薬は、青年、成人、および高齢者の3歳からの子供(例外的な場合は以下も)の治療に使用できます。

他の薬との組み合わせは、体内のバルプロ酸の濃度を増減させることができます。たとえば、メフロキン(抗マラリア剤)やカルバペネム(抗生物質)などの有効成分は、体内のバルプロ酸レベルを低下させる可能性があります。抗てんかん薬(フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、カルバマゼピン、フェルバメート)、胃酸阻害剤(シメチジン)、特定の抗生物質(エリスロマイシン、リファンピシン)、抗うつ薬フルオキセチンなど、他の有効成分がそれを増加させます。

逆に、バルプロ酸は他の活性物質の効果にも影響を与える可能性があります。たとえば、他の抗てんかん薬の効果を部分的に高めるため、経験豊富な医師が併用治療を行う必要があります。バルプロ酸はまた、抗凝固剤の効果を高め、したがって出血する傾向を高める可能性があります。

バルプロ酸は肝臓に損傷を与える可能性があります。したがって、必要に応じて迅速に反応できるように、治療前および治療中に肝機能をチェックする必要があります。肝臓が機能不全の場合、医師はそれを使用するかどうかを慎重に決定します。

バルプロ酸は催奇形性があるため、妊娠中および授乳中の女性はバルプロ酸で治療してはなりません。さらに、バルプロ酸による治療中は常に適切な避妊法を使用する必要があります。

バルプロ酸を含む薬の入手方法

バルプロ酸は、任意の投与量と投与形態の処方箋でのみ入手可能です。つまり、薬局で医師の処方箋を提示した後にのみ入手可能です。

バルプロ酸はいつから知られていますか?

バルプロ酸は、1881年に化学者ビバリーバートンによって最初に作られました。酸は水不溶性物質の溶解に非常に適しているため、化学でよく使用されていました。フランスの科学者ピエール・エイマードが植物成分を調査していた1962年まで、植物抽出物の鎮痙効果は成分によるものではなく、溶媒バルプロ酸によるものでした。バルプロ酸は、早くも1967年にフランスで抗てんかん薬として承認されました。有効成分はもはや特許で保護されていないため、多くの製薬会社は現在、有効成分バルプロ酸を使用した製剤を提供しています。

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